マルボフロキサシン

マルボフロキサシン
臨床データ
商品名	XeniQuinボーラス＆注射剤（オプソニンアグロベットBD）
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	経口投与
ATCvetコード	QJ01MA93 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
識別名
	IUPAC名 9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリドール(3,2,1-ij)(4,2,1)ベンゾキサジアジン-6-カルボン酸;
CAS番号	115550-35-1 いいえ;
ChemSpider	54663 はい;
UNII	8X09WU898T;
ChEMBL	ChEMBL478120 はい;
コンプトックスダッシュボード（EPA）	DTXSID4046600;
ECHA情報カード	100.168.181
化学的および物理的データ
化学式	C17H19FN4O 4
モル質量	362.361 g·mol
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像;
	スマイル Fc4cc1c2N(/C=C(\C1=O)C(=O)O)N(COc2c4N3CCN(C)CC3)C;
	InChI InChI=1S/C17H19FN4O4/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25) はい; キー:BPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N はい;
	いいえはい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

マルボフロキサシンは、カルボン酸誘導体の第三世代フルオロキノロン系抗生物質です。獣医学では、マルボシル、フォーシル、マルボベット、ゼニキンというブランド名で使用されています。マルボフロキサシンとクロトリマゾールおよびデキサメタゾンの配合剤は、オーリゾン（ CAS番号115550-35-1）という名前で入手可能です

作用機序

その作用機序は完全には解明されていないが、細菌のDNAジャイレースを阻害することで迅速な殺菌作用を発揮するという点で、他のフルオロキノロン系薬剤と同様であると考えられている。^{[1]他に提唱されている機序としては、分裂しない細菌に対して作用すること、}タンパク質合成とRNA合成を必要とせず、それぞれタンパク質とRNAの合成を阻害することなどが挙げられている。^[2]^[^要説明^]

活性

マルボフロキサシンは合成された広域スペクトル殺菌剤です。マルボフロキサシンの殺菌活性は濃度依存的であり、感受性細菌の細胞死は曝露後20～30分以内に起こります。他のフルオロキノロン系薬剤と同様に、マルボフロキサシンはグラム陰性菌とグラム陽性菌の両方に対して顕著な抗生物質後効果を示し、細菌複製の定常期と増殖期の両方で活性を示します。^[3]

多くのグラム陰性桿菌および球菌に対して優れた活性を示し、以下の菌に対して効果があります。

用途

マルボフロキサシンは経口および局所的に使用できます。特に、犬と猫の皮膚、呼吸器系、乳腺の感染症、および尿路感染症に使用されます。犬の場合、1日1回2.75～5.5mg/kgの用量です。治療期間は通常5日間以上ですが、真菌感染症または酵母感染症が併発している場合はさらに長くなります。^[4]最大治療期間は30日間です。^[3]

禁忌と副作用

マルボフロキサシンは、軟骨異常の可能性があるため、通常は若い動物には使用を避けるべきです。まれに中枢神経系（CNS）刺激を引き起こす可能性があるため、発作性疾患のある患者には慎重に使用する必要があります。^{[3]特定の条件下では、}痙攣などの不快感を引き起こす可能性がありますが、ジアゼパムで治療可能です。その他の副作用は通常、消化管障害（嘔吐、食欲不振、軟便、下痢）と活動性の低下に限られます。^[3]

参考文献

^ Boothe, DM (2001) 抗菌薬. 小動物臨床薬理学および治療学, pp. 150–173. WB Saunders Co., Philadelphia, PA
^ Hunter RP, Koch DE, Coke RL, Carpenter JW, Isaza R. ボールパイソン（Python regius）とルリコンゴウインコ（Ara ararauna）の血漿中のマルボフロキサシン代謝物の同定と比較. J Vet Pharmacol Ther. 2007年6月;30(3):257-62.
^ abcd Plumb DC (ed). Plumb's Veterinary Handbook, 第7版. Ames, IA: Wiley-Blackwell Publishing, 2011.
^ Rougier S, Borell D, Pheulpin S, Woehrlé F, Boisramé B (2005年10月). 「犬の外耳炎治療における2種類の抗菌・抗炎症製剤の比較研究」. Veterinary Dermatology . 16 (5): 299– 307. doi :10.1111/j.1365-3164.2005.00465.x. PMID 16238809. 2013年1月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[1] Boothe, DM (2001) 抗菌薬. 小動物臨床薬理学および治療学, pp. 150–173. WB Saunders Co., Philadelphia, PA

[2] Hunter RP, Koch DE, Coke RL, Carpenter JW, Isaza R. ボールパイソン（Python regius）とルリコンゴウインコ（Ara ararauna）の血漿中のマルボフロキサシン代謝物の同定と比較. J Vet Pharmacol Ther. 2007年6月;30(3):257-62.

[:0-3] Plumb DC (ed). Plumb's Veterinary Handbook, 第7版. Ames, IA: Wiley-Blackwell Publishing, 2011.

[pmid16238809-4] Rougier S, Borell D, Pheulpin S, Woehrlé F, Boisramé B (2005年10月). 「犬の外耳炎治療における2種類の抗菌・抗炎症製剤の比較研究」. Veterinary Dermatology . 16 (5): 299– 307. doi :10.1111/j.1365-3164.2005.00465.x. PMID 16238809. 2013年1月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。