プラルモレリン
化合物
医薬品化合物
プラルモレリン
臨床データ
その他の名前D-アラニル-3-(ナフタレン-2-イル)-D-アラニル-L-アラニル-L-トリプトフィル-D-フェニルアラニル-L-リジンアミド

投与経路		経口、静脈内
識別子
  • (2 S )-6-アミノ-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 R )-2-[[(2 R )-2-アミノプロパノイル]アミノ]-3-ナフタレン-2-イルプロパノイル]アミノ]プロパノイル]アミノ]-3-(1 H -インドール-3-イル)プロパノイル]アミノ]-3-フェニルプロパノイル]アミノ]ヘキサンアミド
CAS番号
  • 158861-67-7 チェックはい
PubChem CID
  • 6852372
IUPHAR/BPS
  • 1092
ケムスパイダー
  • 5293451
ユニイ
  • E6S6E1F19M
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID601032404
化学および物理データ
式C 45 H 55 N 9 O 6
モル質量817.992  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • C[C@H](C(=O)N[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)N
  • InChI=1S/C45H55N9O6/c1-27(47)41(56)52-38(24-30-19-20-31-14-6-7-15-32(31)22-30)43(58)50-28( 2)42(57)53-39(25-33-26-49-35-17-9-8-16-34(33)35)45(60)54-37(23-29-12-4-3-5-13-29)44(59)51- 36(40(48)55)18-10-11-21-46/h3-9,12-17,19-20,22,26-28,36-39,49H,10-11,18,21,23-25,46-47H2,1-2H3,(H2,48,55)(H,50,58)(H,51,59)(H,52,56)(H,53,57)(H,54,60)/t27-,28+,36+,37-,38-,39+/m1/s1
  • キー:HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N

プラルモレリン（INN、ブランド名GHRP Kaken 100、旧開発コードKP-102、GPA-748、WAY-GPA-748、別名プラルモレリン塩酸塩（JAN）、プラルモレリン二塩酸塩（USAN）、成長ホルモン放出ペプチド2、GHRP-2）は、成長ホルモン分泌促進薬（GHS）であり、成長ホルモン欠乏症（GHD）の評価のための単回投与製剤として科研製薬が日本で販売している診断薬である。[1] [2] [3]

プラルモレリンは経口活性の合成 ペプチド 薬で、具体的にはメトエンケファリンの類似体であり、アミノ酸配列はD -Ala- D- (β-ナフチル)-Ala-Trp- D -Phe-Lys-NH 2です。[2] [4]グレリン/成長ホルモン分泌促進因子受容体（GHSR）作動薬として作用し、このクラスの薬として初めて臨床導入されました。[2] [3]この薬を急性投与すると、血漿成長ホルモン（GH）濃度が著しく上昇し[4] [5]、確実に空腹感を誘発してヒトの食物摂取量が増加します。[6]

プラルモレリンは、GHDおよび低身長（下垂体性小人症）の治療薬としても研究されており、これらの適応症で第II相 臨床試験まで進んだものの、最終的にはこれらの適応症で販売されることはなかった。[4]これは、プラルモレリンが血漿中のGHレベルを上昇させる能力が、健常者と比較してGHD患者では著しく低いためと考えられる。[4]

参照

参考文献

  1. ^ Graul AI, Prous JR (2006). 「今年の新薬：2005年に初めて市場に投入された41の新製品の歴史的・研究的視点」Drug News & Perspectives 19 ( 1): 33. ISSN  0214-0934.
  2. ^ abc Moulin A, Brunel L, Verdié P, Gavara L, Martinez J, Fehrentz JA (2014). 「グレリン受容体リガンド：擬似ペプチドおよびペプチド模倣体の設計と合成」Current Chemical Biology . 7 (3): 254– 270. doi :10.2174/2212796807999131128125920. ISSN  2212-7968.
  3. ^ ab Jameson JL, De Groot LJ (2015年2月25日). 内分泌学：成人および小児：専門家相談 - オンライン. エルゼビア・ヘルスサイエンス. pp. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2。
  4. ^ abcd Adis Editorial (2004). 「プラルモレリン：GHRP 2、GPA 748、成長ホルモン放出ペプチド2、KP-102 D、KP-102 LN、KP-102D、KP-102LN」. Drugs in R&D . 5 (4): 236– 239. doi :10.2165/00126839-200405040-00011. PMID  15230633.
  5. ^ 古田真司、島田央、土肥直人、鵜飼和也、中川哲也、渡辺純、今泉正史 (2004). 「強力な成長ホルモン放出ペプチドである KP-102 (GHRP-2) の一般薬理学」。アルツナイミッテル・フォルシュング。54 (12): 868–880。土井:10.1055/s-0031-1297042。PMID  15646371。S2CID 28632234  。
  6. ^ ミュラーTD、ノゲイラスR、アンデルマンML、アンドリュースZB、アンカーSD、アルジェンテJ、他。 （2015年6月）。 「グレリン」。分子代謝。4 (6): 437–460。土井:10.1016/j.molmet.2015.03.005。PMC 4443295。PMID  26042199。 
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