ヒプロメロース
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| 名称 | |
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| その他の名称 ヒドロキシプロピルメチルセルロース; ヒドロキシプロピルメチルセルロース; HPMC; E464 | |
| 識別番号 | |
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| ケムスパイダー |
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| ECHA情報カード | 100.115.379 |
| EC番号 |
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| E番号 | E464 （増粘剤など） |
| UNII |
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コンプトックスダッシュボード（EPA） | |
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| 特性 | |
| 変数 | |
| モル質量 | 変数 |
| 薬理学 | |
| S01KA02 ( WHO ) | |
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。 | |
ヒプロメロース（INN ）は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）の略で、点眼薬、経口薬の賦形剤、および制御送達成分として使用される半合成の不活性粘弾性ポリマーであり、さまざまな市販製品に含まれています。[ 1 ] [ 2 ]
食品添加物として、ヒプロメロースは乳化剤、増粘剤、懸濁剤であり、動物性ゼラチンの代替品です。[ 3 ]コーデックス委員会コード（E番号）はE464です。
化学
ヒプロメロースは固体で、わずかにオフホワイトからベージュ色の粉末で、顆粒状に成形されることもあります。この化合物は水に溶解するとコロイドを形成します。この無毒の成分は可燃性であり、酸化剤と激しく反応する可能性があります。[ 4 ]
水溶液中のヒプロメロースは、メチルセルロースと同様に、熱ゲル化特性を示します。つまり、溶液が臨界温度まで加熱されると、溶液は非流動性で半柔軟性のある塊に凝固します。通常、この臨界 (凝固) 温度は、HPMC の溶液濃度と HPMC 分子内のメトキシ基の濃度の両方に反比例します (メトキシ基は、メトキシ基の置換度とモル置換度の両方に依存します)。つまり、メトキシ基の濃度が高いほど、臨界温度は低くなります。ただし、結果として得られる塊の硬さ/粘性は、メトキシ基の濃度に直接関係します (濃度が高いほど、結果として得られる塊の粘性が高くなり、柔軟性が低くなります)。
用途
ヒプロメロースの用途は多岐にわたります。[ 5 ]
- タイル接着剤
- セメント下地材
- 石膏製品
- 医薬品
- 塗料とコーティング
- 食品
- 化粧品
- 洗剤と洗浄剤
- 目薬
- コンタクトレンズ
- ポリ塩化ビニル（PVC）
全粒粉パンへの使用
農業研究局の科学者たちは、オート麦やその他の穀物パンの製造において、植物由来のHPMCをグルテンの代替品として使用することを研究しています。 [ 6 ]小麦、ライ麦、大麦に含まれるグルテンは、オート麦などの穀物には含まれていません（あるいは微量しか含まれていません）。グルテンと同様に、HPMCはパン生地中の酵母によって形成される気泡を閉じ込め、パンを膨らませます。
建設資材への使用
HPMCは主にタイル接着剤やレンダリングなどの建築材料に使用され[ 7 ] 、レオロジー改質剤や保水剤 として使用されています。機能的にはHEMC（ヒドロキシエチルメチルセルロース）と非常によく似ています。
眼科用途
ヒプロメロース溶液は、涙液膜の半合成代替品として特許を取得しました。[ 8 ]その分子構造は、水溶性の高いベースセルロイド化合物に基づいています。塗布後、セルロイドの良好な水溶性特性により、視界の明瞭さが向上すると言われています。塗布されると、ヒプロメロース溶液は膨潤して水分を吸収し、それによって涙液膜の厚さを広げます。したがって、ヒプロメロースの増加により、角膜上の潤滑剤の滞在時間が長くなり、理論的には、特に乾燥した気候、家庭、または職場環境で眼の刺激が軽減されます。[ 9 ]分子レベルでは、このポリマーには、数日から数週間代謝的に完全なままであるベータ結合型 D-グルコース単位が含まれています。製造面では、ヒプロメロースはゼラチンの植物性代替品であるため、半合成製造プロセスのために製造コストが若干高くなります。ヒプロメロース 2% 溶液は、さまざまな製品が 店頭で広く市販されているほか、手術中の角膜保護や眼窩手術に使用されることが記録されています。
賦形剤／打錠成分
ヒプロメロースは、点眼液での使用に加えて、経口錠剤およびカプセル製剤の賦形剤としても使用されており、グレードに応じて、消化管への医薬化合物の放出を遅らせる制御放出剤として機能します。[ 10 ]また、結合剤[ 11 ]や錠剤コーティングの成分としても 使用されます。[ 12 ] [ 13 ]
試験方法
ヒプロメロースの適格性を確認するために、様々なベンチマーク試験が用いられます。
- 粘度
- 置換度（DS）
- モル置換度（MS）
- 塩分
- 水分
- 灰分
粘度試験方法
