ハロフジノン

ハロフジノン
臨床データ
商号	ハロクル
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
ATCvetコード	QP51BX01 ( WHO );
法的地位
法的地位	EU：処方箋のみ;
識別子
	IUPAC名 7-ブロモ-6-クロロ-3-[3-[(2 S ,3 R )-3-ヒドロキシ-2-ピペリジニル]-2-オキソプロピル]-4-キナゾリノン;
CAS番号	55837-20-2 はい;
PubChem CID	400772;
ケムスパイダー	355164 北;
ユニイ	L31MM1385E;
チェムブル	ChEMBL1199540 北;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID0048260;
化学および物理データ
式	C 16 H 17臭素Cl N 3 O 3
モル質量	414.68 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(CN3C=NC2=CC(Br)=C(Cl)C=C2C3=O)C[C@@H]1NCCC[C@H]1O;
	InChI InChI=1S/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7- 9(22)4-14-15(23)2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m0/s1 北; キー:LVASCWIMLIKXLA-LSDHHAIUSA-N 北;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

ハロフジノンは、ハロキュアというブランド名で販売されている、獣医学で使用される抗コクシジウム剤です。これは、漢方薬のディクロア・フェブリフガ（Chang Shan）に含まれる天然キナゾリノンアルカロイドであるフェブリフギンの合成ハロゲン化誘導体です。^{[3]コラーガード・バイオファーマシューティカルズは、}強皮症の治療薬としてハロフジノンを開発しており、米国食品医薬品局（FDA ）から希少疾病用医薬品の指定を受けています。^[4]

ハロフジノンは、自己免疫疾患において重要な役割を果たす免疫細胞であるTヘルパー17細胞の発達を阻害しますが、正常な免疫機能に関与する他の種類のT細胞には影響を与えません。 ^[5]そのため、ハロフジノンは自己免疫疾患の治療に効果がある可能性があります。^[5]

ハロフジノンはI型コラーゲン遺伝子の発現を阻害し、結果として腫瘍細胞の増殖を阻害する可能性がある。^{[3]ハロフジノンは、グルタミルプロリルtRNA合成酵素の高親和性阻害剤として作用することでその効果を発揮する。プロリルtRNAの荷電を阻害することで、荷電していないプロリルtRNAが蓄積し、これが}アミノ酸飢餓反応を開始させるシグナルとなり、抗炎症作用および抗線維化作用を発揮する。^[6]

参考文献

^ 「Halocur EPAR」.欧州医薬品庁 (EMA) . 1999年10月29日. 2024年12月26日閲覧。
^ 「Halocur PI」.医薬品連合登録簿. 1999年11月9日. 2024年12月26日閲覧。
^ ab 「ハロフジノン臭化水素酸塩」NCI医薬品辞典。米国国立がん研究所、国立衛生研究所、米国保健福祉省。
^ 「ハロフギノン、FDAから強皮症治療薬の希少疾病用医薬品に指定」WebCite、2000年3月10日。2012年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ ab Sundrud MS, Koralov SB, Feuerer M, Calado DP, Kozhaya AE, Rhule-Smith A, et al. (2009年6月). 「ハロフギノンはアミノ酸飢餓反応を活性化することでTH17細胞の分化を阻害する」. Science . 324 (5932): 1334–8 . Bibcode :2009Sci...324.1334S. doi :10.1126/science.11 72638. PMC 2803727. PMID 19498172 . {{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書き設定 (リンク)
^ Keller TL, Zocco D, Sundrud MS, Hendrick M, Edenius M, Yum J, et al. (2012年2月). 「ハロフギノンおよび他のフェブリフジン誘導体はプロリルtRNA合成酵素を阻害する」Nature Chemical Biology 8 ( 3): 311–7 . doi :10.1038/nchembio.790. PMC 3281520. PMID 22327401 . {{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書き設定 (リンク)

[1] 「Halocur EPAR」.欧州医薬品庁 (EMA) . 1999年10月29日. 2024年12月26日閲覧。

[2] 「Halocur PI」.医薬品連合登録簿. 1999年11月9日. 2024年12月26日閲覧。

[drugdictionary-3] 「ハロフジノン臭化水素酸塩」NCI医薬品辞典。米国国立がん研究所、国立衛生研究所、米国保健福祉省。

[4] 「ハロフギノン、FDAから強皮症治療薬の希少疾病用医薬品に指定」WebCite、2000年3月10日。2012年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[:0-5] Sundrud MS, Koralov SB, Feuerer M, Calado DP, Kozhaya AE, Rhule-Smith A, et al. (2009年6月). 「ハロフギノンはアミノ酸飢餓反応を活性化することでTH17細胞の分化を阻害する」. Science . 324 (5932): 1334–8 . Bibcode :2009Sci...324.1334S. doi :10.1126/science.11 72638. PMC 2803727. PMID 19498172 . {{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書き設定 (リンク)

[6] Keller TL, Zocco D, Sundrud MS, Hendrick M, Edenius M, Yum J, et al. (2012年2月). 「ハロフギノンおよび他のフェブリフジン誘導体はプロリルtRNA合成酵素を阻害する」Nature Chemical Biology 8 ( 3): 311–7 . doi :10.1038/nchembio.790. PMC 3281520. PMID 22327401 . {{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書き設定 (リンク)