インデロキサジン
抗うつ薬および脳活性化薬
医薬品化合物
インデロキサジン
臨床データ
その他の名前CI-874、YM-08054
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
  • 製造中止
識別子
  • 2-(3 H -インデン-4-イルオキシメチル)モルホリン
CAS番号
  • 60929-23-9 チェックはい
PubChem CID
  • 3704
ケムスパイダー
  • 3576 チェックはい
ユニイ
  • 834M09R1KM
ケッグ
  • D08077 チェックはい
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID30866833
化学および物理データ
式C 14 H 17 N O 2
モル質量231.295  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • O(c1cccc2\C=C/Cc12)CC3OCCNC3
  • InChI=1S/C14H17NO2/c1-3-11-4-2-6-14(13(11)5-1)17-10-12-9-15-7-8-16-12/h1-4,6,12,15H,5,7-10H2 チェックはい
  • キー:MADRVGBADLFHMO-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  （確認する）

インデロキサジン（INN、商品名エレン、ノイン）は抗うつ薬および脳賦活薬[1] [2]であり、山之内製薬株式会社が脳血管疾患に伴う精神症状、すなわち脳卒中に伴ううつ病、情緒不安定、意欲低下の治療薬として日本と韓国で販売していた。[3] [4] 1988年[4]から1998年まで販売されたが、効果がないとされ市場から撤退した。[5]

インデロキサジンは、セロトニン放出剤、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、NMDA受容体拮抗剤として作用する。[6] [7]セロトニン放出剤としての作用により、5-HT4受容体を活性化し、ラットの前脳におけるアセチルコリン放出を促進することがわかっている。 [8] [9] [10]この薬剤は、動物モデルにおいて、向知性作用、[11] [12]神経保護作用、[13] [14] [15 ] [16]抗けいれん作用、[17]抗うつ薬様作用を有することがわかっている。[1] [6]

参考文献

  1. ^ ab 小島 剛志、新潟 健、藤倉 剛志、立川 聡、野崎 勇、加賀美 誠、高橋 功（1985年9月）。「脳賦活作用および抗うつ作用を有する可能性のある(+/-)-2-[(インデン-7-イルオキシ)メチル]モルホリン塩酸塩（YM-08054、インデロキサジン塩酸塩）およびその誘導体の合成」。Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 33 (9): 3766– 3774. doi : 10.1248/cpb.33.3766 . PMID  4092278.
  2. ^ Hayes AG, Chang T (1983年1月). 「電子捕獲検出器を用いたガス-液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中の新規抗うつ薬インデロキサジンの測定」. Journal of Chromatography . 272 (1): 176– 180. doi :10.1016/s0378-4347(00)86115-0. PMID  6841538.
  3. ^ 指数名目、国際医薬品 ... - Google Books.テイラーとフランシス。 2000年。ISBN 978-3-88763-075-1。
  4. ^ Ganellin CR, Triggle JD, MacDonald F (1997). 薬理学的薬剤辞典 - Googleブックス. CRC Press. ISBN 978-0-412-46630-4。
  5. ^ 林 功、橋本 功、柳 正之、梅田 剛、浜 亮（1998年8月）. 「日本における医薬品承認の疑問」. Lancet . 352 (9126): 491. doi : 10.1016/s0140-6736(05)79232-1 . PMID  9708787. S2CID  43687432.
  6. ^ ab 山口 剛志、大山 正之、鈴木 正治、小澤 勇、畑中 健、日高 健、山本 正治 (1998年9月). 「インデロキサジン塩酸塩の潜在的抗うつ作用の神経化学的および行動学的特徴づけ」.神経薬理学. 37 (9): 1169– 1176. doi :10.1016/s0028-3908(98)00009-4. PMID  9833647. S2CID  12707551.
  7. ^ 金子 誠・杉村 正之・井上 剛・佐藤 正之 (1991年6月). 「数種の脳保護薬のNMDAチャネル機能に対する影響：アフリカツメガエル卵母細胞と[3H]MK-801結合を用いた評価」. European Journal of Pharmacology . 207 (2): 119– 128. doi :10.1016/0922-4106(91)90086-w. PMID  1652446.
  8. ^ Peñas-Cazorla R, Vilaró MT (2015年11月). 「セロトニン5-HT4受容体と前脳コリン作動系：同定された細胞集団における受容体発現」. Brain Structure & Function . 220 (6): 3413– 3434. doi :10.1007/s00429-014-0864-z. hdl : 10261/124736 . PMID  25183542. S2CID  14116338.
  9. ^ 山口 剛志、鈴木 正之、山本 正之（1997年12月）. 「インデロキサジン塩酸塩によるラット前頭皮質におけるアセチルコリン放出の促進：内因性セロトニンおよび5-HT4受容体の関与」. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 356 (6): 712– 720. doi :10.1007/pl00005110. PMID  9453456. S2CID 7800009. 1999年10月8日時点のオリジナル よりアーカイブ。 2010年1月11日閲覧。
  10. ^ 山本正之、高橋功、大山正之、笹又正之、八次誠、岡田正之、遠藤浩志 (1994年5月). 「ラットの学習行動障害に対する脳賦活剤インデロキサジンの改善効果における中枢コリン作動系の関与の可能性」. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 18 (3): 603– 613. doi :10.1016/0278-5846(94)90016-7. PMID  8078992. S2CID  11703415.
  11. ^ 小川 暢・羽場 健・曽良 勇・東田 明・佐藤 秀・小川 誠 (1988). 「臭化水素酸スコポラミン誘発放射状迷路課題遂行能力障害に対する塩酸ビフェメランと塩酸インデロキサジンの効果の比較」臨床治療学10 ( 6): 704– 711. PMID  3219685.
  12. ^ 山本正之、清水正之（1987年7月）. 「塩酸インデロキサジンの脳賦活作用」.神経薬理学. 26 (7A): 761– 770. doi :10.1016/0028-3908(87)90239-5. PMID  3627384. S2CID  46153252.
  13. ^ 小川 暢、羽場 健、吉川 秀、小野 剛、水川 憲（1988年8月）. 「ジャービルにおける虚血誘発性脳内アセチルコリンレベル低下に対するビフェメラン塩酸塩、イデベノン、およびインデロキサジン塩酸塩の効果の比較」.化学病理学および薬理学研究通信. 61 (2): 285– 288. PMID  3187197.
  14. ^ 山本正之・清水正之・坂本尚文・大友秀一・小暮健一（1987年11月）「動物における脳虚血に対する塩酸インデロキサジンの保護効果」国際薬理学療法協会誌. 290 (1): 16– 24. PMID  3446040.
  15. ^ 清水-笹又正之、寺井正之、原田正之、山本正之 (1993). 「塩酸インデロキサジンおよびその光学異性体の抗低酸素作用および抗虚血作用：脳エネルギー代謝への関与の可能性」.国際薬理学療法アーカイブ. 324 : 33– 46. PMID  8297184.
  16. ^ 山本正之、清水正之（1987年4月）. 「塩酸インデロキサジン（YM-08054）の無酸素症に対する効果」.国際薬理学療法アーカイブ. 286 (2): 272– 281. PMID  3592867.
  17. ^ Nakamura J, Anraku T, Shirazu M, Iwashita Y, Nakazawa Y (1993年6月). 「ラットのキンドリング性扁桃体発作に対するインデロキサジン塩酸塩の効果：フェニトイン、ジアゼパム、エタノール、イミプラミンとの比較」.薬理学、生化学、行動学. 45 (2): 445– 450. doi :10.1016/0091-3057(93)90263-s. PMID  8327550. S2CID  26761718.
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