リナグリプチン

化合物

医薬品化合物
リナグリプチン
臨床データ
発音/ ˌ l ɪ n ə ˈ ɡ l ɪ p t ɪ n / LIN -ə- GLIP -tin
商号トラジェンタ、トラジェンタ、トラゼンタ
その他の名前BI-1356
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa611036
ライセンスデータ

投与経路
経口摂取
ATCコード
法的地位
法的地位
  • AU S4(処方箋のみ) [1] [2]
  • CA : ℞のみ[3]
  • 英国 POM(処方箋のみ) [4]
  • 米国 ℞のみ[5]
  • EU処方箋のみ[6]
  • 一般的に:℞(処方箋のみ)
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ約30%(Tmax = 1.5時間
タンパク質結合75~99%(濃度依存)
代謝最小限(約10%が代謝される)
代謝物薬理学的に不活性
消失半減期約24時間
排泄糞便(80%)、尿(5%)[5]
識別子
  • 8-[(3 R )-3-アミノピペリジン-1-イル]-7-(ブト-2-イン-1-イル)-3-メチル-1-[(4-メチルキナゾリン-2-イル)メチル]-3,7-ジヒドロ-1 H -プリン-2,6-ジオン
CAS番号
  • 668270-12-0 チェックはい
PubChem CID
  • 10096344
IUPHAR/BPS
  • 6318
ドラッグバンク
  • DB08882 チェックはい
ケムスパイダー
  • 8271879 ☒
ユニイ
  • 3X29ZEJ4R2
ケッグ
  • D09566 チェックはい
チェビ
  • チェビ:68610 ☒
チェムブル
  • ChEMBL237500 ☒
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID201021653
化学および物理データ
C 25 H 28 N 8 O 2
モル質量472.553  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
融点202℃(396℉)
  • CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
  • InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21) )34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 ☒
  • キー:LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N ☒
 ☒チェックはい (これは何ですか?)(確認)  

リナグリプチンは、トラジェンタなどのブランド名で販売されており、運動と食事療法と併用して2型糖尿病(1型糖尿病は除く)の治療に使用される薬剤です。 [7] [8]リナグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤[7]であり、膵臓によるインスリン産生を増加させ、グルカゴン産生を減少させることで作用します[7]一般的に、初期治療としてはメトホルミンスルホニル尿素剤よりも好まれません。 [7] [9]経口摂取します[7]

一般的な副作用としては、鼻や喉の炎症などがあります。[7]重篤な副作用としては、血管性浮腫膵炎関節痛などがあります。[9] [7]妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。[9]

リナグリプチンは、2011年に米国、[10]日本、欧州連合、カナダ、オーストラリアで医療用として承認されました。[7] [11] 2023年には、米国で254番目に処方される薬となり、100万回以上の 処方がありました。[12] [13] 2021年8月から、リナグリプチンは米国でジェネリック医薬品として入手可能になりました[14]

医療用途

リナグリプチンは、2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するために、食事療法と運動療法の補助として適応があります。 [5]

副作用

リナグリプチンは重度の関節痛を引き起こす可能性がある。[5] [15]

作用機序

リナグリプチンはDPP-4阻害薬と呼ばれる薬剤のクラスに属します[5]

名前

リナグリプチンは国際一般名(INN)です。[16]ブランド名:トラジェンタ、[17]トラジェンタ。

参照

参考文献

  1. ^ 「リナグリプチン錠5mg、トラジェンタ」。医薬品給付制度(PBS) 2012年7月。2015年3月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年9月26日閲覧
  2. ^ 「AusPAR: リナグリプチン」. Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2022年6月21日. 2023年4月9日閲覧
  3. ^ “Trajenta製品情報”.カナダ保健省. 2012年4月25日. 2021年9月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年10月3日閲覧
  4. ^ “Trajenta 5 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) . 2021年9月27日. 2022年1月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年10月3日閲覧
  5. ^ abcde 「トラジェンタ-リナグリプチン錠、フィルムコーティング」DailyMed . 2022年4月21日. 2022年8月15日時点のオリジナルよりアーカイブ2022年10月3日閲覧。
  6. ^ “Trajenta EPAR”.欧州医薬品庁(EMA) . 2018年9月17日. 2019年12月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年2月11日閲覧
  7. ^ abcdefgh 「リナグリプチンモノグラフ 専門家向け」Drugs.com . アメリカ医療システム薬剤師会. 2019年4月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年4月6日閲覧
  8. ^ Neumiller JJ (2012年3月). 「2型糖尿病治療におけるリナグリプチンの薬理学、有効性、および安全性」. The Annals of Pharmacotherapy . 46 (3): 358–67 . doi :10.1345/aph.1Q522. PMID  22318932. S2CID  207264493.
  9. ^ abc 英国国立処方集:BNF 76(第76版)。製薬出版社。2018年。680頁。ISBN 9780857113382
  10. ^ 「医薬品承認パッケージ:トラジェンタ(リナグリプチン)錠 NDA #201280」米国食品医薬品局(FDA) 2011年6月7日。2022年4月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年10月3日閲覧
  11. ^ “10年”.ベーリンガーインゲルハイム株式会社. 2022年10月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年10月3日閲覧
  12. ^ “2023年のトップ300”. ClinCalc . 2025年8月17日時点のオリジナルよりアーカイブ2025年8月17日閲覧。
  13. ^ 「リナグリプチンの薬物使用統計、米国、2014年~2023年」ClinCalc . 2025年8月17日閲覧
  14. ^ 「リナグリプチン:FDA承認薬」米国食品医薬品局(FDA) 2021年9月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月24日閲覧
  15. ^ 「2型糖尿病に対するDPP-4阻害剤:医薬品安全性情報 - 重度の関節痛を引き起こす可能性がある」米国食品医薬品局(FDA) 2015年8月28日。2019年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2015年9月1日閲覧
  16. ^ 「医薬品物質の国際非商標名(INN)。推奨される国際非商標名:リスト61」(PDF)。世界保健機関。66ページ。2020年10月3日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) 。 2016年11月10日閲覧
  17. ^ 「リナグリプチン:2型糖尿病の治療薬」NHS UK . 2022年3月25日. 2022年11月21日閲覧
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