メテルゴリン

メテルゴリン
臨床データ
商号	コントララック、リゼルドル
その他の名前	メテルゴリン; FI-6337; [(8β)-1,6-ジメチルエルゴリン-8-イル)メチル]カルバミン酸フェニルメチルエステル
; 投与経路	オーラル
ATCコード	G02CB05 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名ベンジルN -[[(6aR,9S,10aR)-4,7-ジメチル-6,6a,8,9,10,10a-ヘキサヒドロインドロ[4,3-fg]キノリン-9-イル]メチル]カルバメート;
CAS番号	17692-51-2 北;
PubChem CID	28693;
IUPHAR/BPS	133;
ケムスパイダー	26687 はい;
ユニイ	1501393LY5;
チェビ	チェビ:64216;
チェムブル	ChEMBL19215 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID5042584;
ECHA 情報カード	100.037.881
化学および物理データ
式	C 25 H 29 N 3 O 2
モル質量	403.526 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(OCc1ccccc1)NC[C@@H]3C[C@@H]4c5cccc2c5c(cn2C)C[C@H]4N(C3)C;
	InChI InChI=1S/C25H29N3O2/c1-27-14-18(13-26-25(29)30-16-17-7-4-3-5-8-17)11-21-20-9-6-10-22-24(20) )19(12-23(21)27)15-28(22)2/h3-10,15,18,21,23H,11-14,16H2,1-2H3,(H,26,29)/t18-,21+,23+/m0/s1 はい; キー:WZHJKEUHNJHDLS-QTGUNEKASA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

メテルゴリン（INNツールチップ INN、BANツールチップ英国承認名メテルゴリンとしても知られるコントララック（獣医用）およびリゼルドール（臨床用）というブランド名で販売されているエルゴリングループのモノアミン作動薬は、プロラクチン阻害剤として高プロラクチン血症（プロラクチン値が高い状態）の治療や授乳の抑制に使用されます。^[1]^[2]^[3]

薬理学

薬力学

メテルゴリンは、様々なセロトニンおよびドーパミン受容体のリガンドである。^[4]^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]

メテルゴリンの様々な部位での活動^[4]^[5]^[10]^[11]^[12]^[8]
サイト	親和性（K _i [nM]）	有効性（E _max [%]）	アクション
5-HT _1A	4.3	?	敵対者
5-HT _1B	5.2–36	?	部分作動薬
5-HT _1D	0.60～11.7	?	部分作動薬
5-HT _1E	776～1,122	?	?
5-HT _1F	339～341	?	?
5-HT _2A	0.12～2.3	?	敵対者
5-HT _2B	0.71～1.8	?	敵対者
5-HT _2C	0.18～1.8	?	敵対者
5-HT ₃	5,000～7,400以上	?	?
5-HT ₄	354	?	?
5-HT _5A	630	?	?
5-HT _5B	1,000	?	?
5-HT ₆	61～400	?	?
5-HT ₇	6.4～6.5	?	敵対者
D2	?	?	アゴニスト
注: 5-HT ₃（ラット/ブタ）、5-HT ₄（ブタ）、および5-HT _5B（ラット、ヒトに対応するものなし）を除き、すべての部位はヒトのものである。^[4]

参考文献

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外部リンク

米国国立医学図書館の医学主題標目表（MeSH）におけるメテルゴリン

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