スルファドキシン/ピリメタミン
併用薬

医薬品化合物
スルファドキシン/ピリメタミン
の組み合わせ
スルファドキシンスルホンアミド
ピリメタミン駆虫薬
臨床データ
発音ピア-i-METH-a-meen/sul-fa-DOX-een [1]
商号ファンシダール、ファンラール、その他
AHFS / Drugs.com消費者向け医薬品情報
ライセンスデータ
  • US  DailyMed： ピリメタミンとスルファドキシン
妊娠
カテゴリー
  • AU : C

投与経路		経口摂取
ATCコード
法的地位
法的地位
  • AU : S4（処方箋のみ）
  • 英国： POM（処方箋のみ）
  • 米国: ℞のみ
識別子
CAS番号
  • 37338-39-9
ケッグ
  • D02448
  （確認する）

ファンシダールというブランド名で販売されているスルファドキシン/ピリメタミンは、マラリア治療に使用される配合薬です。[1] [2]スルファドキシン（スルホンアミド）とピリメタミン（抗原虫薬）を含有しています。 [3]マラリア治療では、通常、アルテスネートなどの他の抗マラリア薬と併用されます。[3]マラリアの発生率が中程度から高いアフリカ地域では、妊娠中期と後期に3回の投与が推奨されています。[4]

副作用には、下痢、発疹、かゆみ、頭痛、脱毛などがあります。[3] [1]まれに、中毒性表皮壊死融解症などの重度のアレルギー反応や発疹が起こることがあります。[1]スルホンアミドアレルギーや重度の肝臓病や腎臓病のある人には、一般的に推奨されません。[3]マラリアが葉酸を利用する能力を阻害することで効果を発揮します。[1]

スルファドキシン/ピリメタミンは、1981年に米国で初めて医療用として承認されました。[1]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[5]米国では市販されていません。[1]

医療用途

マラリア

米国ではマラリア治療薬および予防薬として承認されている。[6]この併用療法は、クロロキンがより効果的であると考えられている三日熱マラリア原虫によるマラリアよりも、熱帯熱マラリア原虫によるマラリアの治療により効果的であると考えられているが、種特異的な診断がない場合には、スルファドキシンとピリメタミンの併用が適応となる場合がある。[7]しかし、副作用のため、日常的な予防薬としては推奨されなくなり、[8]重篤なマラリア感染症の治療、または他の薬剤が効かない可能性がある地域での予防にのみ推奨される。[9]しかし、世界保健機関（WHO）は、アモジアキンとの併用で小児の季節的な予防使用を推奨している。[10]

他の

また、トキソプラズマ症やニューモシスチス肺炎の治療および予防策としても使用されている。[11] [12] [13] [14] [15] [16]

副作用

発生率別の有害事象は以下の通りである: [6] [11] [17] [18]

一般的（頻度> 1%）:

  • 過敏症反応（例：かゆみ、接触性皮膚炎、じんましん）
  • 骨髄抑制
  • 胃腸への影響（例：吐き気、嘔吐、下痢）
  • 頭痛

まれ（頻度<1%）:

不明な周波数:

  • 肝機能検査結果の異常（例：血清ALT、AST、アルカリホスファターゼ、ビリルビン濃度の上昇）

禁忌

この薬の使用は禁忌である：[6] [17]

  • 葉酸欠乏症による巨赤芽球性貧血
  • ピリメタミン、スルホンアミド、または製剤中のいずれかの成分に対する過敏症
  • 腎不全、肝不全、または血液疾患のある患者における予防的（長期）反復使用
  • 生後2ヶ月未満の乳児
  • 妊娠満期時の予防
  • 授乳中の女性の予防
  • 急性ポルフィリン症

薬理学

スルファドキシンは、葉酸の生合成においてパラアミノ安息香酸と競合するスルホンアミド系抗生物質です。 [6]ピリメタミンは原生動物のジヒドロ葉酸還元酵素の選択的阻害剤として作用し、葉酸の活性型であるテトラヒドロ葉酸の合成を阻害します。 [6]テトラヒドロ葉酸の生合成における2つの異なる段階を阻害するため、2つの薬剤の間には大きな相乗効果があります。[6]

薬物動態学
薬物動態パラメータ ピリメタミン スルファドキシン
人生の半分 111時間 169時間
Cマックス 0.2 mg/L 60 mg/L
Tmax​ 4時間 4時間
タンパク質結合 87% 90%
排泄 腎臓（16～30%） 腎臓（30％）
代謝 肝臓 肝臓

