L-368,899

L-368,899

臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 ( S )-2-アミノ- N -((1 S ,2 S ,4 R )-7,7-ジメチル-1-((4- o -トリルピペラジン-1-イルスルホニル)メチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-(メチルスルホニル)ブタナミド
CAS番号	148927-60-0^はい
PubChem CID	132857
IUPHAR/BPS	2249
ケムスパイダー	8048078
ユニイ	ER33G946JT
チェムブル	ChEMBL1253853
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID80933504
化学および物理データ
式	C 26 H 42 N 4 O 5 S 2
モル質量	554.77  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CC1(C)[C@@]2(CS(N3CCN(C4=CC=CC=C4C)CC3)(=O)=O)CC[C@@H]1C[C@@H]2NC([C@H](CCS(C)(=O)=O)N)=O
（確認する）

L-368,899は科学研究に用いられる薬物で、オキシトシン受容体の選択的拮抗薬として作用し、関連するバソプレシン受容体に対して優れた選択性を示す。^{[1]末梢選択性の}L-371,257などの関連薬物とは異なり、L-368,899は経口バイオアベイラビリティが高く、脳への浸透が速く、大脳辺縁系の領域に選択的に蓄積する。このため、L-368,899は社会行動やペア結合など、オキシトシンの中枢的役割を調査するための有用なツールとなり、霊長類を用いた研究では、L-368,899が食物分配、性行為、乳児の世話などのいくつかの行動を減少させることが示されており、これらの重要な社会行動の媒介におけるオキシトシンシグナル伝達の重要性を実証している。^{[2] [3]}

参照

• アトシバン
• バルシバン
• エペルシバン
• L-371,257
• レトシバン

参考文献

1. Williams PD, Anderson PS, Ball RG, Bock MG, Carroll L, Chiu SH, Clineschmidt BV, Culberson JC, Erb JM, Evans BE (1994年3月). 「1-((7,7-ジメチル-2(S)-(2(S)-アミノ-4-(メチルスルホニル)ブチルアミド)ビシクロ[2.2.1]-ヘプタン-1(S)-イル)メチル)スルホニル)-4-(2-メチルフェニル)ピペラジン (L-368,899): 早産管理における潜在的有用性を有する経口バイオアベイラブルな非ペプチド性オキシトシン拮抗薬」. Journal of Medicinal Chemistry . 37 (5): 565– 71. doi :10.1021/jm00031a004. PMID  8126695.
2. Boccia ML, Goursaud AP, Bachevalier J, Anderson KD, Pedersen CA (2007年9月). 「末梢投与された非ペプチド性オキシトシン拮抗薬L368,899は大脳辺縁系に蓄積する：非ヒト霊長類における社会的動機づけの研究のための新たな薬理学的ツール」. Hormones and Behavior . 52 (3): 344–51 . doi :10.1016/j.yhbeh.2007.05.009. PMC 2712625. PMID  17583705 . 
3. Smith AS, Agmo A, Birnie AK, French JA (2010年2月). 「オキシトシンシステムの操作は、ペアを形成する霊長類（Callithrix penicillata）の社会行動と魅力を変化させる」. Hormones and Behavior . 57 (2): 255–62 . doi :10.1016/j.yhbeh.2009.12.004. PMC 2824532. PMID 20025881  .