メスレルギン

メスレルギン
臨床データ
その他の名前	CU-32085
薬物クラス	ドーパミン作動薬
識別子
	IUPAC名 N '-(1,6-ジメチルエルゴリン-8α-イル)-N , N-ジメチルスルファミド;
CAS番号	64795-35-3 北;
PubChem CID	68848;
IUPHAR/BPS	206; [ 3 H]メスレルギン: 232;
ケムスパイダー	62081 はい;
ユニイ	SML95FK06I;
チェビ	チェビ:73378 北;
チェムブル	ChEMBL462903 北;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID3046324;
化学および物理データ
式	C 18 H 26 N 4 O 2 S
モル質量	362.49 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=S(=O)(N(C)C)N[C@H]2C[C@@H]3c4cccc1c4c(cn1C)C[C@H]3N(C2)C;
	InChI InChI=1S/C18H26N4O2S/c1-20(2)25(23,24)19-13-9-15-14-6-5-7-16-18(14)12(10-21(16)3)8-17(15)22(4)11-13/h5-7,10,13,15,17,19H,8-9,11H2,1-4H3/t13-,15+,17+/m0/s1 はい; キー:JLVHTNZNKOSCNB-YSVLISHTSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

メスレルギン（INNツールチップ国際非営利名称）（開発コード名CU-32085 ）はエルゴリン系の薬剤であるが、市販されることはなかった。^[1]^[2]

薬理学

薬力学

メスレルギンの作用
ターゲット	親和性（K _i、nM）	種
5-HT _1A	195～398	人間
5-HT _1B	631～1,288	人間
5-HT _1D	1,700～10,000	人間
5-HT _1E	ND	ND
5-HT _1F	10,000以上	人間
5-HT _2A	19.5～151	人間
5-HT _2B	1.44～3.62	人間
5-HT _2C	1.12～48.5	人間
5-HT ₃	10,000以上	ねずみ
5-HT ₄	ND	ND
5-HT _5A	1,000	ねずみ
5-HT _5B	1,000	ねずみ
5-HT ₆	776～3,800	人間
5-HT ₇	7.9～31.6	人間
D2	8～12歳	ねずみ
注記：値が小さいほど、薬物がその部位に結合する力が大きいことを示します。特に記載がない限り、すべてのタンパク質はヒト由来です。参考文献：^[3]^[4]^[5]^[6]

メスレルギンはセロトニン受容体とドーパミン受容体に作用する。^[7]^[8]^[9]具体的には、ドーパミンD ₂ 様受容体とセロトニン5-HT ₆ 受容体の作動薬であり、セロトニン5-HT _2A、5-HT _2B、5-HT _2C、および5-HT ₇ 受容体の拮抗薬である。^[9]^[^{追加の出典が必要}^]また、5-HT _1A、5-HT _1B、5-HT _1D、5-HT _1F、および5-HT _5A 受容体にも親和性がある。^[10]^[9]

研究

メスレルギンはパーキンソン病の治療薬として臨床試験に入ったが、ラットにおける組織学的異常のため開発は中止された。 ^{[11]また、高プロラクチン}血症（プロラクチン値が高い状態）の治療薬としても研究された。^[12]

参照

参考文献

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