メリティン
Protein family
メリティン
メリティン
識別子
シンボルメリティン
ファムPF01372
インタープロIPR002116
SCOP22mlt / スコープ / SUPFAM
TCDB1.C.18
OPMスーパーファミリー151
OPMタンパク質2mlt
利用可能なタンパク質構造:
ファム  構造 / ECOD  
PDBRCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBサム構造の概要
メリティン[1]
識別子
  • 20449-79-0 チェックY
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
チェビ
  • チェビ:6736 ☒N
チェムブル
  • ChEMBL412927 ☒N
ケムスパイダー
  • 17290230 ☒N
ECHA 情報カード 100.157.496
メッシュ メリッテン
  • 16133648
ユニイ
  • 24VT8NVE75 ☒N
  • DTXSID001046261
  • InChI=1S/C131H229N39O31/c1-23-71(16)102(163-97(176)60-135)122(194)146-62-98(177) )148-74(19)109(181)164-100(69(12)13)124(196)160-88(55-65(4)5)116(188)155-84(41-3) 0-33-51-134)115(187)165-101(70(14)15)125(197)161-90(57-67(8)9)118(190)168-106(77(22)173)128(200)169-105(76(21)172)123(195)147-63-99(178)150-92(58-68(10)11)129(2 01)170-54-36-44-94(170)121(193)149-75(20)108(180)158-89(56-66(6)7)117(189)166-104(73(18)25-3)127(199)162-93(64-171)120(192)159-91(59-78-61-145-80-38-27-26-37-79 (78)80)119(191)167-103(72(17)24-2)126(198)157-83(40-29-32-50-133)111(183)154-85(42-34-52-143-130(139)140)112(184)152-82(39-28-31-49-132)110(182)153-86(43-35-53- 144-131(141)142)113(185)156-87(46-48-96(137)175)114(186)151-81(107(138)179)45-47 -95(136)174/h26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H,23-25,28-36,39-60,6 2-64,132-135H2,1-22H3,(H2,136,174)(H2,137,175)(H2,138,179)(H,146,194)(H,147,195)(H,148,177)(H,149,193)(H,150,178)(H,151,186)(H,152,184)(H,153,182)(H,154,183)(H, 155,188)(H,156,185)(H,157,198)(H,158,180)(H,159,192)(H,160,196)(H,161,197)(H,162,199)(H,163,176)(H,164,181)(H,165,187)(H,166,189)(H,167,191)(H,168,190)(H,169,20 0)(H4,139,140,​​143)(H4,141,142,144)/t71-,72-,73-,74-,75-,76+,77+,81-,82-,83-,84-, 85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-/m0/s1 ☒N
    キー: VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZSA-N ☒N
  • InChI=1/C131H229N39O31/c1-23-71(16)102(163-97(176)60-135)122(194)146-62-98(177) 148-74(19)109(181)164-100(69(12)13)124(196)160-88(55-65(4)5)116(188)155-84(41-30) -33-51-134)115(187)165-101(70(14)15)125(197)161-90(57-67(8)9)118(190)168-106(77(22)173)128(200)169-105(76(21)172)123(195)147-63-99(178)150-92(58-68(10)11)129(20 1)170-54-36-44-94(170)121(193)149-75(20)108(180)158-89(56-66(6)7)117(189)166-104(73(18)25-3)127(199)162-93(64-171)120(192)159-91(59-78-61-145-80-38-27-26-37-79( 78)80)119(191)167-103(72(17)24-2)126(198)157-83(40-29-32-50-133)111(183)154-85(42-34-52-143-130(139)140)112(184)152-82(39-28-31-49-132)110(182)153-86(43-35-53-1 44-131(141)142)113(185)156-87(46-48-96(137)175)114(186)151-81(107(138)179)45-47 -95(136)174/h26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H,23-25,28-36,39-60,6 2-64,132-135H2,1-22H3,(H2,136,174)(H2,137,175)(H2,138,179)(H,146,194)(H,147,195)(H,148,177)(H,149,193)(H,150,178)(H,151,186)(H,152,184)(H,153,182)(H,154,183)(H, 155,188)(H,156,185)(H,157,198)(H,158,180)(H,159,192)(H,160,196)(H,161,197)(H,162,199)(H,163,176)(H,164,181)(H,165,187)(H,166,189)(H,167,191)(H,168,190)(H,169,20 0)(H4,139,140,​​143)(H4,141,142,144)/t71-,72-,73-,74-,75-,76+,77+,81-,82-,83-,84-, 85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-/m0/s1
    キー: VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZBB
  • CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(C C(C)C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NCC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(C)C )C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(Cc2c[nH]c3c2cccc3)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)N)NC(=O)CN
プロパティ
C 131 H 229 N 39 O 31
モル質量 2846.46266
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。
☒N 検証する （何ですか  ？） チェックY☒N
Chemical compound