参考文献

  1. ^ abcdefg 「ピリメタミン/スルファドキシン：適応症、副作用、警告 - Drugs.com」www.drugs.com。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年12月11日閲覧。
  2. ^ 世界保健機関(2015).必須医薬品の選択と使用. WHO専門家委員会第20回報告書 2015 (WHO必須医薬品モデルリスト第19版およびWHO小児用必須医薬品モデルリスト第5版を含む) . ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/189763 . ISBN 9789241209946ISSN 0512-3054 .  WHO技術報告書シリーズ;994.
  3. ^ abcd World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (編). WHO Model Formulary 2008 . World Health Organization. pp.  187–91 , 198–200 . hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659。
  4. ^ 「妊娠中の間欠的予防治療（IPTp）」WHO。2014年3月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年5月22日閲覧。
  5. ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：2019年第21版. ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ abcdef 「ピリメタミン、スルファドキシン、ピリメタミン専門家向けモノグラフ」。Drugs.com 。米国医療システム薬剤師協会。2014年1月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年1月9日閲覧。
  7. ^ JAMA -抄録: アフガニスタンとパキスタンにおける三日熱マラリア原虫マラリア治療のためのスルファドキシン-ピリメタミン、クロルプログアニル-ダプソン、またはクロロキン: 無作為化対照試験、2007年5月23日/30日、Leslie et al. 297 (20): 2201 Archived 9 July 2008 at the Wayback Machine。
  8. ^ 「医療処置 - スルファドキシンとピリメタミン」。2007年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年8月31日閲覧。
  9. ^ ピリメタミンとスルファドキシン（経口投与） - MayoClinic.com Archived 12 June 2011 at the Wayback Machine .
  10. ^ 世界保健機関（2013年8月）.小児におけるスルファドキシン・ピリメタミンとアモジアキン併用による季節性マラリア化学予防：フィールドガイド. ジュネーブ：世界保健機関（WHO）. hdl : 10665/85726 . ISBN 978-92-4-150473-7。
  11. ^ ab 「ファンシダール、ピリメタミン-スルファドキシン（ピリメタミン/スルファドキシン）の投与量、適応症、相互作用、副作用など」Medscape Reference . WebMD. 2014年1月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年1月9日閲覧。
  12. ^ Bath PM, Lillicrap DA, Winter M (1987年6月). 「ファンシダール：エイズ関連ニューモシスチスの治療薬か？」Postgraduate Medical Journal . 63 (740): 509– 510. doi :10.1136/pgmj.63.740.509-a. PMC 2428336. PMID  3501583 . 
  13. ^ Foot AB, Garin YJ, Ribaud P, Devergie A, Derouin F, Gluckman E (1994年8月). 「骨髄移植患者におけるピリメタミン/スルファドキシン（ファンシダール）によるトキソプラズマ症感染予防」.骨髄移植. 14 (2): 241– 245. PMID  7994239.
  14. ^ Bessesen MT, Miller LA, Cohn DL, Bartlett S, Ellison RT (1995年3月). 「AIDS患者におけるニューモシスチス・カリニ肺炎の予防のためのピリメタミン/スルファドキシンの投与」. Clinical Infectious Diseases . 20 (3): 730– 731. doi :10.1093/clinids/20.3.730. PMID  7756514.
  15. ^ Michalová K、Ríhová E、Havlíková M (1996 年 7 月)。 「[トキソプラズマ症の治療におけるファンシダール]」。Ceska a Slovenska Oftalmologie (チェコ語)。52 (3)  : 173–178。PMID 8768475 。
  16. ^ Schürmann D, Bergmann F, Albrecht H, Padberg J, Grünewald T, Behnsch M, et al. (2001年1月). 「週2回のピリメタミン・スルファドキシンは、AIDS患者におけるニューモシスチス・カリニ肺炎の再発およびトキソプラズマ脳炎を効果的に予防する」The Journal of Infection . 42 (1): 8– 15. doi :10.1053/jinf.2000.0772. PMID  11243747.
  17. ^ ab Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. p. 429. ISBN 978-0-85711-084-8。
  18. ^ 「ファンシダール（スルファドキシンおよびピリメタミン）」（PDF）medicines.org.au . Roche Products Pty Limited. 2008年4月17日. 2014年1月9日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF） 。 2014年1月9日閲覧。
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