ファセジエノール
化合物
医薬品化合物
ファセジエノール
臨床データ
その他の名前PH94B; アロラジン; 4-アンドロスタジエノール; 3β-アンドロスタ-4,16-ジエン-3-オール、アンドロスタ-4,16-ジエン-3β-オール; アンドロスタジエノール

投与経路		鼻腔内
ATCコード
  • なし
識別子
  • (3 S ,8 S ,9 S ,10 R ,13 R ,14 S )-10,13-ジメチル-2,3,6,7,8,9,11,12,14,15-デカヒドロ-1 H -シクロペンタ[a]フェナントレン-3-オール
CAS番号
  • 23062-06-8
PubChem CID
  • 9925482
ドラッグバンク
  • DB04968
ケムスパイダー
  • 8101117
ユニイ
  • DTW1NJ7IJH
ケッグ
  • D12524 チェックはい
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID901032322
化学および物理データ
式C 19 H 28 O
モル質量272.432  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC=C2)CCC4=C[C@H](CC[C@]34C)O
  • InChI=1S/C19H28O/c1-18-9-3-4-16(18)15-6-5-13-12-14(20)7-11-19(13,2)17(15) 8-10-18/h3,9,12,14-17,20H,4-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1
  • キー:NYVFCEPOUVGTNP-DYKIIFRCSA-N

ファセディエノール（INNツールチップ国際非営利名称5-アンドロスタジエノール（ 5-アンドロスタジエノールまたは5,16-アンドロスタジエン-3β-オール）は、ビスタジェン・セラピューティクス社[1] [2]が社会不安障害の急性期治療の必要に応じて使用する（PRN ）鼻腔スプレー製剤として開発中のフェリンである。[3] [4] [5] [6 ] [7] [8] [9]また、ビスタジェン・セラピューティクス社では、全般性不安障害（GAD）や心的外傷後ストレス障害（PTSD）の治療薬としても調査が進められている。[10] [11]フェリンは、内因性フェロモンアンドロスタジエノール（5-アンドロスタジエノールまたは5,16-アンドロスタジエン-3β-オール）の位置異性体である。 2020年現在、社会不安障害に対する第III相臨床試験が行われている。[12]

ファセディエノールはステロイドホルモン受容体に対する親和性を欠き、代わりにナノモル濃度（EC50 = 200 nM）で単離されたヒト鋤鼻受容体細胞を直接活性化することが分かっている。[8]  

近縁のフェロモンであるアンドロステノール（5α-アンドロスト-16-エン-3α-オール）は、GABA A受容体の強力な正のアロステリック調節因子として作用することがわかっており、この作用がフェロモン効果を媒介しているのではないかと提案されている。[13]動物において抗不安薬のような効果を生じる。 [13]アンドロスタジエノール、アンドロスタジエノン、アンドロステノンもすべてフェロモンであり、アンドロステノールに変換されることがわかっており、そのため、それらのフェロモン効果に関与している可能性がある。[13]ファセディエノールはアンドロスタジエノールと構造的に非常に近縁であるため、同様にアンドロステノールに変換され、GABA A受容体の増強がその作用機序に寄与している可能性がある。[13]

ファセディエノールは第3相 臨床試験で有効性を示さなかった。[14] [15]

参照

参考文献

  1. ^ 「VistaGen Therapeutics、社会不安障害の必要に応じて治療可能なフェーズ3開発段階のCNS医薬品候補の世界的なライセンスをPherin Pharmaceuticalsから取得 :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)」VistaGen Therapeutics, Inc. 2019年12月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月19日閲覧。
  2. ^ Al Idrus A (2018年9月13日). 「VistaGen、Pherin社からフェーズ3対応の社会不安治療薬を入手」FierceBiotech . 2019年12月19日閲覧。
  3. ^ Murphy J (2019年12月10日). 「FDA、社会不安障害の治療薬PH94Bにファストトラック指定」. Pharmacy Times . 2019年12月19日閲覧。
  4. ^ Griebel G, Holmes A (2013年9月). 「抗不安薬発見における50年間の困難と希望」(PDF) . Nature Reviews. Drug Discovery . 12 (9): 667–87 . doi :10.1038/nrd4075. PMC 4176700. PMID 23989795  . 
  5. ^ Monti-Bloch L, Jennings-White C, Dolberg DS, Berliner DL (1994). 「ヒトの鋤鼻系」. Psychoneuroendocrinology . 19 ( 5– 7): 673– 86. doi :10.1016/0306-4530(94)90049-3. PMID  7938363. S2CID  36129626.
  6. ^ ロールズET（2013年11月）『感情と意思決定の解説』オックスフォード大学出版局、pp. 356–、ISBN 978-0-19-965989-0。
  7. ^ BioScan. オリックスプレス. 2009年.
  8. ^ ab Liebowitz MR, Salman E, Nicolini H, Rosenthal N, Hanover R, Monti L (2014年6月). 「PH94Bの急性鼻腔内エアロゾル投与が社会不安障害の女性における社会不安およびパフォーマンス不安に及ぼす影響」.アメリカ精神医学ジャーナル. 171 (6): 675–82 . doi :10.1176/appi.ajp.2014.12101342. PMID  24700254. S2CID  38510058.
  9. ^ 米国特許8722652、Louis Monti-Bloch、「社会恐怖症の急性治療」、2012年11月13日公開、Pherin Pharmaceuticals, Inc.に譲渡。 
  10. ^ “全般性不安障害 :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)”. VistaGen Therapeutics, Inc. 2019年12月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月19日閲覧。
  11. ^ “心的外傷後ストレス障害 :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)”. VistaGen Therapeutics, Inc. 2019年12月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月19日閲覧。
  12. ^ 「VistaGen社のPH94B神経活性点鼻スプレー、第3相試験で良好な結果が得られ、社会不安障害の新たな治療薬として重要な第3相開発へ :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)」VistaGen Therapeutics, Inc. 2019年12月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月19日閲覧。
  13. ^ abcd Kaminski RM、Marini H、Ortinski PI、Vicini S、Rogawski MA (2006 年 5 月)。 「フェロモンのアンドロステノール（5 α-アンドロスト-16-エン-3 α-オール）は、GABAA 受容体の神経ステロイド陽性調節因子です。」薬理学および実験的治療学のジャーナル。317 (2): 694–703。土井:10.1124/jpet.105.098319。PMID  16415088。S2CID 95393004  。
  14. ^ Walters, Jessica (2025年12月23日). 「社会不安障害に対するファセディエノールは第3相試験で有意な改善を示さず」Psychiatric Times . 2025年12月23日閲覧。
  15. ^ Kansteiner, Fraiser (2025年12月17日). 「Vistagenフェーズ3試験でプラセボが驚きの結果に、社会不安治療薬の将来に疑問符：アナリスト」Fierce Biotech . 2025年12月23日閲覧。
  • 製品パイプライン - VistaGen Therapeutics
  • PH 94B - アディスインサイト
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