Lq2

Lq2はサソリLeiurus quinquestriatusの毒の成分であり、様々なカリウムチャネルを阻害するが、中でも内向き整流性カリウムイオンチャネルROMK1を阻害する。^{[ 1 ]}

Lq2

別名

Lq2 は、カリウムチャネル毒素 alpha-KTx 1.2、カリブドトキシン-2、ChTX-Lq2、ChTx-d、毒素 18-2、または Lqh 18-2 とも呼ばれます。

語源

Lq2という名前は、毒素が存在する動物種の名前に由来しています。^{[ 2 ]} Lq2はサソリLeiurus quinquestriatus （Lq）に存在します。^{[ 3 ] [ 4 ]} Lq2は、以前に発見され、カリウムチャネル遮断薬でもあるLq1と構造的に類似しています。

出典

Lq2 は、デスストーカー、イスラエル砂漠サソリ、イエロースコーピオンなど、 さまざまな名前で知られるサソリ Leiurus quinquestriatus の毒の成分です。

構造

Lq2は37個のアミノ酸からなる小さなペプチドです。Lq2は古典的なサソリ毒のα-β骨格を含み、神経毒カリブドトキシン（CTX）と構造的に類似しています。^{[ 5 ]} Lq2はαヘリックスとβシートで構成され、ジスルフィド結合を含むαβ3ループによって連結されています。このタンパク質の三次元構造は、核磁気共鳴法を用いて再構築されています。^{[ 5 ]}

ターゲット

Lq2は3種類のカリウムチャネルすべてと相互作用します。^{[ 6 ]}電位依存性カリウムチャネル、Ca2 ⁺依存性カリウムチャネル、そして内向き整流性カリウムチャネルです。^{[ 7 ]} Lq2のユニークな特性は、特定の内向き整流性カリウムイオンチャネル、特に腎外髄質カリウムチャネルROMK1に対する高い親和性です。このイオンチャネルは、静止膜電位の調節に寄与します。

作用機序

すべてのカリウムチャネルは同一のイオン伝導性外孔構造を共有しているため、Lq2は3種類のカリウムチャネルすべてに結合する。Lq2はROMK1イオンチャネルの孔形成領域（P領域）内のTXXTX-GT-XXTX-GY/F-Gt K+選択性部位と相互作用する。Lq2はチャネルを遮断し、βシートと1:1の化学量論比で結合する。^{[ 8 ]}

治療目的の使用

Lq2の潜在的な用途は主に心血管疾患である。^{[ 3 ]}

参考文献

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