エンチノスタット

エンチノスタット
名前
	推奨IUPAC名 (ピリジン-3-イル)メチル({4-[(2-アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}メチル)カルバメート
	その他の名前 SNDX-275; MS-275
識別子
CAS番号	209783-80-2 はい;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:132082 北;
チェムブル	ChEMBL27759 北;
ケムスパイダー	4111 北;
ECHA 情報カード	100.158.999
IUPHAR/BPS	7007;
ケッグ	D09338 はい;
PubChem CID	4261;
ユニイ	1ZNY4FKK9H はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID0041068;
	InChI InChI=1S/C21H20N4O3/c22-18-5-1-2-6-19(18)25-20(26)17-9-7-15(8-10-17)13-24-21(27)28-14-16-4-3-11-23-12-16/h1-12H,13-14,22H2,(H,24,27)(H,25,26) 北キー: INVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N 北; InChI=1/C21H20N4O3/c22-18-5-1-2-6-19(18)25-20(26)17-9-7-15(8-10-17)13-24-21(27)28-14-16-4-3-11-23-12-16/h1-12H,13-14,22H2,(H,24,27)(H,25,26) キー: INVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYAU;
	笑顔 C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)OCC3=CN=CC=C3;
プロパティ
化学式	C 21 H 20 N 4 O 3
モル質量	376.4085 g/モル
薬理学
ATCコード	L01XH05 ( WHO )
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。北検証する（何ですか？）はい北情報ボックスの参照

化合物

エンチノスタットはSNDX-275やMS-275としても知られ、様々な癌の治療薬として臨床試験が行われているベンザミドヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。 ^[1]^[2]^[3]^[4]

エンチノスタットはクラスI HDAC1とHDAC3をそれぞれ IC500 _0.51μMと1.7μMで阻害する。 ^[5]

シンダックス・ファーマシューティカルズは現在エンチノスタットの権利を保有しており、最近エピジェネティックツールを用いた耐性癌の治療を進めるために2,660万ドルの資金を受け取った。^[6]

また、男性避妊薬としての可能性についても研究されている。^[7]

参考文献

^ Juergens RA, Vendetti F, Coleman B, Sebree RS, Rudek MA, Belinsky SA, 他 (2008年5月). 「進行肺癌（NSCLC）における5-アザシチジン（5AC）とSNDX-275の第I相試験」. Journal of Clinical Oncology . 26 (15_suppl): 19036-. doi :10.1200/jco.2008.26.15_suppl.19036.
^ Kiany S, Harrison D, Gordon N (2020). 「骨肉腫におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤Entinostat/Syndax 275」. Current Advances in Osteosarcoma . Advances in Experimental Medicine and Biology. Vol. 1257. pp. 75– 83. doi :10.1007/978-3-030-43032-0_7. ISBN 978-3-030-43031-3. PMID 32483732. S2CID 219169967.
^ Wang Y, Xie Q, Tan H, Liao M, Zhu S, Zheng LL, 他 (2021年11月). 「低分子化合物によるがんエピジェネティック経路の標的化：治療効果と併用療法」.薬理学研究. 173 105702. doi :10.1016/j.phrs.2021.105702. PMID 34102228. S2CID 235378858.
^ Lian B, Chen X, Shen K (2023). 「ヒストン脱アセチル化酵素の阻害は乳がんにおける腫瘍の進行を抑制し、免疫療法を改善する」. Frontiers in Immunology . 14 1164514. doi : 10.3389/fimmu.2023.1164514 . PMC 10034161. PMID 36969235 .
^ US 2009/0263353、Maier T、Beckers T、Hummel RP、Feth M、Muller M、Bar T、Volz J、「Hdac Sの阻害剤としての新規スルホニルピロール」、2012年7月31日発行、4SC AGに譲渡
^ 「同社、ER+転移性乳がん治療薬として開発中の最先端HDAC阻害剤、エンチノスタットの第3相試験に向けて準備」(PDF)。Syndax Pharmaceuticals。2013年8月27日。2016年6月17日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。
^ Hong SH, Castro G, Wang D, Nofsinger R, Kane M, Folias A, et al. (2024年2月). 「核内受容体コリプレッサーを標的とした可逆的な男性避妊」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 121 (9) e2320129121. Bibcode :2024PNAS..12120129H. doi : 10.1073/pnas.2320129121 . PMC 10907271. PMID 38377195 .

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[1] Juergens RA, Vendetti F, Coleman B, Sebree RS, Rudek MA, Belinsky SA, 他 (2008年5月). 「進行肺癌（NSCLC）における5-アザシチジン（5AC）とSNDX-275の第I相試験」. Journal of Clinical Oncology . 26 (15_suppl): 19036-. doi :10.1200/jco.2008.26.15_suppl.19036.

[2] Kiany S, Harrison D, Gordon N (2020). 「骨肉腫におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤Entinostat/Syndax 275」. Current Advances in Osteosarcoma . Advances in Experimental Medicine and Biology. Vol. 1257. pp. 75– 83. doi :10.1007/978-3-030-43032-0_7. ISBN 978-3-030-43031-3. PMID 32483732. S2CID 219169967.

[3] Wang Y, Xie Q, Tan H, Liao M, Zhu S, Zheng LL, 他 (2021年11月). 「低分子化合物によるがんエピジェネティック経路の標的化：治療効果と併用療法」.薬理学研究. 173 105702. doi :10.1016/j.phrs.2021.105702. PMID 34102228. S2CID 235378858.

[4] Lian B, Chen X, Shen K (2023). 「ヒストン脱アセチル化酵素の阻害は乳がんにおける腫瘍の進行を抑制し、免疫療法を改善する」. Frontiers in Immunology . 14 1164514. doi : 10.3389/fimmu.2023.1164514 . PMC 10034161. PMID 36969235 .

[5] US 2009/0263353、Maier T、Beckers T、Hummel RP、Feth M、Muller M、Bar T、Volz J、「Hdac Sの阻害剤としての新規スルホニルピロール」、2012年7月31日発行、4SC AGに譲渡

[6] 「同社、ER+転移性乳がん治療薬として開発中の最先端HDAC阻害剤、エンチノスタットの第3相試験に向けて準備」(PDF)。Syndax Pharmaceuticals。2013年8月27日。2016年6月17日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。

[pmid38377195-7] Hong SH, Castro G, Wang D, Nofsinger R, Kane M, Folias A, et al. (2024年2月). 「核内受容体コリプレッサーを標的とした可逆的な男性避妊」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 121 (9) e2320129121. Bibcode :2024PNAS..12120129H. doi : 10.1073/pnas.2320129121 . PMC 10907271. PMID 38377195 .