E-6837

E-6837

名前
推奨IUPAC名 5-クロロ-N- {3-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-1H-インドール-5-イル}ナフタレン-2-スルホンアミド
その他の名前 E 6837
識別子
CAS番号	528859-61-2^はい
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
チェムブル	ChEMBL175835
ケムスパイダー	5294027
メッシュ	C500059
PubChem CID	6918836
ユニイ	4AXX8P95BU^はい
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID101136900
InChI InChI=1S/C22H22ClN3O2S/c1-26(2)11-10-16-14-24-22-9-6-17(13-20(16)22)25-2 9(27,28)18-7-8-19-15(12-18)4-3-5-21(19)23/h3-9,12-14,24-25H,10-11H2,1-2H3 キー: OOIQBABUMXSCPC-UHFFFAOYSA-N
笑顔 CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)NS(=O)(=O)C3=CC4=C(C=C3)C(=CC=C4)Cl
プロパティ
化学式	C 22 H 22 ClN 3 O 2 S
モル質量	427.95グラム/モル
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。 情報ボックスの参照

E-6837は、抗肥満薬の開発を目的として開発された経口活性5-HT ₆作動薬です。

_{ラットの 5-HT 6}受容体を発現する細胞株では、部分アゴニスト（サイレント受容体と推定される）として作用しましたが、ヒトの 5-HT ₆受容体（恒常的に活性）では完全アゴニストとして作用しました。

E-6837の経口投与により摂食量は減少したが、その効果は一時的であった。ラットにE-6837を1日2回、4週間投与したところ、体重は15.7%減少したのに対し、シブトラミンでは11%の減少にとどまった。この体重減少は、E-6837では43日間の休薬期間後も有意であったのに対し、シブトラミンでは有意差はなく（シブトラミンにはリバウンド効果があったが、E-6837にはそれがなかった）、この体重減少は脂肪量の減少によるものであることがわかった。E-6837を投与された動物の脂肪量の減少は、血漿レプチン値の50%の減少と関連しており、耐糖能試験後の血漿中のグルコース値とインスリン値も減少した。これは、E-6837による体重減少がインスリン感受性の改善、ひいては血糖コントロールの改善に関連していることを示している。^{[1] [2] [3]}

E-6837の作用機序の一つとして、視床下部のニューロンに作用することが提唱されており、視床下部では5-HT6受容体mRNAが有意に増加することが示されています_。視床下部は、摂食量の調節に関与する重要な器官の一つです。^[1]

参照

• E-6801

参考文献

1. Fisas, Angels (2006年8月). 「E-6837による慢性5-HT6受容体調節は、食事誘発性肥満ラットにおいて食欲減退と持続的な体重減少を誘導する」. British Journal of Pharmacology . 148 (7): 973– 983. doi :10.1038/sj.bjp.0706807. PMC 1751931.  PMID 16783408  .
2. カークパトリック、ピーター（2006年8月1日）「抗肥満薬：脂肪との戦い」Nature Reviews Drug Discovery 5 ( 8): 634. doi : 10.1038/nrd2123 . S2CID  35924150.
3. Garfield, AS; Heisler, LK (2008年11月24日). 「肥満治療におけるセロトニン作動性神経系の薬理学的標的化」. The Journal of Physiology . 587 (1): 49– 60. doi :10.1113/jphysiol.2008.164152. PMC 2670022. PMID 19029184  .