ヒプロメロース溶液は非ニュートン溶液であり、擬塑性、より具体的にはチキソトロピー挙動を示すため、様々な試験方法が利用可能であり、異なる方法や粘度計の結果は必ずしも互いに一致するとは限りません。また、粘度計の許容誤差範囲のため、粘度は通常、平均値または範囲として示されます。典型的な粘度試験では、以下が指定されます
- 溶液濃度（1％、2％、1.9％絶乾など）
- 粘度計 (RheoSense m-VROC および microVISC、Brookfield LV または RV、Höppler 落下球、Haake Rotovisco など)
- 粘度計スピンドル番号（ブルックフィールドLVの場合は1～4、ブルックフィールドRVの場合は1～7など）
- 溶液温度（20℃、25℃など）
置換度
置換度は、セルロース鎖におけるメトキシ基の置換度の平均です。セルロース分子1つにつき最大3つの置換部位が存在するため、この平均値は0から3の間の実数となります。ただし、置換度はパーセンテージで表されることが多いです。
モル置換度
モル置換度は、セルロース鎖上のヒドロキシプロポキシ基の置換度の平均です。ヒドロキシプロポキシ塩基は側鎖で互いに結合することができ、セルロース分子上の塩基置換部位をそれぞれ必要としないため、この数値は3より大きくなることがあります。ただし、モル置換度はパーセンテージで表されることもよくあります
水分
すべてのセルロースエーテルは吸湿性があるため、元の包装から取り出したまま放置すると周囲の水分を吸収します。したがって、使用時に適切な量の乾燥活性物質が配分されていることを確認するために、水分を試験し、重量を補正する必要があります。水分は、分析用スケールでXグラムのサンプルを計量し、105℃のオーブンで2時間乾燥させた後、同じスケールで再度サンプルを計量することで試験します
灰分
HPMCの有効成分含有量は費用対効果に正比例し、同じ用量でより良いパフォーマンスが得られます。HPMCの有効成分はエーテル化セルロースという有機物です。その含有量は、焼成HPMCの灰分含有量で測定できます。一般的に、灰分値が高いほど、有効成分含有量が低いことを示します。乾燥したHPMCサンプルを入れたるつぼを550℃に設定した炉に入れます。この過程で、HPMCの有機成分は燃焼し、無機灰分だけが残ります。その後、次の式を使用して灰分含有量を計算できます
含有量(%) = 灰の重量(g) / 初期サンプル重量(g) x 100%
参照
参考文献
- ^ de Silva DJ, Olver JM (2005年7月). 「ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）潤滑剤は多孔質球状眼窩インプラントの挿入を促進する」. Ophthal Plast Reconstr Surg . 21 (4): 301–2 . doi : 10.1097/01.iop.0000170417.19223.6c . PMID 16052145
- ^ Williams RO, Sykora MA, Mahaguna V (2001). 「ヒドロキシプロピルメチルセルロースマトリックス錠から親油性薬物を回収する方法」 . AAPS PharmSciTech . 2 (2): 29– 37. doi : 10.1208/pt020208 . PMC 2750474. PMID 14727883 .
- ^ OMRIによるNOSB TAPレビュー：ヒドロキシプロピルメチルセルロース
- ^ヒドロキシプロピルメチルセルロースの安全性データ
- ^ 「ヒドロキシプロピルメチルセルロースの特性と用途例」 。 2010年5月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年10月16日閲覧。
- ^ 「ヒドロキシプロピルメチルセルロース」。
- ^ [1] 2008年12月31日アーカイブ、 Wayback Machine
- ^ 「US Pat. No. 5,679,713」。2016年12月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年3月23日閲覧。
- ^ Koroloff N, Boots R, Lipman J, Thomas P, Rickard C, Coyer F (2004年6月). 「半意識状態にある集中治療患者の角膜上皮破壊を予防するための、ヒプロメロースとLacri-Lubeの併用とポリエチレン/ラップの有効性に関する無作為化対照試験」 ( PDF) . Intensive Care Med . 30 (6): 1122–6 . doi : 10.1007/s00134-004-2203-y . PMID 15014864. S2CID 28523038 .
- ^ Ali Nokhodchi; Shaista Raja; Pryia Patel; Kofi Asare-Addo (2012年11月). 「薬物送達システムにおける経口放出制御マトリックス錠の役割」 . Bioimpact . 2 ( 4): 175–87 . doi : 10.5681/bi.2012.027 . PMC 3648939. PMID 23678458 .
- ^ Weiner, Myra L.; Lois A. Kotkoskie (1999).添加剤の毒性と安全性. Taylor & Francis. p . 8. ISBN 9780824782108。
- ^ Reddy, Indra K.; Rizā Miḥvar (2004).医薬品の設計と開発におけるキラリティー. Taylor & Francis. p. 21. ISBN 9780824750626。
- ^ニアジ、サルファラズ (2004).医薬品製造処方ハンドブック. pp. 275– 276. ISBN 9780849317460。
外部リンク
