マリマスタット

マリマスタット
臨床データ
投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	開発終了？;
識別子
	IUPAC名 N- [2,2-ジメチル-1-(メチルカルバモイル)プロピル]-2-[ヒドロキシ-(ヒドロキシカルバモイル)メチル]-4-メチルペンタナミド;
CAS番号	154039-60-8 はい;
PubChem CID	119031;
IUPHAR/BPS	5220;
ドラッグバンク	DB00786 北;
ケムスパイダー	106358 北;
ユニイ	D5EQV23TDS;
チェムブル	ChEMBL279785 北;
PDBリガンド	097 ( PDBe、RCSB PDB );
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID20165524;
化学および物理データ
式	C 15 H 29 N 3 O 5
モル質量	331.413 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(NO)[C@@H](O)[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NC)C(C)(C)C)CC(C)C;
	InChI InChI=1S/C15H29N3O5/c1-8(2)7-9(10(19)13(21)18-23)12(20)17-11(14(22)16-6)15 (3,4)5/h8-11,19,23H,7H2,1-6H3,(H,16,22)(H,17,20)(H,18,21)/t9-,10+,11-/m1/s1 北; キー:OCSMOTCMPXTDND-OUAUKWLOSA-N 北;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

マリマスタットは、ブリティッシュ・バイオテック社が開発した抗腫瘍薬である。広域スペクトルのマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用する。^[¹^]^[²^]

マリマスタットは臨床試験で良好な成績を収められず^{[ 3 ]}、開発は中止されました。しかしながら、これは癌の進行段階が遅すぎたためである可能性もあります。これは、MMP阻害剤が近年、動物モデルにおいて癌の初期段階においてより効果的であることが示されているという事実によって裏付けられています。(マウスにおける血管新生阻害剤の多段階発癌への影響。Science 284, 808-812. Bergers, G., Javaherian, K., Lo, K.-M., Folkman, J., and Hanahan, D. (1999))。

参照

バチマスタット

参考文献

^ 「マリマスタット」国立がん研究所。
^ Millar AW, Brown PD, Moore J, Galloway WA, Cornish AG, Lenehan TJ, Lynch KP (1998年1月). 「健康な男性ボランティアにおける経口マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤マリマスタットの単回および反復投与試験の結果」 . British Journal of Clinical Pharmacology . 45 (1): 21–6 . doi : 10.1046/j.1365-2125.1998.00639.x . PMC 1873993. PMID 9489589 .
^ Sparano JA, Bernardo P, Stephenson P, Gradishar WJ, Ingle JN, Zucker S, Davidson NE (2004年12月). 「転移性乳がん患者における、第一選択化学療法後に奏効または病勢安定を示すマリマスタットとプラセボのランダム化第III相試験：Eastern Cooperative Oncology Group試験E2196」 . Journal of Clinical Oncology . 22 (23): 4683–90 . doi : 10.1200/JCO.2004.08.054 . PMID 15570070 .

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[1] 「マリマスタット」国立がん研究所。

[2] Millar AW, Brown PD, Moore J, Galloway WA, Cornish AG, Lenehan TJ, Lynch KP (1998年1月). 「健康な男性ボランティアにおける経口マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤マリマスタットの単回および反復投与試験の結果」 . British Journal of Clinical Pharmacology . 45 (1): 21–6 . doi : 10.1046/j.1365-2125.1998.00639.x . PMC 1873993. PMID 9489589 .

[3] Sparano JA, Bernardo P, Stephenson P, Gradishar WJ, Ingle JN, Zucker S, Davidson NE (2004年12月). 「転移性乳がん患者における、第一選択化学療法後に奏効または病勢安定を示すマリマスタットとプラセボのランダム化第III相試験：Eastern Cooperative Oncology Group試験E2196」 . Journal of Clinical Oncology . 22 (23): 4683–90 . doi : 10.1200/JCO.2004.08.054 . PMID 15570070 .

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