ガバジン

ガバジン

臭化ガバジン
臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 2-(3-カルボキシプロピル)-6-(4-メトキシフェニル)-2,3-ジヒドロピリダジン-3-イミニウム臭化物
CAS番号	104104-50-9^はい
PubChem CID	107895
ケムスパイダー	4925141^はい
ユニイ	99460MG420
チェムブル	ChEMBL303580^はい
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID40908798
化学および物理データ
式	C 15 H 18臭素N 3 O 3
モル質量	368.231  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 [Br-].C(=O)(O)CCCN1N=C(C=CC1=[NH2+])C1=CC=C(C=C1)OC
InChI InChI=1S/C15H17N3O3.BrH/c1-21-12-6-4-11(5-7-12)13-8-9-14(16)18(17-13)10-2-3-15(19)20;/h4-9,16H,2-3,10H2,1H3,(H,19,20);1H^はい キー:GFZHNFOGCMEYTA-UHFFFAOYSA-N^はい
（確認する）

ガバジン（SR-95531）は、GABA _A受容体拮抗薬として作用する薬剤です。科学研究​​に使用され、ヒトに使用すると痙攣を引き起こすことが予想されるため、医療用途には使用されていません。^[1]

ガバジンは受容体-チャネル複合体のGABA認識部位に結合し、チャネル開口のアロステリック阻害剤として作用する。 ^[2]その効果は、細胞膜を介した塩化物イオンの流入を阻害することでGABAを介したシナプス抑制を減少させ、ひいては神経細胞の過分極を抑制することである。相動性（シナプス性）抑制はガバジン感受性を示すが、持続性（シナプス外）抑制は比較的ガバジン感受性が低い。^[3]

_{ガバジンはα4βδ}サブユニットを含むGABAA_受容体に結合して拮抗することがわかっており、これがGHB受容体に相当すると考えられる。^[4]

参考文献

1. Behrens CJ, van den Boom LP, Heinemann U (2007年4月). 「GABA(A)受容体拮抗薬ビククリンおよびガバジンの、in vitroにおける成体ラット海馬における刺激誘発性鋭波リップル複合体に対する影響」.ヨーロッパ神経科学ジャーナル. 25 (7): 2170– 2181. doi :10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x. PMID  17419756. S2CID  85328190.
2. Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH (1997年1月). 「ビククリンおよびガバジンはGABAA受容体のチャネル開口に対するアロステリック阻害剤である」. The Journal of Neuroscience . 17 (2): 625– 634. doi :10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228. PMID  8987785 . 
3. Yeung JY, Canning KJ, Zhu G, Pennefather P, MacDonald JF, Orser BA (2003年1月). 「海馬ニューロンにおける持続性活性化GABAA受容体は、細胞外GABAに対する高親和性・低伝導性センサーである」. Molecular Pharmacology . 63 (1): 2– 8. doi :10.1124/mol.63.1.2. PMID  12488530. S2CID  6827514.
4. Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV, et al. (2012年8月). 「α4βδ GABA(A)受容体はγ-ヒドロキシ酪酸（GHB）の高親和性標的である」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 109 (33): 13404– 13409. Bibcode :2012PNAS..10913404A. doi : 10.1073/pnas.1204376109 . PMC 3421209. PMID  22753476 .