リオチロニン

リオチロニン
臨床データ
商号サイトメル、テルトロキシン、その他
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa682462
ライセンスデータ
投与経路経口、静脈内
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
タンパク質結合99.7%
消失半減期2.5日
識別子
  • (2S)-2-アミノ-3-[4-(4-ヒドロキシ-3-ヨードフェノキシ)-3,5-ジヨードフェニル]プロパン酸
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
PDBリガンド
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.000.203
化学および物理データ
式C 15 H 12 I 3 N O 4
モル質量650.977  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • C1=CC(=C(C=C1OC2=C(C=C(C=C2I)C[C@@H](C(=O)O)N)I)I)O
  • InChI=1S/C15H12I3NO4/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22)/t12-/m0/s1 チェックはい
  • キー:AUYYCJSJGJYCDS-LBPRGKRZSA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

リオチロニンは、甲状腺ホルモンであるトリヨードチロニン（T 3 ）の合成物です。[ 2 ]主に甲状腺機能低下症や粘液水腫性昏睡の治療に用いられます。[ 2 ]経口投与または静脈注射で投与されます。[ 2 ]

過剰摂取すると副作用が起こる可能性があります。[ 2 ]副作用としては、体重減少、発熱、頭痛、不安、睡眠障害、不整脈、心不全などが挙げられます。[ 2 ]妊娠中および授乳中の使用は一般的に安全です。[ 3 ] [ 2 ]

リオチロニンは1956年に医療用として承認されました。[ 2 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 3 ] 2023年には、米国で220番目に処方される薬となり、100万回以上の 処方がありました。[ 4 ] [ 5 ]

医療用途

リオチロニンは、末梢組織におけるT4からT3への変換が阻害されている場合に使用されることがあります。 [ 2 ]リオチロニンは高濃度の合成薬であるため、甲状腺機能低下症に対する投与量はレボチロキシンよりも少なくなります。[ 2 ]リオチロニン約25μgはレボチロキシン100μgに相当します。[ 3 ]

甲状腺がんやバセドウ病では、放射性ヨウ素（ 131 I ）を用いたアブレーション療法を用いて、甲状腺摘出術（腺の外科的切除）後に残存している可能性のある微量甲状腺組織を除去することができる。131 I 療法が効果的であるためには、微量甲状腺組織がヨウ素と親和性を持つ必要があり、これは患者のTSH値を上昇させることによって達成される。[ 6 ]レボチロキシンを服用している患者の場合、レボチロキシンを3～6週間中止することによってTSHを高めることができる。[ 6 ]この長期間のホルモン離脱が必要なのは、レボチロキシンの生物学的半減期が比較的長いためであり、患者に甲状腺機能低下の症状を引き起こす可能性がある。リオチロニンは半減期が短いため、2週間の離脱期間が可能であり、これにより甲状腺機能低下の症状を最小限に抑えることができる。一つの治療法としては、レボチロキシンを中止し、T4レベルが低下している間にリオチロニンを処方し、最後に放射性ヨウ素治療の2週間前にリオチロニンを中止するというものがある。[ 6 ]

リオチロニンはレボチロキシンに比べて作用発現が速いため、粘液水腫性昏睡にも使用されることがあります。 [ 7 ]肥満の治療には推奨されません。[ 2 ]

うつ

三環系抗うつ薬にリオチロニンを追加することは、特に女性において有用であると思われる。[ 8 ] STAR*D試験から開発されたアルゴリズムでは、2種類の抗うつ薬が効かなかった場合にリオチロニンを選択肢として推奨している。[ 9 ]

妊娠

甲状腺ホルモンは胎児や胎盤にごく微量しか移行しませんが、2014年10月現在、胎児への悪影響は研究で示されていません。甲状腺機能低下症の母親は、有害事象を回避するために、妊娠期間を通して甲状腺ホルモン補充療法を継続する必要があります。[ 10 ] [ 11 ]

看護

母乳には少量の甲状腺ホルモンが含まれているため、リオチロニンを服用しながら授乳する場合は注意が必要です。[ 10 ]

お年寄り

高齢者はリオチロニンの投与を低用量から始めるべきである。[ 12 ]この集団の血漿T3濃度は25%～40%減少する。 [ 10 ]甲状腺ホルモンの不足や異常な補充により、冠動脈疾患、甲状腺機能亢進症、過度の骨量減少のリスクがあるため、TSHは定期的にモニタリングする必要がある。[ 10 ]

禁忌

リオチロニンナトリウムまたは本剤の有効成分に過敏症のある方は、本剤を服用しないでください。副腎機能不全または甲状腺中毒症が未治療の場合は、別の治療法を検討する必要があります。[ 12 ]

副作用

リオチロニンは、主に甲状腺機能亢進症の症状に似た多くの副作用を引き起こす可能性があり、その症状には以下が含まれます。[ 13 ]

  • 減量
  • 震え
  • 頭痛
  • 胃の不調
  • 嘔吐
  • 下痢
  • 胃のけいれん
  • 神経質
  • イライラ
  • 不眠症
  • 過度の発汗
  • 食欲増加
  • 熱
  • 月経周期の変化
  • 熱に対する敏感さ

枠付き警告

添付文書には、他の甲状腺ホルモンと同様に、次のような警告が記載されています。 [ 12 ]

