イノコテロン酢酸塩

化合物
医薬品化合物
イノコテロン酢酸塩
臨床データ
その他の名前RU-38882; RU-882; 2,5-セコ-A-ジノレストル-9-エン-17β-オール-5-オン 17β-アセテート
薬物クラス非ステロイド性抗アンドロゲン
識別子
  • [(3 S ,3a S ,9a S ,9b S )-6-エチル-3a-メチル-7-オキソ-2,3,4,5,8,9,9a,9b-オクタヒドロ-1 H -シクロペンタ[ a ]ナフタレン-3-イル]アセテート
CAS番号
  • 83646-86-0
PubChem CID
  • 6917958
ケムスパイダー
  • 5293176
ユニイ
  • ONU02D116S
ケッグ
  • D04538
チェムブル
  • ChEMBL2107564
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID401003615
化学および物理データ
C 18 H 26 O 3
モル質量290.403  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • CCC1=C2CC[C@]3([C@H]([C@@H]2CCC1=O)CC[C@@H]3OC(=O)C)C
  • InChI=1S/C18H26O3/c1-4-12-13-9-10-18(3)15(14(13)5-7-16(12)20)6-8-17(18)21-11(2)19/h14-15,17H,4-10H2,1-3H3/t14-,15+,17+,18+/m1/s1
  • キー:JDLUQDYTLSPFGS-FZCLSBEQSA-N

イノコテロン酢酸塩USANツールチップ 米国の養子名(開発コードRU-38882およびRU-882)は、ステロイド非ステロイド性抗アンドロゲン(NSAA)であり、ニキビ治療のための局所投与用に開発されたが、市販されることはなかった。[1] [2]これはイノコテロン酢酸エステルであり、比較すると効力が低い。[3]イノコテロンは実際にはアンドロゲン受容体サイレント拮抗薬ではなく、むしろシプロテロン酢酸エステルのようなステロイド性抗アンドロゲンと同様に弱い部分作動薬である。[4]

イノコテロン酢酸エステルはニキビ治療薬として研究されたが、臨床試験では統計的に有意ではあるものの、中程度の有効性しか示されなかった。[2] [5] [6]この薬剤を投与された男性では、16週間(約3.7か月)後に病変が26%減少したことが観察された。[6] [1]しかし、この減少率は、 2か月以内に50~75%の減少をもたらす過酸化ベンゾイル抗生物質などの他の薬剤で達成される結果と比べると、はるかに低い。[1]残念ながら、シプロテロン酢酸エステルスピロノラクトンなどの他の抗アンドロゲン剤についても、局所経路で同様の不良な結果が見つかっている[1]ロステロロンと同様に、イノコテロン酢酸エステルを全身適用した場合、全身的な抗アンドロゲン活性はない。[7]

参照

参考文献

  1. ^ abcd Boettger RF, Fukushima LH (2006). 「一般的な皮膚疾患」. Helms RA, Quan DJ (編). 『治療学教科書:薬物と疾患管理』. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 203–256 (211). ISBN 978-0-7817-5734-8
  2. ^ ab Diamanti-Kandarakis E (1999年9月). 「女性における抗アンドロゲン療法の現状」 . Current Pharmaceutical Design . 5 (9): 707–23 . doi :10.1002/chin.200002286. PMID  10495361. S2CID  20224641.
  3. ^ Venuti MC (1987年1月). 「皮膚科用薬剤」 .医薬化学年次報告書. 22.学術出版: 201-212 (203). doi :10.1016/S0065-7743(08)61168-9. ISBN 978-0-08-058366-2
  4. ^ Térouanne B, Tahiri B, Georget V, Belon C, Poujol N, Avances C, et al. (2000年2月). 「アンドロゲンおよび抗アンドロゲン作用を調査するための安定した前立腺発光細胞株」. Molecular and Cellular Endocrinology . 160 ( 1–2 ): 39– 49. doi :10.1016/s0303-7207(99)00251-8. PMID  10715537. S2CID  13737435.
  5. ^ Kim GE, Kimball AB (2015年6月25日). 「アンドロゲンの皮膚への影響」. Plouffe Jr L, Rizk BR (編). 『婦人科診療におけるアンドロゲン』 . Cambridge University Press. pp. 79–88 (84). doi :10.1017/CBO9781139649520.010. ISBN 978-1-316-29887-9
  6. ^ ab Lookingbill DP, Abrams BB, Ellis CN, Jegasothy BV, Lucky AW, Ortiz-Ferrer LC, et al. (1992年9月). 「イノコテロンとニキビ。局所抗アンドロゲンの効果:多施設臨床試験の結果」Archives of Dermatology . 128 (9): 1197– 1200. doi :10.1001/archderm.128.9.1197. PMID  1387778.
  7. ^ Neumann F, Töpert M (1990). 「抗アンドロゲンと毛髪成長:基本概念と実験的研究」Orfanos CE, Happle R (編).毛髪と毛髪疾患. pp.  791– 826. doi :10.1007/978-3-642-74612-3_34. ISBN 978-3-642-74614-7
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