イパモレリン
グレリン/成長ホルモン分泌促進因子受容体のペプチド選択的アゴニスト
医薬品化合物
イパモレリン
臨床データ

投与経路		静脈内、皮下
ATCコード
  • なし
薬物動態データ
消失半減期2時間[1]
識別子
  • (2 S )-6-アミノ-2-[[(2 R )-2-[[(2 R )-2-[[(2 S )-2-[(2-アミノ-2-メチルプロパノイル)アミノ]-3-(4 H -イミダゾール-4-イル)プロパノイル]アミノ]-3-ナフタレン-2-イルプロパノイル]アミノ]-3-フェニルプロパノイル]アミノ]ヘキサンアミド。
CAS番号
  • 170851-70-4
PubChem CID
  • 20754357
ケムスパイダー
  • 8007390
ユニイ
  • Y9M3S784Z6
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID80168955
化学および物理データ
式C 38 H 49 N 9 O 5
モル質量711.868  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CC(C)(C(=O)N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(=O)N[C@H](CC2=CC3=CC=CC=C3C=C2)C(=O)N[C@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)N
  • InChI=1S/C38H49N9O5/c1-38(2,41)37(52)47-32(21-28-22-42-23-43-28)36(51)46-31(20-2) 5-15-16-26-12-6-7-13-27(26)18-25)35(50)45-30(19-24-10-4-3-5-11-24)34(49)44-29(33) (40)48)14-8-9-17-39/h3-7,10-13,15-16,18,22-23,29-32H,8-9,14,17,19-21,39,41H2,1-2H3,(H2,40,48)(H,42,43)(H,44,49)(H,45,50)(H,46,51)(H,47,52)/t29-,30+,31+,32-/m0/s1
  • キー:NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N

イパモレリン（INN ; 開発コードNNC 26-0161）は、グレリン/成長ホルモン分泌促進受容体（GHS）のペプチド選択的作動薬であり、成長ホルモン分泌促進薬である。[2] [3]これは、 GHRP-1から誘導された、アミノ酸配列Aib-His- D -2-Nal- D -Phe-Lys-NH 2を持つペンタペプチドである。[4]

イパモレリンは、動物とヒトの両方で血漿 成長ホルモン(GH) レベルを大幅に増加させます。 [1] [3] [5]さらに、イパモレリンは動物の体重増加を刺激します。[5]プラルモレリンやGHRP -6 と同様に、イパモレリンはプロラクチン、卵胞刺激ホルモン(FSH)、黄体形成ホルモン(LH)、または甲状腺刺激ホルモン(TSH) のレベルに影響を与えません。[3]しかし、プラルモレリン(GHRP-2) やGHRP-6とは異なり、成長ホルモン放出ホルモン(GHRH) と同様に、イパモレリンは副腎皮質刺激ホルモン(ACTH) やコルチゾールの分泌を刺激せず、GH の分泌のみを誘発する選択性が非常に高いです。[3]

イパモレリンはもともとノボノルディスク社によって開発され、ヘルシンセラピューティクス社によって術後腸閉塞の治療薬として第II相 臨床試験が行われたが、有効性の欠如のため中止された。[6] [7]

イパモレリンは、アスリートのパフォーマンス向上薬として使用されてきました。[8] [9] [10]現在、イパモレリンは、承認された医薬品としてではなく、研究用ペプチドとして一般的に販売されています。[11]

参照

参考文献

  1. ^ ab Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L (1999年9月). 「成長ホルモン放出ペプチドであるイパモレリンのヒトボランティアにおける薬物動態-薬力学的モデリング」.製薬研究. 16 (9): 1412–6 . doi :10.1023/A:1018955126402. PMID  10496658. S2CID  12048934.
  2. ^ ムーラン A、ライアン J、マルティネス J、フェレンツ JA (2007 年 9 月)。 「グレリン受容体リガンドの最近の開発」。ケムメドケム。2 (9): 1242–59 .土井:10.1002/cmdc.200700015。PMID  17520591。S2CID 24945528  。
  3. ^ abcd ラウン K、ハンセン BS、ヨハンセン NL、トーガーセン H、マドセン K、アンカーセン M、アンデルセン PH (1998 年 11 月)。 「イパモレリン、最初の選択的成長ホルモン分泌促進薬」。欧州内分泌学ジャーナル。139 (5​​): 552–61 .土井:10.1530/eje.0.1390552。PMID  9849822。
  4. ^ Isidro ML, Cordido F (2006年3月). 「成長ホルモン分泌促進物質」.コンビナトリアルケミストリー＆ハイスループットスクリーニング. 9 (3): 175–80 . doi :10.2174/138620706776055458. PMID  16533150.
  5. ^ Jiménez-Reina L, Cañete R, De la Torre MJ, Bernal G (2002). 「慢性的なイパモレリン投与は若い雌ラットの体重増加と成長ホルモン（GH）放出をin vitroで刺激する」. European Journal of Anatomy . 6 (1): 37– 46. ISSN  1136-4890.
  6. ^ Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD (2014年12月). 「腸切除患者の術後イレウス管理におけるグレリン模倣薬イパモレリンの前向きランダム化比較試験、概念実証試験」International Journal of Colorectal Disease . 29 (12): 1527–34 . doi :10.1007/s00384-014-2030-8. PMID  25331030. S2CID  22869695.
  7. ^ "イパモレリン". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . 2015年6月10日閲覧。
  8. ^ Perez AJ (2016年5月5日). 「MLBのパフォーマンス向上薬をめぐる争いでペプチドがさらに厳しく監視される」USA TODAY . 2018年4月14日閲覧。
  9. ^ Maloney J (2018年4月13日). 「NBAプレーオフ2018：ウィザーズのジョディ・ミークス、薬物検査で不合格となり25試合の出場停止処分」CBSSports.com . 2018年4月14日閲覧。
  10. ^ 「ネッツのチャンドラー、PED使用で25試合出場停止」nba.com . 2019年8月30日閲覧。
  11. ^ 「イパモレリン」. PurePep . 2026年1月5日閲覧。
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