フルニソリド

フルニソリド
臨床データ
商号	エアロビッド、ナサリド、ナサレル、他
その他の名前	6α-フルオロ-11β,16α,17,21-テトラヒドロキシプレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンアセトン環状16,17-アセタール
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a681048
; 投与経路	吸入
ATCコード	R01AD04 ( WHO ) R03BA03 ( WHO );
薬物動態データ
タンパク質結合	吸入後40％
消失半減期	1.8時間
識別子
	IUPAC名 (1 S ,2 S ,4 R ,8 S ,9 S ,11 S ,12 S , 13 R ,19 S )-19-フルオロ-11-ヒドロキシ-8-(2-ヒドロキシアセチル)-6,6,9,13-テトラメチル-5,7-ジオキサペンタシクロ[10.8.0.0 2,9 .0 4,8 .0 13,18 ]イコサ-14,17-ジエン-16-オン;
CAS番号	3385-03-3 Y;
PubChem CID	82153;
IUPHAR/BPS	7076;
ドラッグバンク	DB00180 Y;
ケムスパイダー	74144 Y;
ユニイ	78M02AA8KF;
ケッグ	D00324 N;
チェビ	チェビ:5106 Y;
チェムブル	ChEMBL1512 Y;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID1045534;
ECHA 情報カード	100.020.177
化学および物理データ
式	C 24 H 31 F O 6
モル質量	434.504 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C\1\C=C/[C@]2(/C(=C/1)[C@@H](F)C[C@H]3[C@H]4[C@](C[C@H](O)[C@H]23)([C@@]5(OC(O[C@@H]5C4)(C)C)C(=O)CO)C)C;
	InChI InChI=1S/C24H31FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13)17(28)10-23(14,4)24(19,3) 1-21)18(29)11-26/h5-7,13-14,16-17,19-20,26,28H,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1 Y; キー:XSFJVAJPIHIPKU-XWCQMRHXSA-N Y;
	NY （これは何ですか？）（確認）

Chemical compound

Pharmaceutical compound

フルニソリド（エアロビッドなどとして販売されている）は、アレルギー性鼻炎の治療薬としてよく処方されるコルチコステロイドです。^[1]鼻腔内コルチコステロイドは、症状をコントロールする上で最も効果的な薬剤です。^[2]

フルニソリドの主な作用機序はグルココルチコイド受容体を活性化することであり、抗炎症作用を示します。局所コルチコステロイドの効果は即効性がなく、顕著な緩和効果を得るには少なくとも数日間使用する必要があります。必要に応じて使用する場合は、推奨される定期的な使用よりも効果が低くなります。^[2]フルニソリドは鼻感染症には使用しないでください。2～3週間以上継続して使用しても症状が緩和されない場合は、使用を継続しないでください。^[3]

1958年に特許を取得し、1978年に医療用として承認されました。^[4]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。^[5]

副作用

一時的な鼻や喉の乾燥、刺激、出血、不快な味や臭いが生じることがあります。^[6] 鼻中隔穿孔がまれに報告されています。^{[2]まれではありますが、}カンジダ・アルビカンス による鼻や咽頭の局所感染症も報告されています。長期使用は白内障や緑内障のリスクを高める可能性があります。^[7]

フルニソリド点鼻スプレーは循環系（血液）に吸収されます。^[3]コルチコステロイド点鼻スプレーは、ヒトにおいて視床下部-下垂体-副腎系の機能に影響を及ぼす可能性があります。 ^[7]望ましい臨床効果が得られた後、維持用量は症状をコントロールするために必要な最小限の量に減量する必要があります。1日1回、両鼻孔にスプレーするだけでも十分です。最小限の有効量を使用することで、副作用の可能性を低減できます。^{[7]推奨される量の点鼻コルチコステロイドは、一般的に}全身的な副作用とは関連がありません。

コルチコステロイドは創傷治癒を阻害するため、最近鼻中隔潰瘍、再発性鼻出血、鼻の手術または外傷を経験した患者には、創傷が治癒するまでコルチコステロイド点鼻スプレーは慎重に使用すべきである。^[3]妊娠中には、推奨用量の鼻腔内コルチコステロイドは安全かつ効果的である。^[2]

参考文献

^ 「フルニソリド」. DrugBank .
^ abcd Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, et al. (2008年8月). 「鼻炎の診断と管理：最新の診療パラメータ」. The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 122 (2 Suppl): S1-84. doi : 10.1016/j.jaci.2008.06.003 . PMID 18662584.
^ abc 「フルニソリド点鼻液」DailyMed .米国国立医学図書館.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 486. ISBN 9783527607495。
^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
^ 「フルニソリド - 鼻用（ナサリド、ナサレル）の副作用、医療用途、薬物相互作用」。MedicineNet 。
^ abc 「ナサリド（フルニソリド（点鼻スプレー））医薬品情報：臨床薬理学 - 処方情報」RxList。

[1] 「フルニソリド」. DrugBank .

[auto-2] Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, et al. (2008年8月). 「鼻炎の診断と管理：最新の診療パラメータ」. The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 122 (2 Suppl): S1-84. doi : 10.1016/j.jaci.2008.06.003 . PMID 18662584.

[nih.gov-3] 「フルニソリド点鼻液」DailyMed .米国国立医学図書館.

[Fis2006-4] Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 486. ISBN 9783527607495。

[WHO22nd-5] 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[6] 「フルニソリド - 鼻用（ナサリド、ナサレル）の副作用、医療用途、薬物相互作用」。MedicineNet 。

[rxlist.com-7] 「ナサリド（フルニソリド（点鼻スプレー））医薬品情報：臨床薬理学 - 処方情報」RxList。