リカルバゼピン

リカルバゼピン

上：（R）-（−）-リカルバゼピン 下：（S）-（+）-リカルバゼピン
臨床データ
ATCコード	なし
薬物動態データ
タンパク質結合	<40%
代謝物	グルクロニド
排泄	主に腎臓
識別子
IUPAC名 ( RS )-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5 H -ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-カルボキサミド
CAS番号	29331-92-8
PubChem CID	114709
ケムスパイダー	102704
ユニイ	XFX1A5KJ3V
ケッグ	D09215
チェムブル	ChEMBL1067
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID50865484
ECHA 情報カード	100.122.427
化学および物理データ
式	C 15 H 14 N 2 O 2
モル質量	254.289  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
キラリティー	ラセミ混合物
笑顔 NC(=O)N1c2ccccc2CC(O)c3ccccc13
InChI InChI=1S/C15H14N2O2/c16-15(19)17-12-7-3-1-5-10(12)9-14(18)11-6-2-4-8-13(11)17/h1-8,14,18H,9H2,(H2,16,19) キー:BMPDWHIDQYTSHX-UHFFFAOYSA-N

リカルバゼピンは、オキシカルバゼピンと関連のある、抗けいれん作用と気分安定作用のある電位依存性ナトリウムチャネル 遮断薬である。^[1]これはオキシカルバゼピンの活性代謝物である。^{[1] [2]}さらに、リカルバゼピンのエナンチオマーであるエスリカルバゼピン（( S )-(+)-リカルバゼピン）は、エスリカルバゼピン酢酸塩の活性代謝物である。^{[1] [2]}オキシカルバゼピンとエスリカルバゼピン酢酸塩は、それ自体では不活性であり、代わりにそれぞれリカルバゼピンとエスリカルバゼピンのプロドラッグとして作用し、治療効果を発揮する。 ^{[1] [2]}

参考文献

1. Singh RP, Asconapé JJ (2011). 「部分発作てんかんの補助療法における酢酸エスリカルバゼピンのレビュー」. Journal of Central Nervous System Disease . 3 : 179–87 . doi :10.4137/JCNSD.S4888. PMC  3663619. PMID  23861647 .
2. Bialer M, Soares-da-Silva P (2012年6月). 「酢酸エスリカルバゼピンの薬物動態と薬物相互作用」.てんかん. 53 (6): 935–46 . doi : 10.1111/j.1528-1167.2012.03519.x . PMID  22612290. S2CID  21233948.