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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a692015 |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 100% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 7.3 ± 4.0時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| IUPHAR/BPS |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.157.848 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 17 H 21 N O 3 |
| モル質量 | 287.359 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 145～148℃（293～298℉） |
| 水への溶解度 | 3.92e-02 mg/mL [ALOGPS] mg/mL (20 °C) |
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| （確認する） | |
エトドラクは非ステロイド性抗炎症薬(NSAID) です。
1971年に特許を取得し、1985年に医療用として承認されました。[1]米国では1991年に承認されました。[2]
2023年には、米国で296番目に処方される薬となり、40万件以上の処方がありました。[3] [4]
医療用途
NSAIDsは、軽度から中等度の痛み、発熱、炎症の管理に使用されます。NSAIDsは、痛み、発熱、炎症に伴う圧痛の原因となる化学物質であるプロスタグランジンのレベルを低下させることで作用します。エトドラクは、プロスタノイドを形成するシクロオキシゲナーゼ（略称COX）酵素を阻害し、プロスタグランジン濃度を低下させます。その結果、炎症、痛み、発熱が軽減されます。
エトドラクは、COX-1阻害よりもCOX-2阻害において179倍の選択性が高い。[5]ロフェコキシブとは異なり、エトドラクとセレコキシブはどちらもCOX-1を完全に阻害することができ、COX-2に対して「優先選択性」を有するとされている。エトドラクのR-エナンチオマーはCOX酵素に対して不活性であるが、肝癌細胞におけるβ-カテニンレベルを阻害する。[6]
英国では、エトドラクは変形性関節症および関節リウマチによる炎症や痛みの治療薬として認可されています。[7]
相互作用
エトドラクは、喘息発作、じんましん、またはアスピリンや他のNSAIDsに対する他のアレルギー反応の履歴がある患者には使用を避けてください。稀ではありますが、このような人達で重度のアレルギー反応が報告されています。また、消化性潰瘍疾患または腎機能低下の患者も、この薬が両方の病状を悪化させる可能性があるため、使用を避けてください。エトドラクは、出血リスクを高めるため、ワルファリン（クマジン）などの血液希釈剤（抗凝固剤）を服用している患者には慎重に使用してください。リチウムとエトドラクを両方服用している患者は、中毒性の血中リチウム濃度を発現する可能性があります。さらに、エトドラクはセルトラリンやフルオキセチンなどの特定の抗うつ薬と相互作用することが分かっており、脳卒中、心臓発作、その他の心血管疾患のリスクを増大させる可能性があります。シクロスポリン（サンディミューン）も服用している患者は腎毒性を発現する可能性があります。小児への使用は十分に研究されていません。エトドラクは習慣性がありません。NSAIDsは、このグループの薬剤に特徴的な軽度の凝固阻害作用があるため、待機手術前には服用を中止する必要があります。エトドラクは手術の少なくとも4日前に服用を中止するのが最善です。また、エトドラクの代謝物は、尿検査でビリルビンの偽陽性反応を引き起こす可能性があります。[1] [8]
妊娠と授乳
エトドラクは一般的に妊娠中および授乳中は避けられます。NSAIDsは妊娠中に胎児の心血管系に悪影響を及ぼす可能性があります。 [2]
2020年10月、米国食品医薬品局（FDA）は、すべての非ステロイド性抗炎症薬の処方情報を更新し、胎児の腎疾患による羊水量減少のリスクについて記載することを義務付けました。 [9] [10] FDAは、妊娠20週以降の妊婦にはNSAIDsの使用を避けることを推奨しています。[9] [10]
ブランド名
エトドラクは、アルミラル社がロジンSR [11]というブランド名で製造しており、メダ・ファーマシューティカルズ社がエコキソラック[12]というブランド名で製造しています。 ジェネリックのエトドラクも入手可能です。[13]
エトドラクは、以下を含むいくつかのブランド名でも販売されています。
- エトゲシック（インド）
- エトヴァ（インド）
- ドゥアルガン / ソドラック（ポルトガル）
- エトディン（韓国）
- エトフリー（インド）
- エトパン（イスラエル）
- フランコックス[14]（ブラジル）
- ハイペン（日本）
- ロディン（フランス、スイス、アメリカ合衆国）
- プロキシム（Sエトドラック）（インド）
- ドラリット、エドラール、エトール (トルコ)
- ロネネ（インドネシア、台湾）
- エトジン（エジプト）
- エトディン要塞（ブルガリア）
参考文献
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 517. ISBN 9783527607495。
- ^ ab Ogbru O.「エトドラク、ヨウ素（販売中止）：医薬品情報、副作用および投与量」MedicineNet。
- ^ “2023年のトップ300”. ClinCalc . 2025年8月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年8月17日閲覧。
- ^ 「エトドラクの薬物使用統計、米国、2014年～2023年」ClinCalc . 2025年8月17日閲覧。
- ^ Jones RA (1999年9月1日). 「エトドラク：選択的COX-2阻害剤の概要」 . InflammoPharmacology . 7 (3): 269– 275. doi :10.1007/s10787-999-0010-3. ISSN 1568-5608. PMID 17638098.
- ^ Behari J, Zeng G, Otruba W, Thompson MD, Muller P, Micsenyi A, et al. (2007年5月). 「R-エトドラクは肝癌細胞の生存および増殖とともにβ-カテニンレベルを低下させる」. Journal of Hepatology . 46 (5): 849– 57. doi :10.1016/j.jhep.2006.11.017. PMC 1924913. PMID 17275129 .
- ^ BNF 55 - エトドラク
- ^ Sho Y, Ishiodori T, Oketani M, Kubozono O, Nakamura A, Takeuchi A, et al. (1999年7月). 「エトドラクの尿中代謝物の尿中ビリルビン診断検査への影響」. Arzneimittel-Forschung . 49 (7): 572–6 . doi :10.1055/s-0031-1300464. PMID 10442203. S2CID 31642564.
- ^ ab 「FDA、妊娠後半にある種の鎮痛解熱剤を使用すると合併症を引き起こす可能性があると警告」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2020年10月15日。2020年10月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年10月15日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ ab 「NSAIDsは胎児にまれな腎臓障害を引き起こす可能性がある」米国食品医薬品局（FDA）2017年7月21日。2020年10月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年10月15日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ “Lodine SR”. medicines.org.uk . 2008年3月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年8月7日閲覧。
- ^ “Eccoxolac”. medicines.org.uk . 2012年12月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「エトドラク製剤」BNF 55 .[永久リンク切れ]
- ^ “Flancox”. apsen.com.br . 2020年4月2日. 2016年9月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年9月22日閲覧。
外部リンク
