オルシプレナリン

オルシプレナリン
臨床データ
商号	アルペント、メタプレル、オルシベスト
その他の名前	メタプロテレノール（USAN US）
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a682084
妊娠; カテゴリー	AU : A; ;
; 投与経路	経口、吸入
ATCコード	R03AB03 ( WHO ) R03CB03 ( WHO ) ; R03CB53 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	吸入した場合は3％、経口摂取した場合は40％
代謝	消化管と肝臓
消失半減期	6時間
識別子
	IUPAC名 ( RS )-5-[1-ヒドロキシ-2-(イソプロピルアミノ)エチル]ベンゼン-1,3-ジオール;
CAS番号	586-06-1 はい;
PubChem CID	4086;
IUPHAR/BPS	7250;
ドラッグバンク	DB00816 北;
ケムスパイダー	3944 はい;
ユニイ	53QOG569E0;
ケッグ	D08300 はい;
チェビ	チェビ:82719 北;
チェムブル	ChEMBL776 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID8048529;
ECHA 情報カード	100.008.701
化学および物理データ
式	C 11 H 17 N O 3
モル質量	211.261 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
キラリティー	ラセミ混合物
水への溶解度	9.7 mg/mL (20℃)
	笑顔 Oc1cc(cc(O)c1)C(O)CNC(C)C;
	InChI InChI=1S/C11H17NO3/c1-7(2)12-6-11(15)8-3-9(13)5-10(14)4-8/h3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3 はい; キー:LMOINURANNBYCM-UHFFFAOYSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

オルシプレナリンはメタプロテレノールとしても知られ、喘息の治療に用いられる気管支拡張薬である。^[1]^[2]オルシプレナリンは中等度選択性のβ ₂ アドレナリン受容体作動薬であり、肺、子宮、骨格筋に血液を供給する血管の平滑筋の受容体を刺激するが、α アドレナリン受容体にはほとんど影響を与えないか全く影響を与えない。オルシプレナリンなどのβ アドレナリン作動薬の薬理作用は、少なくとも部分的には、ATPから cAMPへの変換を触媒する酵素である細胞内アデニル酸シクラーゼのβ アドレナリン受容体を介した刺激に起因する。cAMP レベルの上昇は気管支平滑筋の弛緩と、多くの細胞、特に肥満細胞からの即時型過敏症のメディエーターの遊離の抑制に関連している。

副作用

メタプロテレノールのより一般的な副作用としては、頻脈や神経過敏などがあります。^[3]^[4]発生率が1%を超えるその他の副作用としては、頭痛、吐き気、震えなどがあります。^[3]まれな副作用としては、その他の心血管症状、めまい、疲労などがありますが、これらに限定されるわけではありません。 ^[3]^[4]

参考文献

^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). 「DrugBank 3.0：薬物オミックス研究のための包括的なリソース」. Nucleic Acids Res . 39 (データベース号): D1035-41. doi :10.1093/nar/gkq1126. PMC 3013709. PMID 21059682 .
^ Wishart DS , Knox C, Guo AC, Cheng D, Shrivastava S, Tzur D, Gautam B, Hassanali M (2008). 「DrugBank：薬物、薬物作用、薬物標的に関する知識ベース」Nucleic Acids Res . 36 (データベース号): D901-6. doi :10.1093/nar/gkm958. PMC 2238889 . PMID 18048412.
^ abc 「メタプロテレノール硫酸シロップ、USP」dailymed.nlm.nih.gov . 2025年5月4日閲覧。
^ ab 「メタプロテレノールの副作用：一般的、重篤、長期」Drugs.com . 2025年5月4日閲覧。

[1] Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). 「DrugBank 3.0：薬物オミックス研究のための包括的なリソース」. Nucleic Acids Res . 39 (データベース号): D1035-41. doi :10.1093/nar/gkq1126. PMC 3013709. PMID 21059682 .

[2] Wishart DS , Knox C, Guo AC, Cheng D, Shrivastava S, Tzur D, Gautam B, Hassanali M (2008). 「DrugBank：薬物、薬物作用、薬物標的に関する知識ベース」Nucleic Acids Res . 36 (データベース号): D901-6. doi :10.1093/nar/gkm958. PMC 2238889 . PMID 18048412.

[:0-3] 「メタプロテレノール硫酸シロップ、USP」dailymed.nlm.nih.gov . 2025年5月4日閲覧。

[:1-4] 「メタプロテレノールの副作用：一般的、重篤、長期」Drugs.com . 2025年5月4日閲覧。