
エトソームは、分子の皮膚および経皮送達に用いられるリン脂質ナノ 小胞です。エトソームは、エタノール、リン脂質、水からなる新規脂質キャリアとして、1997年にTouitouらによって開発されました。エトソームは、様々な薬剤の皮膚送達を改善することが報告されています。エタノールは、角質層の細胞間領域に作用することで作用すると考えられている、効果的な浸透促進剤です。エトソームは、主にリン脂質、エタノール(比較的高濃度)、水からなる、柔軟で展性のある小胞です。これらの軟質小胞は、皮膚を介した送達を向上させるための新規小胞キャリアです。エトソーム小胞のサイズは、数十ナノメートルからマイクロメートルまで調整可能です。[1]
構造と構成
エトソームは、主に複数の同心円状の柔軟なリン脂質二重層から構成され、比較的高濃度のエタノール(20~45%)、グリコール、水を含んでいます。[2] [3]全体の構造は、 31 P-NMR、EM、DSCによって確認されています。[要出典]エトソームは皮膚の角質層への浸透性が高く、カプセル化された薬剤の浸透を促進します。浸透促進のメカニズムは、システム全体の特性に起因しています。[4] [5]
アプリケーション
エトソームはその独特な構造により、テストステロン、カンナビノイド、イブプロフェンなどの親油性の高い分子や、リン酸クリンダマイシン、塩酸ブスピロンなどの親水性薬剤を効率的に包み込み、皮膚に送達することができる。ペプチド、ステロイド、抗生物質、プロスタグランジン、抗ウイルス剤、解熱剤の経皮および皮内送達について研究されてきた。[6] [7] [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14 ] [15] [16]エトソームの製造に使用される成分は、すでに医薬品および化粧品への使用が承認されており、配合された小胞は保管時に安定している。[要出典]ジェル、クリーム、乳剤、スプレーなど、さまざまな医薬品処方に組み込むことができる。 [要出典]それらは医薬品や化粧品向けに開発されている。[17] [18] [19] [20] [21] [22] [23]エトソームシステムは、分子送達の量と深度に関して、他のキャリアと比較して優れている。[24] [25] [26] [27] [28] [29] [30]
参考文献
- ^ Verma, Poonam; Pathak, K. (2010). 「エトソームの治療的および薬用化粧品としての可能性:概要」. Journal of Advanced Pharmaceutical Technology & Research . 1 (3): 274– 282. doi : 10.4103/0110-5558.72415 . ISSN 2231-4040. PMC 3255417. PMID 22247858 .
- ^ Touitou E. 皮膚へのまたは皮膚を介した活性物質の塗布用組成物;特許番号:5540934 1996年付与
- ^ Touitou E. 皮膚へのまたは皮膚を介した活性物質の塗布用組成物;特許番号5716638 1998年付与
- ^ Dayan, N., Touitou, E. (2000) トリヘキシフェニジルHClの皮膚送達用キャリア:エトソームとリポソーム。Biomaterials, 21:1879-1885.
- ^ Touitou, E., Dayan, N., Bergelson, L., Godin, B., Eliaz, M. (2000) Ethosomes-強化された送達のための新規小胞キャリア:特性と皮膚浸透特性、J. Control. Release、65:403-418。
- ^ Horwitz, E., Pisanty, S., Czerninski, R., Helser, M., Eliav, E., Touitou, E. (1999) 再発性口唇ヘルペスの局所治療におけるアシクロビルの新規リポソームキャリアの臨床評価.口腔外科.口腔医学.口腔病理.口腔放射線学.内分泌学.88: 700-705.
- ^ Lodzki, M., Godin, B., Rakou, L., Mechoulam, R., Gallily, R., Touitou, E. (2003) マウスモデルにおけるカンナビジオールの経皮投与と抗炎症効果.J. Control. Release, 93: 379-389
- ^ Godin, B., Touitou, E. (2004)「エトソームキャリアによる皮膚および細胞膜を介したバシトラシン透過促進のメカニズム」J. Control. Release, 94:365-79.
- ^ Godin, B., Touitou, E., Rubinstein, E., Athamna, A., Athamna, M. (2005) エトソーム抗生物質製剤による深部皮膚感染症治療への新たなアプローチ:生体内研究。J. Antimicrob. Chemother., 55: 989-994。
- ^ Godin, B., Touitou, E. (2005) エリスロマイシンエトソームシステム:物理化学的特性と抗菌活性の向上 Cur. Drug Deliv., 2: 269-275.
- ^ Touitou, E., Godin, B., Shumilov, M., Bishouty, N., Ainbinder, D., Shouval, R., Ingber, A., Leibovici, V. (2007) 軽度から中等度の尋常性ざ瘡の治療におけるリン酸クリンダマイシンとサリチル酸ゲルの有効性と忍容性.J. Eur. Acad. Dermatol. Venerol., 2008年5月;22(5):629-631.
