ライメサイクリン

ライメサイクリン
臨床データ
商号	テトラリサル
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
投与経路	経口摂取
ATCコード	J01AA04 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	100％（経口）
消失半減期	10時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 (2 S )-6-[[[( Z )-[(4 S ,4a S ,5a S , 6 S , 12a S ) -4-(ジメチルアミノ)-6,10,11,12a-テトラヒドロキシ-6-メチル-1,3,12-トリオキソ-4,4a,5,5a-テトラヒドロテトラセン-2-イリデン]-ヒドロキシメチル]アミノ]メチルアミノ]-2-アミノヘキサン酸;
CAS番号	992-21-2 はい;
PubChem CID	54707177;
ドラッグバンク	DB00256 はい;
ケムスパイダー	20121315 北;
ユニイ	7D6EM3S13P;
ケッグ	D06884 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID9045344;
ECHA 情報カード	100.012.357
化学および物理データ
式	C 29 H 38 N 4 O 10
モル質量	602.641 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@@]1([C@H]2C[C@H]3[C@@H](C(=C(C(=O)[C@]3(C(=C2C(=O)C4=C1C=CC=C4O)O)O)C(=O)NCNCCCC[C@@H](C(=O)O)N)O)N(C)C)O;
	InChI InChI=1S/C29H38N4O10/c1-28(42)13-7-6-9-17(34)18(13)22(35)19-14(28) )11-15-21(33(2)3)23(36)20(25(38)29(15,43)24(19)37)26(39)32-12-31- 10-5-4-8-16(30)27(40)41/h6-7,9,14-16,21,31,34,36-37,42-43H,4-5,8,10-12,30H2,1-3H3,(H,32,39)(H,40,41)/t14-,15-,16-,21-,28+,29-/m0/s1 北; キー:AHEVKYYGXVEWNO-UEPZRUIBSA-N 北;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

ライメサイクリンはテトラサイクリン系の広域スペクトル抗生物質です。テトラサイクリン塩基の約5,000倍の溶解性を有し、テトラサイクリン系抗生物質の中では、炭水化物の吸収と同じ迅速かつ効率的なメカニズムを利用して、腸壁を介した能動輸送によって吸収されるという点で独特です。^[¹^]

ライメサイクリンは吸収性が高いため、より低用量で使用できます。標準用量の408mgはテトラサイクリン塩基300mgに相当し、その作用においてはテトラサイクリン塩酸塩500mgに相当します。ライメサイクリンはテトラサイクリン塩酸塩とは異なり、あらゆる生理的 pH値で溶解します。

歴史

ライメサイクリンは、他のテトラサイクリンと同様に、さまざまな感染症の治療に使用されます。

吸収プロファイルが優れているため、中等度のニキビにはテトラサイクリンよりも適しており、通常は1回8週間処方されますが、3か月経っても改善が見られない場合は代替薬を検討する必要があります。^{[ 2 ]}

ライメサイクリンの副作用には、発疹、頭痛、下痢、吐き気、嘔吐、皮膚炎、肝炎、過敏反応、視覚障害などがあります。長期服用すると逆流性食道炎を引き起こす可能性があります。^{[ 3 ]}近年、テトラサイクリン系抗生物質が若年層の甲状腺機能障害と関連付けられています。^{[ 4 ]}