ファボモチゾール

ファボモチゾール
臨床データ
商号	アフォバゾール
その他の名前	オベノキサジン
; 投与経路	オーラル
法的地位
法的地位	米国：予定外、FDA承認なし;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	43.64%、顕著な初回通過効果
代謝	広範囲の肝臓
作用発現	0.85±0.13時間
消失半減期	0.82±0.54時間
識別子
	IUPAC名 4-[2-[(6-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)スルファニル]エチル]モルホリン;
CAS番号	173352-21-1;
PubChem CID	9862937;
ドラッグバンク	DB13623;
ケムスパイダー	8038633;
ユニイ	0F8K1X115C;
ケッグ	D10561;
チェビ	チェビ:135309;
チェムブル	ChEMBL3707307;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID00169606;
化学および物理データ
式	C 15 H 21 N 3 O 2 S
モル質量	307.41 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCOc3ccc2nc(SCCN1CCOCC1)[nH]c2c3;
	InChI InChI=1S/C15H21N3O2S/c1-2-20-12-3-4-13-14(11-12)17-15(16-13)21-10-7-18-5-8-19-9-6-18/h3-4,11H,2,5-10H2,1H3,(H,16,17) Y; キー:WWNUCVSRRUDYPP-UHFFFAOYSA-N Y;
	NY （これは何ですか？）（確認）

Anxiolytic drug

Pharmaceutical compound

ファボモチゾール（INN ; ^[1]ブランド名アフォバゾール）は、2000年代初頭にロシアで発売された抗不安薬です。鎮静作用や筋弛緩作用はなく、抗不安作用と神経保護作用を発揮します。^[^要出典^]ただし、その作用機序は十分に解明されておらず、 GABA作動性、NGFおよびBDNF放出促進、MT1 受容体作動性、MT3 受容体拮抗性、シグマ作動性などがその可能性のある機序として示唆されています。ファボモチゾールはMAO-Aを可逆的に阻害することが示されており、セロトニン受容体にも何らかの関与がある可能性があります。^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]臨床試験では、ファボモチゾールは忍容性が良好で、不安症の治療にかなり効果的であることが示されている。^[7]

マウス実験では抗変異原性および抗催奇形性が示されている。^[8]

ラットを用いた実験では、虚血性脳卒中モデルにおいて有益な効果が示された。^[9]

ファボモチゾールはロシア国外ではほとんど臨床使用されておらず、FDA による評価も行われていません。

参照

参考文献

^ 「医薬品物質の国際一般名（INN）」（PDF） WHO医薬品情報26 （ 1）：63、2012年。 2015年3月21日閲覧。
^ ネズナモフ GG、シウニアコフ SA、チュマコフ DV、ボチカレフ VK、セレデニン SB (2001)。「[選択的抗不安薬アフォバゾールの臨床研究]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。64 (2) : 15–19。PMID 11548440 。
^ Silkina IV, Gan'shina TC, Seredin SB, Mirzoian RS (2005). 「アフォバゾールとピカミロンの脳血管および神経保護効果のGABA作動性メカニズム」. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 68 (1): 20– 24. PMID 15786959.
^ Seredin SB, Melkumian DS, Val'dman EA, Iarkova MA, Seredina TC, Voronin MV, Lapitskaia AS (2006). 「[感情ストレス反応の異なる表現型を示す近交系マウスの脳構造におけるBDNF含量に対するアフォバゾールの影響]」Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 69 (3): 3– 6. PMID 16878488.
^ Antipova TA, Sapozhnikova DS, Bakhtina LI, Seredenin SB (2009). 「選択的抗不安薬アフォバゾールは培養海馬HT-22ニューロンにおけるBDNFおよびNGF含量を増加させる」. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 72 (1): 12– 14. PMID 19334503.
^ Seredenin SB, Antipova TA, Voronin MV, Kurchashova SY, Kuimov AN (2009年7月). 「アフォバゾールとシグマ1受容体の相互作用」. Bulletin of Experimental Biology and Medicine . 148 (1): 42– 44. doi :10.1007/s10517-009-0624-x. PMID 19902093. S2CID 37411324.
^ メドベージェフ VE、トロスノバ AP、ドブロヴォルスキー AV (2007)。「[心血管疾患患者における不安障害の精神薬物療法: アフォバゾールの使用]」。Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS コルサコワ。107 (7) : 25–29。PMID 18379478 。
^ ドゥルネフ AD、ザナタエフ AK、シュレッダー OV、セレデニン SB (2009 年 1 月 - 2 月)。「[アフォバゾールの抗変異原性および抗催奇形性特性]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。72 (1) : 46–51。PMID 19334511 。
^ Katnik C, Garcia A, Behensky AA, Yasny IE, Shuster AM, Seredenin SB, Petrov AV, Seifu S, McAleer J, Willing A, Cuevas J (2014年2月). 「虚血性脳卒中後のアフォバゾール投与は長期的な機能的および組織学的転帰を改善する」Neurobiol Dis . 62 : 354– 364. doi :10.1016/j.nbd.2013.10.011. PMID 24141021.

