レキシトロプシン

レキシトロプシンは、半合成 DNA結合リガンドファミリーの一員である。^[1] これらは天然抗生物質ネトロプシンおよびディスタマイシンの構造類似体である。このグループの抗生物質は、異なる配列選択性でDNAの副溝に結合することができる。^[2]^{[3]レキシトロプシンは、DNAと1:1および2:1の}化学量論で複合体を形成する。2:1複合体に基づいて、高い配列選択性を持つリガンドが得られる。^[4]この特性は、ATに富む領域に対する選択性によるものである。^[5]

最近、ペンタミジンをベースとした炭素環式誘導体が、ヒト乳癌細胞に対して生体内で抗増殖効果を示すことが示されました。これは、おそらくトポイソメラーゼ活性を阻害する能力によるものと考えられます。^[7]^[5]^[8]

参照

参考文献

^ Sondhi SM; Praveen Reddy BS; Lown JW (1997). 「レキシトロプシン複合体：DNA標的への作用」. Current Medicinal Chemistry . 4 (5): 313– 358. doi :10.2174/0929867304666220313122616. S2CID 247445486.
^ Goodsell, DS; Ng, HL; Kopka, ML; Lown, JW; Dickerson, RE (1995). 「DNAに結合したジカチオン性モノイミダゾールレキシトロプシンの構造」.生化学. 34 (51): 16654–61 . doi :10.1021/bi00051a013. PMID 8527438.
^ Goodsell, DS (2001). 「レキシトロプシンによるDNAの配列認識」. Curr Med Chem . 8 (5): 509–16 . doi :10.2174/0929867003373319. PMID 11281838.
^ Kopka, ML; Goodsell, DS; Han, G. Won; Chiu, Th.K.; Lown, JW; Dickerson, RE (1997). 「副溝におけるGC特異性の定義：ジイミダゾールレキシトロプシンとCATGGCCATGの並列結合」. Structure . 5 (8): 1033– 1046. doi : 10.1016/s0969-2126(97)00255-4 . PMID 9309219.
^ ab Drozdowska, Danuta; Bruzgo, Irena; Midura-Nowaczek, Krystyna (2010-10-01). 「炭素環式潜在的DNAマイナーグルーブバインダーとその生物学的評価」 . Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry . 25 (5): 629– 634. doi :10.3109/14756360903389872. ISSN 1475-6366. PMID 20429779.
^ Drozdowska, Danuta; Bruzgo, Irena; Midura-Nowaczek, Krystyna (2010-10-01). 「炭素環式潜在的DNAマイナーグルーブバインダーとその生物学的評価」 . Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry . 25 (5): 629– 634. doi :10.3109/14756360903389872. ISSN 1475-6366. PMID 20429779.
^ カロリーナ州アルチシェフスカ;プチュコウスカ、アンナ。ヴロベル、アグニエシュカ。ドロズドフスカ、ダヌータ (2018-12-06)。「ディスタマイシンおよびネトロプシンの炭素環類似体」。医薬品化学のミニレビュー。19 (2): 98–113。土井:10.2174/1389557518666181009143203。PMID 30626311。
^ ドロズドフスカ、ダヌータ;ルサク、マルゴルザタ。ミルティク、ヴォイチェフ。ミドゥラ＝ノヴァチェク、クリスティナ（2009）。「ディスタマイシン類似体の合成と生物学的評価 – 新しい潜在的な抗がん剤」。薬局のアーカイブ。342 (2): 87–93 .土井:10.1002/ardp.200800122。ISSN 1521-4184。PMID 19173336。

[1] Sondhi SM; Praveen Reddy BS; Lown JW (1997). 「レキシトロプシン複合体：DNA標的への作用」. Current Medicinal Chemistry . 4 (5): 313– 358. doi :10.2174/0929867304666220313122616. S2CID 247445486.

[2] Goodsell, DS; Ng, HL; Kopka, ML; Lown, JW; Dickerson, RE (1995). 「DNAに結合したジカチオン性モノイミダゾールレキシトロプシンの構造」.生化学. 34 (51): 16654–61 . doi :10.1021/bi00051a013. PMID 8527438.

[3] Goodsell, DS (2001). 「レキシトロプシンによるDNAの配列認識」. Curr Med Chem . 8 (5): 509–16 . doi :10.2174/0929867003373319. PMID 11281838.

[4] Kopka, ML; Goodsell, DS; Han, G. Won; Chiu, Th.K.; Lown, JW; Dickerson, RE (1997). 「副溝におけるGC特異性の定義：ジイミダゾールレキシトロプシンとCATGGCCATGの並列結合」. Structure . 5 (8): 1033– 1046. doi : 10.1016/s0969-2126(97)00255-4 . PMID 9309219.

[:0-5] Drozdowska, Danuta; Bruzgo, Irena; Midura-Nowaczek, Krystyna (2010-10-01). 「炭素環式潜在的DNAマイナーグルーブバインダーとその生物学的評価」 . Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry . 25 (5): 629– 634. doi :10.3109/14756360903389872. ISSN 1475-6366. PMID 20429779.

[6] Drozdowska, Danuta; Bruzgo, Irena; Midura-Nowaczek, Krystyna (2010-10-01). 「炭素環式潜在的DNAマイナーグルーブバインダーとその生物学的評価」 . Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry . 25 (5): 629– 634. doi :10.3109/14756360903389872. ISSN 1475-6366. PMID 20429779.

[7] カロリーナ州アルチシェフスカ;プチュコウスカ、アンナ。ヴロベル、アグニエシュカ。ドロズドフスカ、ダヌータ (2018-12-06)。「ディスタマイシンおよびネトロプシンの炭素環類似体」。医薬品化学のミニレビュー。19 (2): 98–113。土井:10.2174/1389557518666181009143203。PMID 30626311。

[8] ドロズドフスカ、ダヌータ;ルサク、マルゴルザタ。ミルティク、ヴォイチェフ。ミドゥラ＝ノヴァチェク、クリスティナ（2009）。「ディスタマイシン類似体の合成と生物学的評価 – 新しい潜在的な抗がん剤」。薬局のアーカイブ。342 (2): 87–93 .土井:10.1002/ardp.200800122。ISSN 1521-4184。PMID 19173336。