フルメタゾン

化合物

医薬品化合物
フルメタゾン
臨床データ
商号フルコート
その他の名前フルメタゾン(USAN
AHFS / Drugs.comMicromedex 詳細な消費者情報

投与経路
トピック
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
代謝肝臓CYP3A4を介した
識別子
  • (1 R ,2 S ,8 S ,10 S ,11 S ,13 R ,14 R ,15 S ,17 S )-1,8-ジフルオロ-14,17-ジヒドロキシ-14-(2-ヒドロキシアセチル)-2,13,15-トリメチルテトラシクロ[8.7.0.0 2,7 .0 11,15 ]ヘプタデカ-3,6-ジエン-5-オン
CAS番号
  • 2135-17-3 チェックはい
PubChem CID
  • 16490
ケムスパイダー
  • 15632 ☒
ユニイ
  • LR3CD8SX89
ケッグ
  • D04208 チェックはい
チェビ
  • チェビ:34764 ☒
チェムブル
  • ChEMBL1201392 ☒
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID2045365
ECHA 情報カード100.016.701
化学および物理データ
C 22 H 28 F 2 O 5
モル質量410.458  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)F)C)F
  • InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)1 8(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 ☒
  • キー:WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N ☒
 ☒チェックはい (これは何ですか?)(確認)  

フルメタゾン(フルメタゾンとも呼ばれる)[1]は、局所コルチコステロイドです。抗炎症作用鎮痒作用血管収縮作用を有し、ヒトおよび動物において様々な疾患の治療薬として承認されています。[2] [3]

1951年特許を取得し、 1964年に医療用として承認されました[4]

化学と作用機序

フルメタゾンは、中等度の効力を持つコルチコステロイドおよびグルココルチコイド 受容体作動薬に分類されます。他のコルチコステロイドと同様に、リンパ系の機能を低下させ、免疫グロブリンおよび補体濃度を低下させリンパ球濃度を低下させ、抗原-抗体結合を阻害することで免疫抑制剤として作用します[2]フルメタゾンは、動物モデルにおいて抗炎症作用においてコルチゾンの420倍の効力を示しました。[要出典]

社会と文化

名前

商品名にはロカコルテン、ロコルテン、オルサリンなどがある。[5]クリオキノールとの配合剤として、ロカコルテン-ビオフォーム(一部の国ではロコルテン-ビオフォーム[6] )というブランド名で、外耳炎および耳真菌症の治療薬として使用されている[7]通常、ピバリン酸 エステルの プロドラッグであるフルメタゾンピバレートとして製剤化される[2]

獣医学的用途

2023年4月、米国食品医薬品局は、馬、犬、猫の炎症を引き起こす特定の疾患の治療薬として、フルメタゾン(ビマゾン)の初のジェネリック医薬品を承認しました。 [3]フルメタゾンは、これらの種において抗炎症薬(コルチコイドなど)に反応することが知られている様々なリウマチ性疾患、アレルギー性疾患、皮膚疾患、その他の疾患に推奨されています。[3]

馬では、フルメタゾンは、滑液包炎(馬の関節付近の骨、腱、筋肉を保護する液体で満たされた袋に生じる痛みを伴う症状で、股関節や肩に多くみられる)、手根炎(馬の手根付近の結合組織の炎症で、人間の手首に相当)、小骨関節炎(馬の前脚の球節関節の炎症)、筋炎馬の後肢の急速な筋肉の消耗に多くみられる)などの炎症による筋骨格系の症状の治療薬として承認されている。[3]

犬では、ビマゾンは、関節炎、変形性関節症、椎間板疾患、筋炎など、筋肉や関節の炎症による筋骨格系の症状の治療薬として承認されています。[3]この薬は、同様の理由で外用薬と併用した場合、犬の耳の感染症(外耳炎)の治療にも有効であることが証明されています。[3]また、様々な原因による特定の急性および慢性皮膚疾患(皮膚病)の治療薬として、これらの症状に伴う皮膚のかゆみ(掻痒)、刺激、炎症を抑える効果や、じんましん、蕁麻疹(皮膚に隆起したかゆみを伴う発疹)、虫刺されなどのアレルギー反応の治療薬として承認されています。[3]フルメタゾンは、静脈内投与した場合、犬のショック治療薬としても承認されています。[3]

猫では、フルメタゾンは様々な原因による特定の急性および慢性皮膚疾患(皮膚病)の治療薬として承認されており、これらの疾患に伴う皮膚のかゆみ(掻痒)、刺激、炎症を抑えるのに役立ちます。[3]

参考文献

  1. ^ Morton IK, Hall JM (1999).薬理学的薬剤の特性と同義語の簡潔辞典. ドルドレヒト: Springer Netherlands. p. 122. ISBN 9789401144391
  2. ^ abc 「フルメタゾン」。国立トランスレーショナルサイエンス推進センター
  3. ^ abcdefghi 「FDA、猫、犬、馬の病気に対するジェネリック医薬品フルメタゾンを承認」米国食品医薬品局(FDA) 2023年4月5日。2023年4月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧 パブリックドメインこの記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 484. ISBN 9783527607495. 2023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ2023年4月7日閲覧。
  5. ^ 「フルメタゾン概要 - 有効成分 - RxReasoner」www.rxreasoner.com . 2024年2月7日閲覧
  6. ^ 「フルメタゾン/クリオキノール0.02% w/v / 1% w/v点耳液 - 製品特性概要(SmPC) - (emc)」www.medicines.org.uk . 2024年2月7日閲覧
  7. ^ 「ロカコルテン ビオフォーム点耳薬 - 使用法、副作用、相互作用 - MedBroadcast.com」www.medbroadcast.com . 2024年2月7日閲覧
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