甲状腺ホルモン作用を持つ薬剤は、単独または他の治療薬との併用により、肥満治療に使用されてきました。甲状腺機能正常症の患者では、1日のホルモン必要量の範囲内の用量では減量効果がありません。高用量投与は、特に食欲抑制作用のある交感神経刺激アミンと併用した場合、重篤な、あるいは生命を脅かす毒性発現を引き起こす可能性があります。

薬理学

リオチロニンは最も強力な甲状腺ホルモンです。トリヨードサイロニン（T 3 ）の塩であるリオチロニンナトリウムは、化学的にT 3 に類似しており、薬理学的にも同等です。そのため、リオチロニンナトリウムは体に作用し、基礎代謝率を上昇させ、タンパク質合成に影響を与え、カテコールアミン（アドレナリンなど）に対する感受性を許容性によって高めます。リオチロニンは、単独療法として、またはSSRIとの併用療法として、中枢神経系における新しいニューロンの生成を促進する可能性があります。[ 14 ]甲状腺ホルモンは、人体のすべての細胞の適切な発達と分化に不可欠です。これらのホルモンは、タンパク質、脂肪、炭水化物の代謝も調節し、人体細胞がエネルギー化合物を使用する方法に影響を与えます。

レボチロキシン（T 4 ）と比較すると、リオチロニンは作用発現が速く、生物学的半減期が短いが、これはチロキシン結合グロブリンとトランスサイレチンに結合する血漿タンパク質が少ないためと考えられる。

社会と文化

経済

英国競争・市場庁は2017年、リオチロニン錠の「過剰かつ不当な価格設定」疑惑に関する調査を開始した。アドバンツ・ファーマが2007年以前から2017年7月までNHSに過剰請求していたとされている。1パックの価格は、2007年にブランドが廃止される前の4.46ポンドから、2017年7月には258.19ポンドへと、ほぼ1,600%上昇した。[ 15 ]

参考文献

  1. ^ 「Cytomel製品情報」カナダ保健省、2013年3月20日。 2025年1月9日閲覧。
  2. ^ a b c d e f g h i j「リオチロニンナトリウムモノグラフ 専門家向け」 Drugs.com . 2019年2月27日閲覧。
  3. ^ a b c英国国立処方集：BNF 76 （第76版）。製薬出版社。2018年。p. 757。ISBN 9780857113382。
  4. ^ 「2023年のトップ300」ClinCalc . 2025年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年8月12日閲覧。
  5. ^ 「リオチロニン医薬品使用統計、米国、2013年～2023年」ClinCalc . 2025年8月20日閲覧。
  6. ^ a b c「甲状腺がん（乳頭がんおよび濾胞がん）」米国甲状腺協会。2016年12月25日閲覧。
  7. ^ Klubo-Gwiezdzinska J, Wartofsky L (2012年3月). 「甲状腺緊急事態」.北米医療クリニック. 96 (2): 385– 403. doi : 10.1016/j.mcna.2012.01.015 . PMID 22443982 . 
  8. ^ Altshuler LL, Bauer M, Frye MA, Gitlin MJ, Mintz J, Szuba MP, et al. (2001年10月). 「甲状腺サプリメントは三環系抗うつ薬の反応を加速させるか？文献のレビューとメタアナリシス」. The American Journal of Psychiatry . 158 (10): 1617–22 . doi : 10.1176/appi.ajp.158.10.1617 . PMID 11578993 . {{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書き設定 (リンク)
  9. ^ Gaynes BN, Rush AJ, Trivedi MH, Wisniewski SR, Spencer D, Fava M (2008年1月). 「STAR*D研究：現実世界におけるうつ病の治療」. Cleveland Clinic Journal of Medicine . 75 (1): 57– 66. doi : 10.3949/ccjm.75.1.57 (2025年7月12日現在非アクティブ). PMID 18236731 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOIは2025年7月時点で非アクティブです（リンク）
  10. ^ a b c d「リオチロニン（レキシドラッグ）」. LexiComp. 2014年10月29日閲覧。
  11. ^ Montalvo JM, Wahner HW, Mayberry WE, Lum RK (1973年8月). 「母体臍帯血血清および生後1週および1ヶ月における血清トリヨードサイロニン、総サイロキシン、およびサイロキシン対トリヨードサイロニン比」 . Pediatric Research . 7 (8): 706–11 . doi : 10.1203/00006450-197308000-00006 . PMID 4200034 . 
  12. ^ a b cサイトメル（リオチロニンナトリウム）医薬品情報：警告と注意事項 - RxListの処方情報、2014年10月29日取得
  13. ^ MedlinePlus.「リオチロニン」最終アクセス日：2007年7月14日
  14. ^ Rosenthal LJ, Goldner WS, O'Reardon JP (2011年10月). 「大うつ病性障害におけるT3増強：安全性に関する考察」.アメリカ精神医学ジャーナル. 168 (10): 1035–40 . doi : 10.1176/appi.ajp.2011.10030402 . PMID 21969047 . 
  15. ^ 「CMA、8年間でリオチロニンの価格が1,600%上昇した件を調査」 Pharmaceutical Journal、2019年1月31日。2019年12月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年3月17日閲覧。
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