[1] 「医薬品物質の国際一般名（INN）」（PDF） WHO医薬品情報26 （ 1）：63、2012年。 2015年3月21日閲覧。

[2] ネズナモフ GG、シウニアコフ SA、チュマコフ DV、ボチカレフ VK、セレデニン SB (2001)。「[選択的抗不安薬アフォバゾールの臨床研究]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。64 (2) : 15–19。PMID 11548440 。

[3] Silkina IV, Gan'shina TC, Seredin SB, Mirzoian RS (2005). 「アフォバゾールとピカミロンの脳血管および神経保護効果のGABA作動性メカニズム」. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 68 (1): 20– 24. PMID 15786959.

[4] Seredin SB, Melkumian DS, Val'dman EA, Iarkova MA, Seredina TC, Voronin MV, Lapitskaia AS (2006). 「[感情ストレス反応の異なる表現型を示す近交系マウスの脳構造におけるBDNF含量に対するアフォバゾールの影響]」Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 69 (3): 3– 6. PMID 16878488.

[5] Antipova TA, Sapozhnikova DS, Bakhtina LI, Seredenin SB (2009). 「選択的抗不安薬アフォバゾールは培養海馬HT-22ニューロンにおけるBDNFおよびNGF含量を増加させる」. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 72 (1): 12– 14. PMID 19334503.

[6] Seredenin SB, Antipova TA, Voronin MV, Kurchashova SY, Kuimov AN (2009年7月). 「アフォバゾールとシグマ1受容体の相互作用」. Bulletin of Experimental Biology and Medicine . 148 (1): 42– 44. doi :10.1007/s10517-009-0624-x. PMID 19902093. S2CID 37411324.

[7] メドベージェフ VE、トロスノバ AP、ドブロヴォルスキー AV (2007)。「[心血管疾患患者における不安障害の精神薬物療法: アフォバゾールの使用]」。Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS コルサコワ。107 (7) : 25–29。PMID 18379478 。

[8] ドゥルネフ AD、ザナタエフ AK、シュレッダー OV、セレデニン SB (2009 年 1 月 - 2 月)。「[アフォバゾールの抗変異原性および抗催奇形性特性]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。72 (1) : 46–51。PMID 19334511 。

[9] Katnik C, Garcia A, Behensky AA, Yasny IE, Shuster AM, Seredenin SB, Petrov AV, Seifu S, McAleer J, Willing A, Cuevas J (2014年2月). 「虚血性脳卒中後のアフォバゾール投与は長期的な機能的および組織学的転帰を改善する」Neurobiol Dis . 62 : 354– 364. doi :10.1016/j.nbd.2013.10.011. PMID 24141021.