フルシクロビン（18 F）

フルシクロビン（18F）
臨床データ
商品名アクスミン
AHFS / Drugs.comMicromedex 詳細な消費者情報
ライセンスデータ
ATCコード
法的地位
法的地位
識別名
  • トランス-1-アミノ-3-( 18F )フルオロシクロブタンカルボン酸
CAS番号
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
ChEBI
ChEMBL
化学および物理データ
化学式C 5 H 8 18 FNO 2
モル質量132.12 g·mol
3Dモデル ( JSmol )
  • N[C@]1(C[C@H]([18F])C1)C(O)=O
  • InChI=1S/C5H8FNO2/c6-3-1-5(7,2-3)4(8)9/h3H,1-2,7H2,(H,8,9)/t3-,5-/i6-1
  • 凡例:NTEDWGYJNHZKQW-DGMDOPGDSA-N

フルシクロビン（18F）は、抗1-アミノ-3-18F-フルオロシクロブタン-1-カルボン酸（抗3[18F] FACBC）としても知られ、 [ 3 ] [ 4 ] 、アクスミンというブランド名で販売されており、前立腺特異抗原（ PSA）値の上昇に基づいて前立腺癌の再発が疑われる男性の陽電子放出断層撮影（PET）画像診断に使用される診断薬です。[ 5 ] [ 6 ]

背景

PSAが軽度に上昇している場合、ほとんどの画像検査では再発前立腺がんの位置を特定できませんでした。[ 3 ] [ 5 ]アクスミンスキャンは、[11C]タグ付きコリンPETスキャン（この状況で役立つ別のFDA承認PETスキャン）および生検結果と比較されました。 [ 5 ] [ 7 ]フルシクロビンタグ付きPETスキャンは、CTスキャン[ 8 ]や[ 11C ]タグ付きコリンPETスキャンよりも感度が高いようです。[ 9 ] [ 10 ]

機構

フルシクロビンはアミノ酸L-ロイシンの [ 18 F] タグ付き合成類似体である。[ 11 ] [ 12 ]腫瘍による FACBC の取り込みは 2 つのアミノ酸トランスポーターの機能活性と関連しており、[ 13 ]特にナトリウム依存性システム ASC と、より低い割合でナトリウム非依存性システム L が関与している。 [ 12 ]アミノ酸トランスポーターシステムによって取り込まれるが、体内で最終取り込み代謝は行われない。[ 12 ]体内でのトレーサーの分布はコリンやFDGとは異なり、 FACBC の腎臓取り込みはごくわずかであり、尿路では活性が認められない。[ 12 ] [ 13 ] FDG と比較して脳へのネイティブ取り込みは低いため、脳転移[ 4 ] [ 12 ]または原発性脳腫瘍の検出が向上する可能性がある。 [ 12 ]この薬剤で見られる肝臓と膵臓へのより強い取り込みは、これらの臓器における疾患の検出を制限すると予想される。[ 12 ] FACBCは合成時間が短く半減期が長いため、現場でのサイクロトロンの必要性を排除する。[ 13 ]

販売

アクスミンは、英国のブルー・アース・ダイアグノスティクス社によって販売されています。[ 6 ]

参考文献

  1. ^ 「アクスミン-フルシクロビンF-18注射液」 DailyMed 、 2023年12月8日。2024年5月15日閲覧
  2. ^ “アクスミン EPAR” .欧州医薬品庁(EMA)。 2017 年 5 月 22 日。2024 年5 月 15 日に取得。
  3. ^ a b Schiavina R, Ceci F, Borghesi M, et al. (2013). 「前立腺癌根治治療後の再発部位特定におけるジレンマ：実際の画像診断技術の価値は何か？」Curr Radiopharm . 6 (2): 92– 5. doi : 10.2174/1874471011306020005 . PMID 23597246 . 
  4. ^ a b Forrest W. 「スタートアップ企業が前立腺PET検査装置を開発」AuntMinnie.com 2014年5月9日 [1] 2017年12月1日アーカイブ、 Wayback Machine
  5. ^ a b c FDAプレスリリース「FDA、再発性前立腺がんの検出に新たな診断用画像診断薬を承認」2016年5月27日[2]
  6. ^ a b Drugs.com「FDAが再発性前立腺癌の検出にアクスミン（フルシクロビンF 18）診断画像化剤を承認」2016年5月27日[3]
  7. ^ Berberabe T.「FDA、再発性前立腺癌に対する放射性イメージング剤アクスミンを承認」OncLive 2016年5月27日[4]
  8. ^ Odewole OA, Tade FI, Nieh PT, et al. (2016). 「抗3-[(18)F]FACBC PET/CTによる再発前立腺癌の検出：CTとの比較」. Eur . J. Nucl. Med. Mol. Imaging . 43 (10): 1773– 1783. doi : 10.1007/s00259-016-3383-8 . PMC 4970909. PMID 27091135 .  
  9. ^ Evangelista L, Briganti A, Fanti S, et al. (2016). 「(18)F/(11)C-コリンの新たな臨床適応、陽電子放出断層撮影用の新規トレーサー、そして前立腺癌の病期分類における有望なハイブリッドデバイス：文献の系統的レビュー」Eur. Urol . 70 (1): 161– 75. doi : 10.1016/j.eururo.2016.01.029 . PMID 26850970 . 
  10. ^ Nanni C, Schiavina R, Brunocilla E, et al. (2015). 「前立腺癌再発の検出における18F-フルシクロビンPET/CT：11C-コリンPET/CTとの比較」. Clin Nucl Med . 40 (8): e386–91. doi : 10.1097/RLU.0000000000000849 . PMID 26053708. S2CID 31082439 .  
  11. ^ Bankhead C. 「前立腺スキャン用薬剤がFDAに承認」 MedPage Today 2016年5月27日[5]
  12. ^ a b c d e f g Schuster DM, Nanni C, Fanti S, et al. (2014). 「抗1-アミノ-3-18F-フルオロシクロブタン-1-カルボン酸：生理学的取り込みパターン、偶発的所見、および疾患を模倣する可能性のある変異」 . J. Nucl. Med . 55 (12): 1986– 92. doi : 10.2967/jnumed.114.143628 . PMC 4844004. PMID 25453047 .  
  13. ^ a b c Schiavina R, Brunocilla E, Martorana G (2014). 「前立腺癌根治治療後の再発部位の特定におけるFACBC位置放射断層撮影/コンピュータ断層撮影の新たな可能性：適切な放射性トレーサーへと向かっているのか？」Eur. Urol . 65 (1): 255–6 . doi : 10.1016/j.eururo.2013.08.053 . PMID 24094575 . 
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