ゲムフィブロジル

ゲムフィブロジル
臨床データ
販売名ロピド、その他
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa686002
ライセンスデータ
妊娠カテゴリー
  • AU： B3
投与経路経口
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ100%に近い
タンパク質結合95%
代謝肝臓（CYP3A4）
消失半減期1.5時間
排泄腎臓94%便 6%
識別名
  • 5-(2,5-ジメチルフェノキシ)-2,2-ジメチルペンタン酸
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
ChEBI
ChEMBL
コンプトックスダッシュボード（EPA）
ECHA情報カード100.042.968
化学的および物理的データ
化学式 C15H22O3​​
モル質量250.338  g·mol
3Dモデル ( JSmol )
融点61～63℃（142～145℉）
  • O=C(O)C(C)(C)CCCOc1cc(ccc1C)C
  • InChI=1S/C15H22O3/c1-11-6-7-12(2)13(10-11)18-9-5-8-15(3,4)14(16)17/h6-7,10H,5,8-9H2,1-4H3,(H,16,17) チェックはい
  • キー:HEMJJKBWTPKOJG-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  (確認)

ロピッドなどのブランド名で販売されているゲムフィブロジルは、血中脂質異常症の治療に使用される薬剤です。[ 2 ]一般的にスタチンよりも好まれません。[ 2 ] [ 3 ]食生活の改善と運動と併用することが推奨されます。[ 2 ]心臓病のリスクに変化があるかどうかは不明です。[ 2 ]経口摂取されます。[ 2 ]

一般的な副作用には、頭痛、めまい、疲労感、腸の不調などがあります。[ 2 ]重篤な副作用には、血管性浮腫、胆石、肝障害、筋力低下などがあります。[ 2 ]妊娠中および授乳中の使用の安全性は不明です。[ 4 ]フィブラート系の薬剤に属し、脂肪細胞内の脂質の分解を抑制することで作用します。[ 2 ]

ゲムフィブロジルは1968年に特許を取得し、1982年に医療用として使用されるようになりました。[ 5 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 3 ] 2022年には、米国で231番目に処方されている薬であり、100万回以上の 処方がありました。[ 6 ] [ 7 ]

医療用途

副作用

禁忌

  • ゲムフィブロジルは以下の患者には投与しないでください。
    • 肝機能障害
  • ゲムフィブロジルは、次のような高リスクカテゴリーでは慎重に使用する必要があります。
    • 胆道疾患
    • 腎機能障害
    • 妊婦
    • 肥満患者

薬物相互作用

作用機序

ゲムフィブロジルの正確な作用機序は不明ですが、超低密度リポタンパク質（VLDL）効果についてはいくつかの説があります。ゲムフィブロジルは脂肪分解を阻害し、肝臓での脂肪酸の取り込みを減少させるとともに、肝臓からのVLDL分泌を阻害します。これらの作用により、血清中のVLDL濃度が低下し、HDLコレステロールが上昇します。HDL上昇のメカニズムは現在のところ不明です

ゲムフィブロジルは肝外リポタンパク質リパーゼ（LL）の活性を高め、それによってリポタンパク質トリグリセリドの脂肪分解を促進します。これは、炭水化物と脂肪の代謝、および脂肪組織の分化に関与する受容体であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）「転写因子リガンド」を活性化することによって行われます。このリポタンパク質リパーゼの合成増加は、トリグリセリドのクリアランスを増加させます。カイロミクロンは分解され、VLDLはLDLに、LDLはHDLに変換されます。これは、胆汁中、そして最終的には腸管への脂質排泄のわずかな増加を伴います。ゲムフィブロジルはまた、 VLDLのキャリア分子であるアポリポタンパク質Bの合成を阻害し、クリアランスを増加させます。[ 10 ]

歴史

ゲムフィブロジルは、1970年代後半にアメリカのパーク・デイビス社の研究所で合成された一連の関連化合物の中から選ばれました。ヒトおよび動物の血漿脂質レベルを低下させる化合物の研究から生まれました。[ 11 ]

環境データ

ゲムフィブロジルは、バイオソリッド（下水処理後に残る固形物）中で、最大2650ng/g湿重量の濃度で検出されています。 [ 12 ]これは、ゲムフィブロジルが下水処理プロセスでも残存することを示しています。また、カルスト地域の帯水層や地下水においても、環境残留性微量汚染物質として検出されています。 [ 13 ]

参考文献

  1. ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省、2016年7月7日。2024年4月1日閲覧
  2. ^ a b c d e f g h「専門家向けゲムフィブロジルモノグラフ」 Drugs.com .米国医療システム薬剤師協会. 2019年3月3日閲覧。
  3. ^ a b英国国民処方集：BNF 76（第76版）。製薬出版社。2018年。198  ～ 199頁。ISBN 9780857113382。
  4. ^ 「妊娠中のゲムフィブロジルの使用」 Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 474. ISBN 9783527607495。
  6. ^ 「2022年のトップ300」。ClinCalc 。 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧
  7. ^ 「ゲムフィブロジルの薬物使用統計、米国、2013年～2022年」ClinCalc . 2024年8月30日閲覧。
  8. ^ 「ゲムフィブロジル」 . WebMD.com . 2014年6月14日閲覧。
  9. ^ 「Medicines Complete」 . Medicines Complete . 英国国家処方集. 2020年2月1日閲覧。
  10. ^ 「ゲムフィブロジル」 . PubChem . 米国国立医学図書館.
  11. ^ Rodney G, Uhlendorf P, Maxwell RE (1976). 「実験動物におけるゲムフィブロジル（CI-719）の脂質低下作用」 . Proceedings of the Royal Society of Medicine . 69 (2_suppl): 6– 10. doi : 10.1177/00359157760690S203 . PMC 1864017. PMID 828263 .  
  12. ^ 「バイオソリッド」。米国環境保護庁。2014年4月23日。 2012年7月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  13. ^ Doummar J, Aoun M (2018年8月). 「カルスト地形における春季多発事象応答における、4種類の特定新興微量汚染物質（スクラロース、アセスルファムK、ゲムフィブロジル、イオヘキソール）の起源と輸送の評価」Journal of Contaminant Hydrology . 215 : 11–20 . Bibcode : 2018JCHyd.215...11D . doi : 10.1016/ j.jconhyd.2018.06.003 . PMID 29983209. S2CID 51599602 .  

さらに詳しい情報

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