グリピジド
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| 臨床データ | |
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| 商号 | グルコトロール、グルコトロールXL、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a684060 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠カテゴリー |
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| 投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | スルホニル尿素 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 100％（通常製剤）90％（徐放性） |
| タンパク質結合 | 98～99% |
| 代謝 | 肝臓の水酸化 |
| 消失半減期 | 2～5時間 |
| 排泄 | 腎臓と糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.044.919 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 27 N 5 O 4 S |
| モル質量 | 445.54 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
| 融点 | 208～209℃（406～408℉） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
グリピジドは、グルコトロールなどのブランド名で販売されており、 2型糖尿病の治療に使用されるスルホニル尿素系の抗糖尿病薬です。[ 1 ] [ 2 ]糖尿病の食事療法と運動療法と併用されます。 [ 1 ] [ 2 ] 1型糖尿病では単独での使用は適応外です。[ 1 ] [ 2 ]経口摂取します。[ 1 ] [ 2 ]効果は通常30分以内に現れ、最大1日間持続します。[ 1 ]
一般的な副作用には、吐き気、下痢、低血糖、頭痛などがあります。[ 1 ]その他の副作用には、眠気、皮膚の発疹、震えなどがあります。[ 3 ]肝臓病や腎臓病のある方は、投与量を調整する必要がある場合があります。[ 1 ]妊娠中または授乳中の使用は推奨されません。[ 3 ]膵臓を刺激してインスリンを放出させ、組織のインスリン感受性を高めることで作用します。 [ 1 ]
グリピジドは1984年に米国で医療用として承認されました。[ 1 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 1 ] 2023年には、米国で42番目に処方されている薬となり、1500万回以上の 処方がありました。[ 4 ] [ 5 ]
作用機序
グリピジドは膵臓ランゲルハンス島β細胞のインスリン反応を感受性にし、グリピジドを摂取していない場合よりも多くのインスリンがグルコースに反応して放出されることを意味します。[ 2 ]グリピジドは、膵臓ランゲルハンス島β細胞間のカリウムチャネルを部分的に遮断することで作用します。カリウムチャネルを遮断することで細胞は脱分極し、電位依存性カルシウムチャネルが開きます。その結果、カルシウムが流入し、β細胞からのインスリン放出が促進されます。[ 6 ]
歴史
1969年に特許を取得し、1971年に医療用として承認されました。[ 7 ]グリピジドは1984年に米国で医療用として承認されました。[ 1 ]
合成
グリピジドの合成: [ 8 ] [ 9 ]代替: [ 10 ]化合物#3: [ 11 ]関連記事: [ 12 ]
5-メチルピラジン-2-カルボン酸 [5521-55-1] ( 1 ) を酸塩化物に変換する。次に、4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホンアミド [35303-76-5] ( 2 ) とショッテン・バウマン反応を行い、対応するアミド PC9883549 [33288-71-0] ( 3 )を得る。これはアセトン中でシクロヘキシルイソシアニドおよび塩基と反応してグリピジドを生成する。
参考文献
- ^ a b c d e f g h i j k「専門家向けグリピジドモノグラフ」 . Drugs.com . AHFS. 2020年1月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2018年12月24日閲覧。
- ^ a b c d e「Glucotrol XL-グリピジド錠、徐放性」DailyMed、2018年8月17日。2017年2月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年7月31日閲覧。
- ^ a b英国国家処方集：BNF 76（第76版）。製薬出版社。2018年。693頁。ISBN 9780857113382。
- ^ 「2023年のトップ300」ClinCalc . 2025年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年8月12日閲覧。
- ^ 「グリピジド医薬品使用統計、米国、2013年～2023年」ClinCalc . 2025年8月18日閲覧。
- ^ Bösenberg LH, Van Zyl DG (2008年12月). 「経口抗糖尿病薬の作用機序：最近の文献のレビュー」 . Journal of Endocrinology, Metabolism and Diabetes of South Africa . 13 (3): 80–8 . doi : 10.1080/22201009.2008.10872177 . hdl : 2263/10139 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 9783527607495. 2023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年7月31日閲覧。
- ^ Ambrogi et al.、Arzneim.-Forsch. 21、200 (1971)。
- ^ DE2012138 idem Vittorio Bresso Mailand Ambrogi、Willy Mailand Logemann、US3669966 (1978 年に Carlo Erba SPA、マイランド (イタリア語) へ)。
- ^ Michael Dahlström & Yngve Malmen、EP0149592 (1985 年から LAKEMEDELSFABRIKEN-MEDICA AB へ)。
- ^ RK Sarma & PL Kamat、US5516906（1995年USV Pvt Ltd）。
- ^ Ambrogi, V.; Bloch, K.; Daturi, S.; Logemann, W.; Parenti, MA (1972). 「潜在的低血糖剤としてのピラジン誘導体の合成」. Journal of Pharmaceutical Sciences. 61 (9): 1483–1486. doi:10.1002/jps.2600610933.
