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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| ユニイ |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 17 H 26 N 4 O |
エメダスチン（商品名エマジン）は、アレルギー性結膜炎の症状を緩和するための点眼薬として用いられる第二世代抗ヒスタミン薬である。[1] H1受容体拮抗薬として作用する。アレルギー症状を引き起こすヒスタミンの作用を阻害することによって作用する。二フマル酸塩の形で使用される。[2] エメダスチン二フマル酸塩は、白色の結晶性水溶性微粉末である。エメダスチン点眼薬は通常、患部に1日2回点眼する。アレルギー性結膜炎の患者が0.05%エメダスチン二フマル酸塩点眼液で6週間治療されたところ、眼の充血、かゆみ、腫れなどの徴候や症状が緩和された。エメダスチンは、アドレナリン、ドーパミン、セロトニン受容体には影響を及ぼさないようである。この薬は、アイケア製品を専門とする世界的な医療会社である アルコン社によって開発されました。
薬力学
エメダスチンはH 1ヒスタミン受容体に対して顕著な選択性（Ki = 1.3 nM）を示したが、他のヒスタミン受容体に対する親和性は低かった（H 2 : Ki = 49067 nM、H 3 : Ki = 12430 nM） 。in vitro試験において、エメダスチンの局所点眼は、濃度依存的に結膜におけるヒスタミン刺激による血管透過性を阻害した。
薬物動態学
ヒトにおける経口バイオアベイラビリティは約50%で、投与後1～2時間以内に最大血漿濃度に達します。エメダスチンは主に肝臓で代謝されます。主な代謝物は5-ヒドロキシエメダスチンと6-ヒドロキシエメダスチンの2種類です。これらは遊離型および抱合型として尿中に排泄されます。5-ヒドロキシエメダスチン、6-ヒドロキシエメダスチンの5'-オキソ類似体、およびN-オキシドも、微量代謝物として生成されます。経口投与エメダスチンの血漿中における消失半減期は3～4時間ですが、局所投与エメダスチンの場合は10時間です。経口投与量の約44%は24時間以内に尿中に回収され、親薬物として排泄されるのは投与量のわずか3.6%です。[3]
禁忌
エメダスチンは、エメダスチンまたは本剤の他の添加物に過敏症のある患者には使用しないでください。エメダスチン溶液のボトルに含まれる塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズを変色させる可能性があるため、コンタクトレンズを装着している方は使用に注意してください。
有害事象
最も多くみられた副作用は頭痛（11%）でした。その他の軽度の副作用は、無力症、灼熱感または刺痛感、不快な味、かすみ目、眼の乾燥、流涙などであり、患者の5%未満に認められました。
参考文献
- ^ 「エメダスチン（眼科用）」。米国医療システム薬剤師会。2019年8月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年2月11日閲覧。
- ^ Bielory L, Lien KW, Bigelsen S (2005). 「アレルギー性結膜炎治療における新規抗ヒスタミン薬の有効性と忍容性」. Drugs . 65 (2): 215–28 . doi :10.2165/00003495-200565020-00004. PMID 15631542. S2CID 46791611.
- ^ 「エマジン（エメダスチンフマル酸塩点眼液）0.05%。処方情報全文」（PDF）。アルコン・ラボラトリーズ社、6201 South Freeway、フォートワース、テキサス州 76134、米国。 2016年1月5日閲覧。
