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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ケムスパイダー |
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| チェムブル |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 19 N O 3 S |
| モル質量 | 305.39 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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GSK137647A（GSK137647とも呼ばれる）は、遊離脂肪酸受容体FFAR4（GPR120）に対する高選択性かつ中程度の効力を持つアゴニストとして作用する実験薬である。 [1]抗炎症作用[2]を有し、糖尿病[3]、[4]潰瘍性大腸炎[5]骨密度維持[6]癌[7]など、様々なプロセスにおけるFFAR4の役割の研究に使用されている。
参考文献
- ^ Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. (2014年7月). 「遊離脂肪酸受容体4（FFA4/GPR120）のアゴニストとしてのジアリールスルホンアミドの同定」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 24 (14): 3100– 3103. doi :10.1016/j.bmcl.2014.05.012. PMID 24881566.
- ^ Moonwiriyakit A, Yimnual C, Noitem R, Dinsuwannakol S, Sontikun J, Kaewin S, et al. (2023年12月). 「GPR120/FFAR4刺激は気道リモデリングを減弱させ、STAT6およびAktの阻害を介してIL-4およびIL-13誘発性気道上皮損傷を抑制する」Biomedicine & Pharmacotherapy . 168 115774. doi : 10.1016/j.biopha.2023.115774 . PMID 37924784.
- ^ Zhang D, So WY, Wang Y, Wu SY, Cheng Q, Leung PS (2017年2月). 「GPR120アゴニストのインスリン分泌作用は、肥満型糖尿病患者と肥満型非糖尿病患者で変化する」. Clinical Science . 131 (3): 247– 260. doi :10.1042/CS20160545. PMID 27980130.
- ^ McCloskey AG、Miskelly MG、Flatt PR、McKillop AM（2020年1月）。「FFAR4に対する新規アゴニストの膵島細胞および腸内分泌細胞の機能と血糖恒常性に対する薬理学的可能性」。European Journal of Pharmaceutical Sciences、142巻105104号。doi :10.1016/j.ejps.2019.105104。PMID : 31669388。
- ^ Zhang LS, Zhang ZS, Wu YZ, Guo B, Li J, Huang XQ, et al. (2024年3月). 「遊離脂肪酸受容体FFAR1およびFFAR4の活性化は、脂肪酸代謝を促進し、マクロファージ分極を媒介することで潰瘍性大腸炎を改善する」. International Immunopharmacology . 130 111778. doi :10.1016/j.intimp.2024.111778. PMID 38432147.
- ^ Wang C, Liu Y, Pan Y, Jin H (2020年3月). 「初の非カルボキシルFFA4作動薬GSK-137647Aのdb/dbマウスにおける骨間葉系幹細胞の骨形成および脂肪形成への効果」. The Journal of Pharmacy and Pharmacology . 72 (3): 461– 469. doi :10.1111/jphp.13217. PMID 31858612.
- ^ Binienda A, Owczarek K, Sałaga M, Fichna J (2024年12月). 「合成遊離脂肪酸受容体（FFAR）2作動薬4-CMTBおよびFFAR4作動薬GSK13764は、大腸がん細胞の増殖と遊走を阻害し、in vitroおよびin vivoの大腸がんモデルにおいてFFARの発現を制御する」.薬理学レポート. 76 (6): 1403– 1414. doi :10.1007/s43440-024-00667-5. PMC 11582145. PMID 39432182 .
