フレシノキサン
化合物
医薬品化合物
フレシノキサン
臨床データ

投与経路		オーラル
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
  • 一般的に：制御不能
識別子
  • 4-フルオロ-N- (2-{4-[(2S ) -2-(ヒドロキシメチル)-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-5-イル]ピペラジン-1-イル}エチル)ベンズアミド
CAS番号
  • 98206-10-1
PubChem CID
  • 57347
IUPHAR/BPS
  • 1
ケムスパイダー
  • 51700
ユニイ
  • 3V574S89E1
ケッグ
  • D02568
チェムブル
  • ChEMBL1742477
化学および物理データ
式C 22 H 26 F N 3 O 4
モル質量415.465  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • C1CN(CCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=C4C(=CC=C3)O[C@H](CO4)CO
  • InChI=1S/C22H26FN3O4/c23-17-6-4-16(5-7-17)22(28)24-8-9-25-10-12-26(13-11-25)19-2-1-3-20-21(19)29-15-18(14-27)30-20/h1-7,18,27H,8-15H2,(H,24,28)/t18-/m0/s1
  • キー:NYSDRDDQELAVKP-SFHVURJKSA-N

フレシノキサン（DU-29,373）は、フェニルピペラジン系の強力かつ選択的な 5-HT 1A受容体 部分作動薬/ほぼ完全 作動薬です。[1] [2] [3]当初は潜在的な降圧剤として開発されましたが、[1] [2] [4]フレシノキサンは後に動物実験で抗うつ作用および抗不安作用を有することがわかりました。[5] [6]その結果、大うつ病性障害の治療を目的としたいくつかの小規模なヒトパイロットスタディで調査され、強力な有効性と非常に良好な忍容性があることがわかりました。[7] [8]しかし、「経営上の決定」により、フレシノキサンの開発は中止され、それ以上追求されませんでした。[9]

患者において、フレシノキサンはレム 睡眠潜時を延長し、体温を下げ、ACTH、コルチゾール、プロラクチン、成長ホルモンの 分泌を増加させる。[2] [8]

参照

参考文献

  1. ^ ab Schoeffter P, Hoyer D (1988年11月). 「5-HT1A結合部位に親和性を持つ中枢性降圧薬は、子ウシ海馬におけるフォルスコリン刺激によるアデニル酸シクラーゼ活性を阻害する」. British Journal of Pharmacology . 95 (3): 975–85 . doi :10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x. PMC  1854240. PMID  3207999 .
  2. ^ abc Pitchot W, Wauthy J, Legros JJ, Ansseau M (2004年3月). 「健常人におけるフレシノキサンに対するホルモンおよび体温反応：拮抗薬試験」.欧州神経精神薬理学. 14 (2): 151–5 . doi :10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID  15013031. S2CID  19082134.
  3. ^ Hadrava V, Blier P, Dennis T, Ortemann C, de Montigny C (1995年10月). 「フレシノキサンの5-ヒドロキシトリプタミン1A特性：in vivo電気生理学および低体温試験」. Neuropharmacology . 34 (10): 1311–26 . doi :10.1016/0028-3908(95)00098-Q. PMID  8570029. S2CID  27967032.
  4. ^ Wouters W, Tulp MT, Bevan P (1988年5月). 「フレシノキサンは5-HT1A受容体を介して猫の血圧と心拍数を低下させる」. European Journal of Pharmacology . 149 (3): 213–23 . doi :10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID  2842163.
  5. ^ van Hest A, van Drimmelen M, Olivier B (1992). 「フレシノキサンはDRL 72秒スクリーンにおいて抗うつ活性を示す」. Psychopharmacology . 107 (4): 474–9 . doi :10.1007/BF02245258. PMID  1351303. S2CID  6258207.
  6. ^ Rodgers RJ, Cole JC, Davies A (1994年8月). 「新規5-HT1A受容体作動薬フレシノキサンの抗不安作用および行動抑制作用」.薬理学、生化学、行動. 48 (4): 959–63 . doi :10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID  7972301. S2CID  39446719.
  7. ^ Grof P, Joffe R, Kennedy S, Persad E, Syrotiuk J, Bradford D (1993). 「治療抵抗性うつ病における5-HT1A受容体作動薬である経口フレシノキサンのオープン試験」. International Clinical Psychopharmacology . 8 (3): 167– 72. doi :10.1097/00004850-199300830-00005. PMID  8263314. S2CID  33325915.
  8. ^ ab Ansseau M, Pitchot W, Moreno AG, Wauthy J, Papart P (2004). 「大うつ病における5-HT1A作動薬フレシノキサンのパイロットスタディ：レム睡眠潜時と体温への影響」（PDF） . Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental . 8 (4): 279– 283. doi :10.1002/hup.470080407. S2CID  145758823.
  9. ^ Celada P, Bortolozzi A, Artigas F (2013年9月). 「精神疾患治療薬の標的としてのセロトニン5-HT1A受容体：その根拠と研究の現状」. CNS Drugs . 27 (9): 703–16 . doi :10.1007/s40263-013-0071-0. PMID  23757185. S2CID  31931009.
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