メパルトリシン

メパルトリシン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
ATCコード	A01AB16 ( WHO ) D01AA06 ( WHO ) G01AA09 ( WHO ) G04CX03 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 (19 E ,21 E ,23 Z ,25 Z ,27 E ,29 E ,31 E )-メチル 34-((2 S ,3 S ,4 S ,5 S ,6 R )-4-アミノ-3,5-ジヒドロキシ-6-メチルテトラヒドロ-2 H -ピラン-2-イルオキシ)-1,3,5,7,9,13,37-ヘプタヒドロキシ-17-(5-ヒドロキシ-7-[4-(メチルアミノ)フェニル]-7-オキソヘプタン-2-イル)-18-メチル-11,15-ジオキソ-16,39-ジオキサビシクロ[33.3.1]ノナトリアコンタ-19,21,23,25,27,29,31-ヘプタエン-36-カルボキシラート;
CAS番号	62534-68-3 はい;
PubChem CID	6479653;
ケムスパイダー	21106342 はい;
ユニイ	L13V8793FQ;
チェムブル	ChEMBL2106426;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID40872304;
ECHA 情報カード	100.057.786
化学および物理データ
式	C 60 H 88 N 2 O 19
モル質量	1 141 .359 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CNc1ccc(cc1)C(=O)CC(O)CCC(C)C3OC(=O)CC(O)CC(=O)CC(O)CC(O)CC(O)CC4(O)CC(O)C(C(=O)OC)C(CC(O[C@@H]2O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]2O)/C=C/C=C/C=C/C=C\C=C/C=C/C=C/C3C)O4;
	InChI InChI=1S/C60H88N2O19/c1-36-18-16-14-12-10-8-6-7-9-11-13-15-1 7-19-48(79-59-56(74)54(61)55(73)38(3)78-59)33-51-53(58(75)77- 5)50(71)35-60(76,81-51)34-47(69)30-45(67)28-43(65)26-42(64)27 -44(66)29-46(68)32-52(72)80-57(36)37(2)20-25-41(63)31-49(70)3 9-21-23-40(62-4)24-22-39/h6-19,21-24,36-38,41-43,45-48,50-51,53-57,59,62-65,67-69,71,73-74,76H,20,25-35,61H2,1-5H3/b7-6-,10-8-,11-9+,14-12+,15-13+,18-16+,19-17+/t36?,37?,38-,41?,42?,43?,45?,46?,47?,48?,50?,51?,53?,54+,55-,56+,57?,59+,60?/m1/s1 はい; キー:GVEVTKSEPQUIJA-PLDHRHJXSA-N はい;
	（確認する）

化合物

医薬品化合物

メパルトリシンは、尿道、前立腺、膀胱の機能に有用なマクロライド系ポリエン化合物です。慢性骨盤痛症候群および良性前立腺肥大症の治療薬として研究されています。^[1]^[2]

薬力学

メパルトリシンはエストロゲン再吸収阻害剤であり、腸管におけるエストロゲンの再吸収を阻害し、便中へのエストロゲン排泄量の増加につながる可能性があります。腸肝循環中の17β-エストラジオール濃度を低下させ、前立腺中のエストロゲン濃度を低下させます。メパルトリシンのエストロゲン再吸収に対する効果は、 in vitroおよびin vivo試験で評価されました。

メパルトリシンは、治療開始2ヶ月後、プラセボ群と比較して骨盤痛と生活の質を大幅に改善しました。^[1]ホルモン障害が前立腺炎を促進する可能性があるという理論に関しては、^[3]前立腺のエストロゲンレベルを低下させることができるメパルトリシンは、慢性骨盤痛症候群の患者の治療に効果的な薬剤であり、 ^{[4] 2015 World Journal Pharmacology Updates の慢性}前立腺炎/慢性骨盤痛症候群の治療法として紹介されています。

参考文献

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[pmid22870266-4] Cohen JM, Fagin AP, Hariton E, Niska JR, Pierce MW, Kuriyama A, Whelan JS, Jackson JL, Dimitrakoff JD (2012). 「慢性前立腺炎／慢性骨盤痛症候群（CP/CPPS）に対する治療介入：系統的レビューとメタアナリシス」. PLOS ONE . 7 (8) e41941. Bibcode :2012PLoSO...741941C. doi : 10.1371/journal.pone.0041941 . PMC 3411608. PMID 22870266 .