ケタゾラム
ケタゾラム
臨床データ
AHFS / Drugs.comMicromedex 詳細な消費者情報
投与経路経口
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
代謝肝臓
消失半減期26～200時間
排泄腎臓
識別子
  • 11-クロロ-2,8-ジメチル-12b-フェニル-6H- [ 1,3]オキサジノ[3,2-d][1,4]ベンゾジアゼピン-4,7-ジオン[ 2 ]
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
UNII
KEGG
コンプトックスダッシュボード（EPA）
ECHA情報カード100.043.937
化学的および物理的データ
化学式C 20 H 17 Cl N 2 O 3
モル質量368.82  g·mol
3Dモデル ( JSmol )
  • ClC1=CC2=C(N(C)C(CN3C(C=C(C)OC32C4=CC=CC=C4)=O)=O)C=C1
  • InChI=1S/C20H17ClN2O3/c1-13-10-18(24)23-12-19(25)22(2)17-9-8-15(21)11-16(17)20(23,26-13)14-6-4-3-5-7-14/h3-11H,12H2,1-2H3 チェックはい
  • キー:PWAJCNITSBZRBL-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  (確認)

ケタゾラム（アンセレン、アンシエテン、アンシエチル、マルセン、セダティバル、セドタイム、ソラトラン、ウナカルムのブランド名で販売）は、ベンゾジアゼピン誘導体の薬剤です。抗不安作用、抗けいれん作用、鎮静作用、骨格筋弛緩作用 を有します

治療用途

不安症の治療に使用され、ジアゼパムと同様の有効性があります。また、ケタゾラムはジアゼパムと比較して鎮静などの副作用が少なく、副作用が発生した場合でも軽度である傾向があります。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]ケタゾラムは効果的な抗けいれん薬でもあり、けいれんの治療に使用されます。[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]

可用性

ケタゾラムは、ノルウェー、オーストラリア、イギリス、アメリカ合衆国では販売が承認されていません。[ 10 ]南アフリカでは、グラクソ・スミスクラインがソラトランというブランド名でケタゾラムを販売しています。[ 11 ] カナダでは、ケタゾラムは他のベンゾジアゼピン系薬剤とともに、規制薬物物質法のスケジュールIVに掲載されています。[ 12 ]

耐性と身体的依存

ケタゾラムは他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、慢性的に使用すると身体依存が生じ、使用を中止または減量するとベンゾジアゼピン離脱症候群が現れることがあります。ケタゾラムの治療効果に対する耐性は15日間かけて形成されます。[ 13 ]

禁忌および特別な注意

ベンゾジアゼピンは、高齢者、妊娠中、子供、アルコールや薬物依存症の人、精神疾患を併発して いる人に使用する場合には特別な注意が必要である。[ 14 ]

薬物動態学

ケタゾラムは血液中でジアゼパムに分解され、ジアゼパムはデモキセパムに分解され、デモキセパムはデスメチルジアゼパムに分解されます。[ 15 ]

警告

米国食品医薬品局は、スペインではマルセンとして販売されているケタゾラムがナルカンと誤って混同される可能性があると警告しています。[ 16 ]

ケタゾラムは、ドイツではほぼすべてのベンゾジアゼピン系薬物と同様に、薬物法（Betäubungsmittelgesetz）のリスト3に薬物として分類されています。オランダでは、ケタゾラムはアヘン法のリストIIに薬物として分類されています。米国では、ケタゾラムは規制物質法のスケジュールIVに薬物として分類されています。[ 17 ]

