フェンクロニン

フェンクロニン

臨床データ
その他の名前	CP-10188; フェンクロニナ; フェンクロニナム; NSC-77370; パラクロロフェニルアラニン[ 1 ]
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 ( S )-2-アミノ-3-(4-クロロフェニル)プロパン酸
CAS番号	7424-00-2^はい
PubChem CID	4652
IUPHAR/BPS	5240
ケムスパイダー	4491^はい
ユニイ	R5J7E3L9SP
ケッグ	D04143^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID4045139
ECHA 情報カード	100.028.229
化学および物理データ
式	C 9 H 10 Cl N O 2
モル質量	199.63  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
密度	1.336 g/cm ^3
融点	240℃（464℉）
沸点	339.5℃（643.1℉）
笑顔 Clc1ccc(cc1)CC(C(=O)O)N
InChI InChI=1S/C9H10ClNO2/c10-7-3-1-6(2-4-7)5-8(11)9(12)13/h1-4,8H,5,11H2,(H,12,13)^はい キー:NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N^はい
（確認する）

フェンクロニンはパラクロロフェニルアラニン（PCPA ）としても知られ、セロトニンの生合成における律速酵素であるトリプトファン水酸化酵素の選択的かつ不可逆的な阻害剤として作用します。^{[ 2 ]}

カルチノイド症候群の治療に実験的に使用されたことがあるが、主に過敏症反応や精神障害といった副作用のため、この用途での開発は妨げられている。^{[ 3 ]}

フェンクロニンによるセロトニン減少の影響は非常に劇的で、対照用量投与後1日以内には免疫組織化学的にセロトニンを検出することすらできない。トリプトファン水酸化酵素活性は細胞体および神経終末のいずれにおいても検出されない。1週間後、縫線核では対照値（本研究のために外挿されたベースライン）の10%が回復し、初回投与から2週間後には視床下部領域でも同量の回復が検出された。芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素（AADC）レベルにはいかなる影響も見られなかった。^{[ 4 ]}

セロトニン枯渇の影響を調査するために、 人間^{[ 5 ]}および動物^{[ 2 ]を対象とした科学的研究に使用されています。}

参照

• α-メチルパラチロシン（AMPT、メチロシン）
• パラクロロアンフェタミン（PCA）
• テロトリスタットエチル（ゼルメロ）
• AGN-2979

参考文献

1. 「フェンクロニン」の項目はMartindale – The Complete Drug Referenceに掲載されています。Martindaleはアーカイブ目的のみで管理されており、今後は改訂・更新の対象とはなりません。（最終レビュー：2008年8月1日、最終更新：2011年9月12日）。英国王立薬学協会 2014
2. Jouvet M (1999年8月). 「睡眠とセロトニン：未完の物語」 .神経精神薬理学. 21 (2 Suppl): 24S– 27S. doi : 10.1016/S0893-133X(99)00009-3 . PMID  10432485 .
3. Kvols LK (1986年12月). 「転移性カルチノイド腫瘍とカルチノイド症候群：化学療法とホルモン療法の選択的レビュー」.アメリカ医学ジャーナル. 81 (6B): 49– 55. doi : 10.1016/0002-9343(86)90584-x . PMID 2432781 . 
4. Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (1994年3月). 「パラクロロフェニルアラニン（PCPA）投与後のラット脳トリプトファンヒドロキシラーゼ（TPH）mRNAの早期誘導」.脳研究. 分子脳研究. 22 ( 1–4 ): 20–8 . doi : 10.1016/0169-328x(94)90028-0 . PMID 8015380 . 
5. Ruhé HG, Mason NS, Schene AH (2007年4月). 「ヒトにおける気分はセロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンレベルと間接的に関連している：モノアミン枯渇研究のメタ分析」. Molecular Psychiatry . 12 (4): 331–59 . doi : 10.1038/sj.mp.4001949 . PMID 17389902 .