ケトライドはマクロライド系抗生物質です。ケトライドは、エリスロマイシンのクラジノース糖をケト基に置換し、ラクトン環に環状カルバメート基を付加することで誘導されます。[1]これらの修飾により、ケトライドは他のマクロライドよりもはるかに広い抗菌スペクトルを有します。さらに、ケトライドは細菌リボソームの2つの部位に結合する能力と、排出ポンプを介した耐性の基質になりにくい構造修飾を有するため、マクロライド耐性菌に対しても有効です。[2]
ケトライドはリボソームサブユニットに結合してタンパク質合成を阻害し、新たに形成されるリボソームの形成も阻害する可能性があります。古典的なマクロライドであるエリスロマイシンとアジスロマイシンの作用を、重篤な感染症の治療に使用されるケトライドと比較した最近の研究によると、より強力な薬剤（ケトライド）は、タンパク質産生を阻害する点でより「漏れやすい」ことが示されました。研究者たちは、より優れた抗生物質として知られるケトライドが、従来の効率の低いマクロライドと比較して、はるかに多くのタンパク質産生を可能にすることを発見し、驚きました。その結果、細胞にタンパク質を産生させることは、全くタンパク質を産生させないことよりも、微生物にとってはるかに有害である可能性があると考えられています。この発見は、より優れた、より強力な抗生物質への道を示すものとなるかもしれません。
現在市販されている唯一のケトライドは、ケテックというブランド名で販売されているテリスロマイシンです。開発中の他のケトライドには、セスロマイシンとソリスロマイシンがあります。
医療用途
ケトライドは市中感染性細菌性肺炎の治療に使用されます。テリトロマイシンの使用により肝炎や肝不全を引き起こす可能性があることが認識されたため、他の呼吸器感染症は適応症から除外されました。
参考文献
- ^ Scheinfeld, N. (2004年7月). 「テリトロマイシン：新規ケトライド系抗生物質の簡潔なレビュー」 . Journal of Drugs in Dermatology . 3 (4): 409–13 . PMID 15303785.
- ^ Bertram G. Katzung、Susan B. Masters、Anthony J. Trevor著『Basic & Clinical Pharmacology』第11版McGraw-Hill 2009年、"accessmedicine.com"より