参考文献

  1. ^ Anvisa (2023年3月31日). 「RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial」[合議体決議第784号 - 麻薬、向精神薬、前駆物質、その他の特別管理対象物質のリスト]（ブラジルポルトガル語）。Diário Oficial da União（2023年4月4日公開）。 2023年8月3日時点のオリジナルからアーカイブ。 2023年8月16日閲覧
  2. ^ベガ D、フェルナンデス D、エチェベリア G (2001 年 7 月)。 「ケタゾラム」。アクタ クリスタログラフィカ セクション C。57 (Pt 7): 848–850。土井: 10.1107/S0108270101006175。PMID 11443263。 
  3. ^ Anhalt HS, Young R, Roginsky M (1980年11月). 「ケタゾラム、ジアゼパム、プラセボの1日1回投与と1日3回投与の二重盲検比較」. The Journal of Clinical Psychiatry . 41 (11): 386– 392. PMID 6108319 . 
  4. ^ Kim KK, Sirman A, Trainor FS, Lee BY (1980). 「ケタゾラムの抗不安効果と安全性：ジアゼパムおよびプラセボとの比較」. Clinical Therapeutics . 3 (1): 9– 14. PMID 6105920 . 
  5. ^ Fabre LF, Harris RT (1976). 「ケタゾラム（U-28,774）の二重盲検プラセボ対照有効性試験」. The Journal of International Medical Research . 4 (1): 50– 54. doi : 10.1177/030006057600400107 . PMID 16791. S2CID 26311555 .  
  6. ^ Rickels K, Csanalosi I, Greisman P, Mirman MJ, Morris RJ, Weise CC, Weiss G (1980年10月). 「不安に対するケタゾラムとジアゼパム：対照試験」. Journal of Clinical Pharmacology . 20 (10): 581– 589. doi : 10.1002 / j.1552-4604.1980.tb01673.x . PMID 6108335. S2CID 6597368 .  
  7. ^ Basmajian JV, Shankardass K, Russell D (1986年8月). 「痙縮に対するケタゾラム1日1回投与：二重盲検クロスオーバー試験」.理学療法・リハビリテーションアーカイブ. 67 (8): 556– 557. PMID 2874780 . 
  8. ^ Katz RT (1988年6月). 「痙縮の管理」. American Journal of Physical Medicine & Rehabilitation . 67 (3): 108– 116. doi : 10.1097/00002060-198806000-00004 . PMID 3288246. S2CID 45292155 .  
  9. ^ Basmajian JV, Shankardass K, Russell D, Yucel V (1984年11月). 「痙縮に対するケタゾラム治療：新薬の二重盲検試験」.物理医学・リハビリテーションアーカイブ. 65 (11): 698– 701. PMID 6149738 . 
  10. ^ 「ベンゾジアゼピンの名称」。トランキライザー回復と意識向上のための場所。2008年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年8月26日閲覧。
  11. ^ 「SOLATRAN 15（カプセル）- SOLATRAN 30（カプセル）」 . 南アフリカ電子パッケージ挿入物. 1985年11月12日. 2019年6月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年8月26日閲覧。
  12. ^ 「規制薬物・物質法」laws-lois.justice.gc.ca . 2013年12月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  13. ^ Higgitt A, Fonagy P, Lader M (1988). 「ベンゾジアゼピンに対する耐性の自然史」.心理医学. モノグラフ補足. 13 : 1– 55. doi : 10.1017/S0264180100000412 . PMID 2908516. S2CID 38037200 .  
  14. ^オーティエ N、バレイサック D、ソートロー M、ザンガレッリ A、コーティ P、ソモジ AA、他。 (2009 年 11 月)。 「ベンゾジアゼピン依存症：離脱症候群に焦点を当てる」。Annales Pharmaceutiques Françaises。67 (6): 408–413。土井: 10.1016/j.pharma.2009.07.001。PMID 19900604。 
  15. ^ Joyce JR, Bal TS, Ardrey RE, Stevens HM, Moffat AC (1984年6月). 「キャピラリーガスクロマトグラフィー/質量分析法によるベンゾジアゼピンの分析中の分解」. Biomedical Mass Spectrometry . 11 (6): 284– 289. doi : 10.1002/bms.1200110607 . PMID 6743768 . 
  16. ^食品医薬品局（2006年1月）「FDA公衆衛生勧告 - 海外で米国の処方箋を処方された消費者は、紛らわしい医薬品名のために誤った有効成分を受け取る可能性がある」 FDA（米国）。2006年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2006年8月26日閲覧。
  17. ^麻薬取締局（米国）「薬物スケジュール」米国政府。2018年5月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年8月26日閲覧。
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