エサキセレノン

エサキセレノン
臨床データ
商号	ミネブロ
その他の名前	CS-3150; XL-550
; 投与経路	経口摂取
薬物クラス	抗ミネラルコルチコイド
識別子
	IUPAC名 (5 P )-1-(2-ヒドロキシエチル)-N- [ 4-(メタンスルホニル)フェニル]-4-メチル-5-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1H-ピロール-3-カルボキサミド;
CAS番号	1632006-28-0;
PubChem CID	25052023;
ケムスパイダー	28666733;
ユニイ	N62TGJ04A1;
ケッグ	D10892;
チェムブル	ChEMBL2181932;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID601336896;
化学および物理データ
式	C 22 H 21 F 3 N 2 O 4 S
モル質量	466.48 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(N(C=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)C)CCO)C3=CC=CC=C3C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C22H21F3N2O4S/c1-14-18(21(29)26-15-7-9-16(10-8-15)32(2,30)31)13-27(11) -12-28)20(14)17-5-3-4-6-19(17)22(23,24)25/h3-10,13,28H,11-12H2,1-2H3,(H,26,29); キー:NOSNHVJANRODGR-UHFFFAOYSA-N;

化合物

医薬品化合物

エサキセレノン（INNツールチップ国際非営利名称）（商品名：ミネブロ、開発コード名：CS-3150、XL-550）は、エクセリクシス社が発見し、第一三共社が開発した非ステロイド性抗ミネラルコルチコイドで、日本で高血圧症の治療薬として承認されています。^[1]^[2]^[3]アルドステロンの受容体であるミネラルコルチコイド受容体（MR）に対する高選択性サイレント拮抗薬として作用し、この受容体に対する選択性は他のステロイドホルモン受容体の1,000倍以上であり、既存の抗ミネラルコルチコイドであるスピロノラクトンやエプレレノンに比べてMRに対する親和性がそれぞれ4倍と76倍高いことが示されています。^[1]^[2]^[3]

第一三共株式会社は、2019年1月8日、高血圧症治療薬「ミネブロー錠1.25mg、2.5mg、5mg」（一般名：エサキセレノン）の日本での製造販売承認を取得したと発表しました。2019年1月現在、エサキセレノンは糖尿病性腎症を対象とした第III相臨床試験を実施中です。^[1]^[4]

参照

^ abc "エサクセレノン - 第一三共 - AdisInsight".
^ Yang J, Young MJ (2016). 「ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬 - 薬力学および薬物動態学的差異」. Curr Opin Pharmacol . 27 : 78– 85. doi :10.1016/j.coph.2016.02.005. PMID 26939027.
^ ab Kolkhof P, Nowack C, Eitner F (2015). 「ミネラルコルチコイド受容体の非ステロイド性拮抗薬」. Curr. Opin. Nephrol. Hypertens . 24 (5): 417–24 . doi : 10.1097/MNH.0000000000000147 . PMID 26083526. S2CID 22113501.
^ “第一三共、日本における高血圧治療薬ミネブロ(TM)錠の承認を発表”.第一三共。 2019年1月8日。

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