臭化ブチルスコポラミン
臭化ブチルスコポラミン
臨床データ
商号ブスコパン、その他
その他の名前ブチルスコポラミン臭化物、ブチルスコポラミン臭化物（JAN JP）
ライセンスデータ
投与経路経口、直腸、静脈内
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ<1%
タンパク質結合低い
消失半減期5時間
排泄腎臓（50％）と糞便[ 3 ]
識別子
  • [7( S )-(1α,2β,4β,5α,7β)]-9-ブチル-7-(3-ヒドロキシ-1-オキソ-2-フェニルプロポキシ)-9-メチル-3-オキサ-9-アゾニトリシクロ[3.3.1.0 2,4 ]ノナン
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.005.223
化学および物理データ
式C 21 H 30臭素N O 4 +
モル質量440.378  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • CCCC[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(CO)C4=CC=CC=C4)C.[Br-]
  • InChI=1S/C21H30NO4.BrH/c1-3-4-10-22(2)17-11-15(12-18(22)20-19(17)26-20)25-21(24)16(13-23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15-20,23H,3-4,10-13H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t15?,16-,17-,18+,19-,20+,22?;/m1./s1 チェックはい
  • キー:HOZOZZFCZRXYEK-HNHWXVNLSA-M チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

ブチルスコポラミン臭化物[ 4 ]としても知られ、ブスコパンなどのブランド名で販売されている[ 5 ]ブチルスコポラミンは、抗コリン薬であり、腹痛、食道痙攣、膀胱痙攣、胆道疝痛 [ 6 ] および腎疝痛 [ 7 ] の治療に使用されます。 [ 8 ]また、終末期の過剰な呼吸器分泌物の改善にも使用されます。[ 9 ]ブチルスコポラミンは、経口摂取、筋肉注射、または静脈注射で投与できます。[ 5 ]

副作用には、眠気、視覚変化、口渇、心拍数の上昇、緑内障の誘発、重度のアレルギーなどがあります。[ 7 ]眠気はまれです。[ 10 ]妊娠中に安全かどうかは不明です。[ 5 ]授乳中も安全と思われます。[ 11 ]心臓に問題のある方はより注意が必要です。[ 12 ]これは抗コリン剤であり、[ 5 ]脳にはあまり影響しません。[ 13 ]

臭化ブチルスコポラミンは1950年に特許を取得し、1951年に医療用に承認されました。[ 14 ]これは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 15 ]アメリカ合衆国では、馬の治療にのみ使用可能であり、[ 2 ] [ 16 ]類似化合物のメトスコポラミンが代わりに人間に使用されています。[ 17 ]これはスコポラミンとしても知られるヒヨスチンから製造され、ナス科 の様々な植物に天然に含まれています。 [ 18 ]これにはベラドンナ（Atropa belladonna）も含まれます。 [ 19 ]

医療用途

注射用ブスコパンのパッケージ

臭化ブチルスコポラミンは、腹部のけいれん痛の治療に効果的です。[ 20 ]国民保健サービスは、過敏性腸症候群と生理痛の治療を行っています。[ 21 ]

臭化ブチルスコポラミンは分娩第1期の所要時間を短縮するのに効果的であり、母体や新生児に明らかな悪影響は及ぼさない。[ 22 ]

また、腹部、骨盤MRI、仮想大腸内視鏡検査、二重バリウム造影検査でも画質を向上させるために使用されます。 [ 23 ]臭化ブチルスコポラミンは腸の蠕動運動や粘膜のひだを抑制し、画像の動きによるアーティファクトを軽減します。[ 24 ]

副作用

この薬は血液脳関門を通過する量が少ないため脳への影響が少なく、そのため中枢性作用（妄想、傾眠、運動機能の抑制など）の発現が減少し、他の抗コリン薬の有用性が低下する。[ 13 ]

臭化ブチルスコポラミンは、延髄に十分に発達した血液脳関門がないため、化学受容器誘発領域に作用することができ、消化管の平滑筋への局所作用を介して制吐効果を高めます。[ 25 ]

その他の副作用としては、調節反射障害、頻脈、口渇、吐き気、尿閉、血圧低下、発汗異常などが挙げられます。[ 24 ]めまい、顔面紅潮、免疫系障害（アナフィラキシーショック、致命的となる可能性あり）、アナフィラキシー反応、呼吸困難、皮膚反応、その他の過敏症反応も挙げられます。未治療の緑内障、心不全、尿閉を伴う良性前立腺肥大症の患者は、ヒヨスチンによってこれらの症状が悪化する可能性があるため、注意が必要です。[ 24 ]

薬理学

臭化ブチルスコポラミンは、平滑筋の収縮と呼吸器分泌物の産生を抑制します。これらは通常、副交感神経系によって神経伝達物質アセチルコリンを介して刺激されます。抗ムスカリン作用を持つ臭化ブチルスコポラミンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体に結合し、その作用を阻害します。[ 26 ]

これは第四級アンモニウム化合物であり、臭化水素酸ヒヨスシン（スコポラミン）の半合成誘導体です。臭化ブチル基の付加により、この薬剤の血液脳関門を通過することが効果的に阻害され、スコポラミン／ヒヨスシンに関連する望ましくない中枢神経系の副作用を効果的に最小限に抑えます。[ 26 ]

乱用

臭化ブチルスコポラミンは中枢作用がなく、乱用率も低い。[ 13 ] 2015年には、ワンズワース刑務所や英国の他の刑務所の囚人が処方された臭化ブチルスコポラミンを吸い、強力な幻覚剤スコポラミンを放出していたことが報告された。[ 27 ] [ 28 ]イランのマシュハド中央刑務所でも乱用が報告されている。[ 29 ]

参考文献

  1. ^ 「臭化ブチルスコポラミン（AFT Pharmaceuticals Pty Ltd）」保健高齢者福祉省。2023年3月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  2. ^ a b「ブスコパン-n-ブチルスコポルアンモニウム臭化物注射液」 DailyMed 、 2020年6月8日。 2020年10月16日閲覧。
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  12. ^ 「ブチルスコパン（ブスコパン）注射剤：基礎心疾患患者における重篤な副作用のリスク」 www.gov.uk 2017年2月20日2018年3月15日閲覧。ブチルスコパン注射剤は、心疾患患者には慎重に使用すべきである。
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