メリチンはミツバチ（ Apis mellifera）毒の主成分（乾燥重量の40～60%）であり、主要な鎮痛物質です。メリチンは26個のアミノ酸からなる塩基性ペプチドです。[2]

関数

ミツバチ毒の成分としてのメリチンの主な機能は、ミツバチの巣を脅かす侵入者に痛みを与え、組織を破壊することです。[引用が必要]しかし、ミツバチが様々な病原体に感染すると、メリチンは毒腺だけでなく他の組織でも発現します。 [引用が必要]感染したミツバチにおけるメリチン（および別の毒分子であるセカピン）の過剰発現は、メリチンが感染症に対するミツバチの免疫反応において役割を果たしていることを示している可能性があります。[3]

構造

メリチンはジスルフィド結合を持たない小さなペプチドであり、分子のN末端部分は主に疎水性で、C末端部分は親水性で強塩基性である。水中ではテトラマーを形成するが、細胞膜に自発的に組み込むこともできる。[4]

作用機序

メリチンを動物やヒトに注射すると、疼痛感覚を引き起こします。メリチンは細胞膜に強い表面作用を示し、上皮細胞に孔を形成し、赤血球を破壊します。また、メリチンは様々なメカニズムを通じて、痛覚受容体（疼痛受容体）細胞を活性化します。 [2]

メリチンはシクロオキシゲナーゼ代謝物を介して熱痛覚受容体TRPV1チャネルを開口させ、痛覚受容体細胞の脱分極を引き起こす。細胞内の孔形成作用は炎症性サイトカインの放出を引き起こす。また、Gタンパク質共役受容体を介した一過性受容体電位チャネルの開口を活性化する。さらに、メリチンは痛覚受容体細胞におけるNav1.8およびNav1.9ナトリウムチャネルの発現をアップレギュレーションし、長期活動電位の発火と痛覚刺激を引き起こす。[2]

メリチンは、プロテインキナーゼC、Ca 2+ /カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII、ミオシン軽鎖キナーゼ、およびNa + /K + -ATPase（シナプトソーム膜）を阻害します 。メリチンは、Na + -K + -ATPaseやH + -K + -ATPaseなどの輸送ポンプを阻害します。[2]

蜂の刺傷の毒性

メリチンは蜂毒の主成分であり、一部の人にアナフィラキシー反応を引き起こし、致死的な影響を与える可能性があります。 [5]複数回刺された場合、局所的な痛み、腫れ、皮膚の発赤が起こり、蜂を飲み込んだ場合は、喉や呼吸器に生命を脅かす腫れが生じる可能性があります。[5]

使用

蜂毒療法は伝統医学において様々な疾患の治療に使用されてきましたが[6] 、非特異的な毒性があるため、その潜在的な効果に関する科学的研究は限られています。[7]

参考文献

  1. ^ Melitten - 化合物概要、PubChem。
  2. ^ abcd Chen J, Guan SM, Sun W, Fu H (2016). 「メリチン：蜂毒の主要な鎮痛物質」. Neuroscience Bulletin . 32 (3): 265– 272. doi :10.1007/s12264-016-0024-y. PMC  5563768. PMID  26983715 .
  3. ^ Doublet V, Poeschl Y, Gogol-Döring A, et al. (2017年3月). 「防御における統一性：ミツバチの働き蜂は多様な病原体に対して保存された分子応答を示す」. BMC Genomics . 18 (1): 207. doi : 10.1186/s12864-017-3597-6 . PMC 5333379. PMID 28249569  . 
  4. ^ Terwilliger TC, Eisenberg D (1982). 「メリチンの構造. II. 構造の解釈」(PDF) . The Journal of Biological Chemistry . 257 (11): 6016– 6022. doi : 10.1016/S0021-9258(20)65098-0 . PMID  7076662.
  5. ^ ab 「Bee venom」. Drugs.com. 2024年3月2日. 2024年7月15日閲覧。
  6. ^ Rady I, Siddiqui IA, Rady M, Mukhtar H (2017). 「ミツバチ毒の主要ペプチド成分であるメリチンとその複合体の癌治療への応用」Cancer Letters . 402 : 16–31 . doi :10.1016/j.canlet.2017.05.010. PMC 5682937. PMID  28536009 . 
  7. ^ Liu CC, Hao DJ, Zhang Q, An J, Zhao JJ, Chen B, Zhang LL, Yang H (2016). 「蜂毒とその主成分メリチンの癌治療への応用」. Cancer Chemotherapy and Pharmacology . 78 (6): 1113– 1130. doi :10.1007/s00280-016-3160-1. PMID  27677623. S2CID  12596298.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Melittin&oldid=1320515543"