グリメピリド
医薬品

医薬品化合物
グリメピリド
臨床データ
販売名アマリル、その他
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa696016
ライセンスデータ
妊娠
カテゴリー
  • AU： C

投与経路		経口
ATCコード
法的地位
法的地位
  • AU： S4（処方箋のみ）
  • 米国: ℞のみ
  • 一般：℞（処方箋のみ）
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ100%
タンパク質結合99.5%以上
代謝完全肝臓（ CYP2C9までの第1段階）
作用発現2～3時間
消失半減期5～8時間
作用持続時間24時間
排泄尿（約60％）、便（約40％）
識別子
  • 3-エチル-4-メチル-N- [2-(4-{[(トランス-4-メチルシクロヘキシル)カルバモイル]スルファモイル}フェニル)エチル]-2-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボキサミド
CAS番号
  • 93479-97-1 チェックはい
PubChem CID
  • 3476
IUPHAR/BPS
  • 6820
ドラッグバンク
  • DB00222 ☒いいえ
ケムスパイダー
  • 16740595 チェックはい
ユニイ
  • 6KY687524K
ケッグ
  • D00593 チェックはい
ChEBI
  • CHEBI:5383 ☒いいえ
ChEMBL
  • ChEMBL1481 チェックはい
コンプトックスダッシュボード （EPA）
  • DTXSID20861130 DTXSID5040675, DTXSID20861130
ECHA情報カード100.170.771
化学および物理データ
配合表C 24 H 34 N 4 O 5 S
モル質量490.62  g·mol
3Dモデル ( JSmol )
  • インタラクティブ画像
融点207℃ (405℉)
  • O=C3C(/CC)=C(/C)CN3C(=O)NCCc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)N[C@H]2CC[C@H](C)CC2
  • InChI=1S/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)/t16-,19- チェックはい
  • キー：WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N チェックはい
 ☒いいえチェックはい （これは何ですか？）（確認）  

グリメピリドはスルホニル尿素系の抗糖尿病薬で、主に2型糖尿病の管理に処方されます 。[1] [2]メトホルミンの安全性と有効性が確立されているため、メトホルミンと比較して第二選択薬とみなされています。 [1]グリメピリドの使用は、食事や運動などの生活習慣の改善と併用することが推奨されます。 [1]経口摂取され、[1] 3時間以内に最大の効果に達し、約1日間持続します。[1]

一般的な副作用には、頭痛、吐き気、めまいなどがあります。[1]重篤な副作用には低血糖が含まれる場合があります。[1]妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。[3]主に膵臓から放出されるインスリンの量を増やすことで作用します。[1]第二世代スルホニル尿素薬に分類されます。[4]

グリメピリドは1979年に特許を取得し、1995年に医療用として承認されました。[5]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2] 2023年には、米国で800 万回以上の処方があり、80番目に処方される薬でした。[6] [7]

医療用途

グリメピリドのジェネリック経口錠2錠（各2mg）

グリメピリドは2型糖尿病の治療に適応があり、その作用機序は膵臓からのインスリン分泌を増加させることです。しかし、適切な治療を行うためには、十分なインスリン合成が前提となります。1型糖尿病では膵臓がインスリンを産生できないため、1型糖尿病には使用されません。 [8]

禁忌

グリメピリドまたは他のスルホニル尿素薬に過敏症のある患者には使用禁忌です

副作用

グリメピリドの服用による副作用には、胃腸障害、アレルギー反応、まれに血小板減少症、白血球減少症、溶血性貧血などの造血障害などがあります。治療開始から数週間は、低血糖のリスクが高まる可能性があります。アルコールの摂取や日光への曝露は副作用を悪化させる可能性があるため、制限する必要があります。[8]

相互作用

非ステロイド性抗炎症薬（サリチル酸塩など）、スルホンアミド系薬剤、クロラムフェニコール、ワルファリン、プロベネシドは、グリメピリドの血糖降下作用を増強する可能性があります。 チアジド系薬剤、他の利尿薬、フォチアジド系薬剤、甲状腺薬、経口避妊薬、フェニトインは、高血糖を引き起こす傾向があります

作用機序

すべてのスルホニル尿素薬と同様に、グリメピリドはインスリン分泌促進薬として作用します。[9]膵臓β細胞からのインスリン分泌を刺激し、細胞内インスリン受容体の活性を高めることで血糖値を下げます

すべての二次スルホニル尿素薬が低血糖リスクを同様に示すわけではありません。グリベンクラミド（グリブリド）は低血糖の発現率が最大20～30%であるのに対し、グリメピリドは2～4%と低いのが現状です。また、グリベンクラミドは低血糖に対するインスリン分泌の正常な恒常性抑制を阻害しますが、グリメピリドは阻害しません。また、グリベンクラミドは低血糖に対するグルカゴン分泌を減少させますが、グリメピリドは減少させません。[10]

薬物動態

消化管吸収は食事による阻害なく、完全に行われます。1時間以内に吸収が著しく進み、全身に分布し、99.5%が血漿タンパク質に結合します。代謝は酸化的生体内変換によって行われ、肝臓で完全に行われます。まず、薬剤はCYP2C9によってM1代謝物に代謝されます。M1はグリメピリドの薬理活性の約3分の1を有しますが、これが血糖値に臨床的に意味のある影響を与えるかどうかは不明です。M1はさらに細胞質酵素によってM2代謝物に代謝されます。M2は薬理学的に不活性です。尿中への排泄は約65%で、残りは糞便中に排泄されます

参考文献

  1. ^ abcdefgh 「専門家向けグリメピリドモノグラフ」Drugs.com。米国医療システム薬剤師会。2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月3日閲覧
  2. ^ ab 英国国家処方集：BNF 76（第76版）。製薬出版社。2018年。693頁。ISBN 9780857113382。
  3. ^ 「グリメピリドの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com。2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月3日閲覧
  4. ^ Davis SN (2004). 「2型糖尿病の効果的な管理におけるグリメピリドの役割」. J. Diabetes Complicat . 18 (6): 367–76 . doi :10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001. PMID  15531188.
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 97835276074952023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年9月7日閲覧
  6. ^ “Top 300 of 2023”. ClinCalc . 2025年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2025年8月12日閲覧。
  7. ^ 「グリメピリドの薬物使用統計、米国、2013年～2023年」ClinCalc . 2025年8月18日閲覧。
  8. ^ ab 「グリメピリド：MedlinePlus医薬品情報」nih.gov . 2016年7月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年3月21日閲覧。
  9. ^ Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, et al. (2008年4月). 「2型糖尿病患者における冠動脈アテローム性動脈硬化症の進行に対するピオグリタゾンとグリメピリドの比較：PERISCOPEランダム化比較試験」JAMA 299 ( 13): 1561–73 . doi : 10.1001/jama.299.13.1561 . PMID  18378631.
  10. ^ デイビス, スティーブン・N. (2005). 「60. インスリン、経口血糖降下薬、そして内分泌膵臓の薬理学」. ブラントン, ローレンス・L.、ラゾ, ジョン・S.、パーカー, キース・L. (編).グッドマン＆ギルマン著『治療の薬理学的基礎』 . ニューヨーク: マグロウヒル. p. 1636. ISBN 0-07-142280-3。
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