マソファニテン
抗がん剤

医薬品化合物
マソファニテン
臨床データ
その他の名前EPI-7386

投与経路		経口摂取
薬物クラスN末端ドメイン抗アンドロゲン
識別子
  • N- [4-[[4-[2-[3-クロロ-4-(2-クロロエトキシ)-5-シアノフェニル]プロパン-2-イル]フェノキシ]メチル]ピリミジン-2-イル]メタンスルホンアミド
CAS番号
  • 2416716-62-4
PubChem CID
  • 146484310
ユニイ
  • OQ2SF7P8B2
チェムブル
  • ChEMBL5095106
化学および物理データ
式C 24 H 24 Cl 2 N 4 O 4 S
モル質量535.44  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OCC2=NC(=NC=C2)NS(=O)(=O)C)C3=CC(=C(C(=C3)Cl)OCCCl)C#N
  • InChI=1S/C24H24Cl2N4O4S/c1-24(2,18-12-16(14-27)22(21(26)13-18)33-11-9-25)17-4-6-20(7-5) -17)34-15-19-8-10-28-23(29-19)30-35(3,31)32/h4-8,10,12-13H,9,11,15H2,1-3H3,(H,28,29,30)
  • キー:GVCZSODXLFBYSS-UHFFFAOYSA-N

マソファニテンは、開発コード名EPI-7386としても知られ、N末端ドメイン抗アンドロゲン、またはアンドロゲン受容体（AR）のN末端ドメイン（NTD）の拮抗薬であり、前立腺癌の治療薬として開発中です。[1] [2] [3] [4]この化合物は、 EPI-001、ララニテン（EPI-002）、ララニテン酢酸塩（EPI-506）などのEPIシリーズの以前の薬の後継として開発されました。[2] [3] [4]マソファニテンは、 in vitroでララニテンよりも20倍高い抗アンドロゲン効力を示します（IC 50 ツールチップ 半最大阻害濃度マソファニテンは、2020年に第I相臨床試験に入る予定であった。[4]第I/ II相臨床試験の予備結果は2023年に発表された。[ 5] [6]マソファニテンの開発は、臨床試験の結果が期待外れだったことを受けて2024年に中止された。[1] [ 7 ]

参考文献

  1. ^ ab "Masofaniten". AdisInsight . 2025年10月9日. 2025年10月15日閲覧。
  2. ^ abc Le Moigne R, Banuelos CA, Mawji NR, Tam T, Wang J, Jian K, et al. (2020). 「前立腺がん治療薬開発中のN末端ドメインアンドロゲン受容体阻害剤EPI-7386のIND候補」Journal of Clinical Oncology . 38 (6_suppl): 142. doi :10.1200/JCO.2020.38.6_suppl.142. S2CID  213003338.
  3. ^ abc Moigne R, Zhou HJ, Mawji NR, Banuelos CA, Wang J, Jian K, 他 (2019). 「去勢抵抗性前立腺癌モデルにおいて、効力と代謝安定性が向上した次世代N末端ドメインアンドロゲン受容体阻害剤」. Journal of Clinical Oncology . 37 (7_suppl): 220. doi :10.1200/JCO.2019.37.7_suppl.220. ISSN  0732-183X. S2CID  88047727.
  4. ^ abcd Sadar MD (2020年5月). 「アンドロゲン受容体の本質的に無秩序な領域を直接標的とする薬剤の発見」. Expert Opinion on Drug Discovery . 15 (5): 551– 560. doi :10.1080/17460441.2020.1732920. PMC 8693730. PMID  32100577. S2CID  211523793. 
  5. ^ Laccetti AL, Chatta GS, Iannotti N, Kyriakopoulos C, Villaluna K, Le Moigne R, et al. (2023-02-20). 「転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）患者を対象とした、EPI-7386とエンザルタミド（enz）の併用療法とenz単独療法を比較した第1/2相試験」Journal of Clinical Oncology . 41 (6_suppl): 179. doi :10.1200/JCO.2023.41.6_suppl.179. ISSN  0732-183X. S2CID  257549466.
  6. ^ Laccetti AL, Chatta G, Kyriakopoulos C, Iannotti N, Hotte SJ, Markowski MC, et al. (2023). 「転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）患者を対象とした、経口EPI-7386とエンザルタミド（enz）の併用療法とenz単独療法を比較した1813P第I/II相試験：最新の第I相（PI）結果」Annals of Oncology . 34 : S982 – S983 . doi : 10.1016/j.annonc.2023.09.2761 . S2CID  264383200.
  7. ^ Rashid A (2024年11月4日). 「ESSAファーマ、前立腺がん治療薬マソファニテンの販売を中止、Xtandiに対する試験結果が期待外れ」Xtalks . 2025年10月15日閲覧。


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