フルスピジン

フルスピジン

臨床データ
その他の名前	[ ^18 F]-フルスピジン
識別子
IUPAC名 1'-ベンジル-1-(2-( ^17 F)フルオラニルエチル)スピロ[1 H -2-ベンゾフラン-3,4'-ピペリジン]
CAS番号	1355357-60-6
PubChem CID	71719166
ケムスパイダー	29397143
チェムブル	ChEMBL1939706
化学および物理データ
式	C 21 H 24 F N O
モル質量	325.427  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C1CN(CCC12C3=CC=CC=C3C(O2)CC[18F])CC4=CC=CC=C4
InChI InChI=InChI=1S/C21H24FNO/c22-13-10-20-18-8-4-5-9-19(18)21(24-) 20)11-14-23(15-12-21)16-17-6-2-1-3-7-17/h1-9,20H,10-16H2/i22-1 キー:LDFPQKADFLEDQV-KVTPGWOSSA-N

フルスピジンは、陽電子放出断層撮影（PET）において脳やその他の組織中のσ1 （シグマ1）受容体を_画像化するために使用されるフッ素18（¹⁸ F）標識放射性トレーサーです。シグマ1受容体は、多くの神経学的および精神医学的プロセスに関与するタンパク質です。疼痛調節、精神病、アルツハイマー病、うつ病との関連が指摘されています。^{[ 1 ]}

化学的性質

フルスピジンは、スピロ環構造を有する小さな有機化合物です。分子上の2-フルオロエチル基はフッ素-18を担っています。この化合物は、(R)-フルスピジンと(S)-フルスピジンと呼ばれる2つの鏡像異性体として存在します。これらの異性体はわずかに異なる性質を有し、(R)-フルスピジンは(S)-フルスピジンよりもσ₁受容体への親和性が約4倍高いものの、(S)-フルスピジンは体内での代謝においてより安定しています。^{[ 2 ]}

参考文献

1. Ludwig FA, Laurini E, Schmidt J, Pricl S, Deuther-Conrad W, Wünsch B (2024年1月). 「[ ¹⁸ F]フルスピジン-中枢神経系σ1受容体イメージングのためのPETトレーサー」_. Pharmaceuticals . 17 ( 2 ): 166. doi : 10.3390/ph17020166 . PMC  10892410. PMID  38399380 .
2. Brust P, Deuther-Conrad W, Becker G, Patt M, Donat CK, Stittsworth S, 他 (2014年10月). 「ブタ脳における新規σ1受容体リガンド(R)-(+)-および(S)-(-)-18F-フルスピジンの特異的な生体内動態」. Journal of Nuclear Medicine . 55 (10): 1730– 1736. doi : 10.2967/jnumed.114.137562 . PMID 25071097 .