- ^ Ainbinder D, Protokin R, Chaouat M, Touitou E. (2009) ホノキオールと5-FUの非黒色腫皮膚がん細胞に対する効果、J. Drug Del. Sci. Tech., 19: 283-7.
- ^ Shumilov M, Touitou E. (2010) 更年期症候群に対するブスピロン経皮投与、in vitroおよび動物モデル研究 Int J Pharm. 387:26-33.
- ^ Shumilov M, Bercovich R, Duchi S, Ainbinder D, Touitou E. (2010) イブプロフェン経皮吸収型エトソームゲル:動物モデルにおける特性と有効性.J. Biomed. Nanotechnol., 6: 569-576.
- ^ Ainbinder, D., Touitou, E. (2005) 経皮送達強化のためのテストステロンエトソーム. Drug Deliv., 12: 297-303.
- ^ Touitou, E., Godin, B., Dayan, N., Piliponsky, A., Levi-Schaffer, F., Weiss, C. (2001) エトソームキャリアを介した細胞内送達。Biomaterials, 22: 3053-9。
- ^ Touitou, D., Godin, B., Touitou, E. (2005) エトソーム - 皮膚への活性剤の効率的な送達. パーソナルケア, 71-3.
- ^ Ainbinder, D., Godin, B., Touitou, E. (2016) Ethosomes:皮膚への薬剤送達と皮膚を介した薬剤送達の強化。Dragicevic, Nina, Maibach、Howard I (編) 経皮浸透促進剤 浸透促進における化学的方法:ナノキャリア。pp. 61-75、Springer、ベルリン・ハイデルベルク。
- ^ Godin, B., Touitou, E. (2015) 皮膚および経皮送達. Bhushan (編) ナノテクノロジー百科事典, pp. 1-12, Springer, オランダ.
- ^ Godin, B., Touitou, E. (2012) 皮膚および経皮デリバリー. Bhushan and Decuzzi (Eds) Encyclopedia of nanotechnology, pp 517-526, Springer.
- ^ Godin, B., Touitou, E. 特定のターゲットを狙ったナノ粒子 - 皮膚および経皮送達。(2007) Domb、Tabata、Ravi Kumar、Farber(編)「医薬品用途向けナノ粒子」、pp. 191-212、American Scientific Publishers、バレンシア。
- ^ Touitou, E., Godin, B. (2006) 皮膚への送達および皮膚を介した薬物送達を強化する小胞。TouitouおよびBarry編『薬物送達の強化』pp. 37-56、CRC Press、Taylor & Francis Group、Boca Raton-London-New York。
- ^ Touitou, E., Godin, B. (2005) エトソームを用いた皮膚浸透の促進. Smith and Maibach (Eds) Percutaneous Penetration Enhancers, Second Edition, pp. 95-108 CRC Press, New York.
- ^ Wilson V, Siram K, Rajendran S, Sankar V. (2017) 毛包脂腺ユニットへの標的化を目的としたフィナステリド含有エトソームの開発と評価 Artif Cells Nanomed Biotechnol., 1-10.
- ^ Paolino D, Lucania G, Mardente D, Alhaique F, Fresta M. (2005) グリチルリチン酸アンモニウムの皮膚送達のためのエトソーム:ヒト皮膚を介したin vitro経皮浸透およびヒトボランティアにおけるin vivo抗炎症活性。J Control Release., 106: 99-110.
- ^ Jain S, Tiwary AK, Sapra B, Jain NK. (2007) ラミブジンの経皮送達のためのエトソームの処方と評価. AAPS Pharm Sci Tech., 21;8: E111.
- ^ Mao X, Cheng X, Zhang Z, Wang Z, Wang Z. (2017) ウサギモデルにおける喉頭気管狭窄に対する5-フルオロウラシル含有エトソームによる治療.Eur Arch Otorhinolaryngol., 274:1919-24.
- ^ Esposito E、Drechsler M、Huang N、Pavoni G、Cortesi R、Santonocito D、Puglia C. (2016) クロシンの皮膚投与のためのエソソームとオルガノゲル。バイオメッド マイクロ デバイス、18:108。
- ^ Akhtar N, Varma A, Pathak K. (2016)「効果的な経皮送達のための小胞としてのエトソーム:ベンチから臨床実装まで」Curr Clin Pharmacol., 11: 168-90.
- ^ Paolino D, Lucania G, Mardente D, Alhaique F, Fresta M. (2005) グリチルリチン酸アンモニウムの皮膚送達のためのエトソーム:ヒト皮膚を介したin vitro経皮浸透およびヒトボランティアにおけるin vivo抗炎症活性 J Control Release., 106:99-110.