イロマスタット
GM6001
名前
推奨IUPAC名
(3 R )- N 1 -ヒドロキシ- N 4 -{(1 S )-1-[(1 H -インドール-3-イル)メチル]-2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル}-3-(2-メチルプロピル)ブタンジアミド
その他の名前
ガラルダン、GM6001
識別子
3Dモデル（JSmol）
略語 GM6
チェビ
ケムスパイダー
ドラッグバンク
メッシュGM6001
ユニイ
  • InChI=1S/C20H28N4O4/c1-12(2)8-13(10-18(25)24-28)19(26)23-17(20(27)21-3)9-14-11-22-16-7-5-4-6-15(14)16/h4-7,11-13,17,22,28H,8-10H2,1-3H3,(H,21,27)(H,23,26)(H,24,25)/t13-,17+/m1/s1
  • CC(C)C[C@H](CC(=O)NO)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
プロパティ
C 20 H 28 N 4 O 4
モル質量388.468  g·mol −1
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。

イロマスタット（INN ; [ 1 ]開発コードGM6001 ; 商品名ガラルジン）は、広域スペクトルのマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤である。[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

この化学療法剤は、その抗老化特性によりスキンケア製品に応用できると考えられています。

イロマスタットは、ヒドロキサム酸系可逆性メタロペプチダーゼ阻害剤の一種である。ヒドロキサム酸基のアニオン状態は、活性部位である亜鉛と二座配位錯体を形成する。[ 5 ]

イロマスタットが阻害する酵素の例としては、ウサギMMP9、[ 6 ]サーモリシン、[ 2 ]ペプチドデホルミラーゼ、[ 7 ]および炭疽菌によって産生される炭疽菌致死因子エンドペプチダーゼ（LF）が挙げられる。[ 8 ] [ 9 ]

参考文献

  1. ^ 「医薬品物質の国際非商標名（INN）。推奨される国際非商標名：リスト36」（PDF）。世界保健機関。148ページ。 2017年2月23日閲覧。
  2. ^ a b Grobelny D, Poncz L, Galardy RE (1992年8月). 「ペプチドヒドロキサム酸によるヒト皮膚線維芽細胞コラーゲナーゼ、サーモリシン、および緑膿菌エラスターゼの阻害」.生化学. 31 (31): 7152–4 . doi : 10.1021/bi00146a017 . PMID 1322694 . 
  3. ^ Schultz GS, Strelow S, Stern GA, Chegini N, Grant MB, Galardy RE, Grobelny D, Rowsey JJ, Stonecipher K, Parmley V (1992年11月). 「アルカリ損傷ウサギ角膜に対するマトリックスメタロプロテアーゼ合成阻害剤による治療」. Invest. Ophthalmol. Vis. Sci . 33 (12): 3325–31 . PMID 1385350 . 
  4. ^ Santiskulvong C, Rozengurt E (2003年11月). 「広域スペクトルマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であるガラルジン（GM 6001）は、ラット1細胞においてボンベシンおよびLPA誘導性EGF受容体トランス活性化およびDNA合成を阻害する」. Exp. Cell Res . 290 (2): 437–46 . doi : 10.1016/S0014-4827(03)00355-0 . PMID 14568001 . 
  5. ^ 「小分子阻害剤 J16.402: ガラルジン」 . MEROPS - ペプチダーゼデータベース. ウェルカム・トラスト・サンガー研究所. 2010年9月7日. 2012年12月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年10月4日閲覧。
  6. ^ Fini ME, Cui TY, Mouldovan A, Grobelny D, Galardy RE, Fisher SJ (1991). 「ウサギ角膜上皮で合成されるマトリックスメタロプロテアーゼの阻害剤」. Invest Ophthalmol Vis Sci . 32 (11): 2997– 3001. PMID 1655675 . 
  7. ^ Balakrishnan A, Patel B, Sieber SA, Chen D, Pachikara N, Zhong G , Cravatt BF, Fan H (2006年6月). 「メタロプロテアーゼ阻害剤GM6001およびTAPI-0は、細菌のペプチドデホルミラーゼを標的として、偏性細胞内ヒト病原体クラミジア・トラコマティスを阻害する」 . J. Biol. Chem . 281 (24): 16691–9 . doi : 10.1074/jbc.M513648200 . PMID 16565079 . 
  8. ^ Kocer SS, Walker SG, Zerler B, Golub LM, Simon SR (2005年11月). 「メタロプロテアーゼ阻害剤、非抗菌性化学修飾テトラサイクリン、およびイロマスタットは、生細胞における炭疽菌致死因子の活性を阻害する」 . Infect . Immun . 73 (11): 7548–57 . doi : 10.1128/IAI.73.11.7548-7557.2005 . PMC 1273843. PMID 16239558 .  
  9. ^ PDB : 1PWU ​; Turk BE, Wong TY, Schwarzenbacher R, Jarrell ET, Leppla SH, Collier RJ, Liddington RC, Cantley LC (2004年1月). 「炭疽菌致死因子の基質および阻害剤選択性の構造的基盤」Nat . Struct. Mol. Biol . 11 (1): 60–6 . doi : 10.1038/nsmb708 . PMID 14718924. S2CID 39119275 .  
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