コルバドリン

コルバドリン
臨床データ
商号ネオコベフリン
その他の名前レボノルデフリン; α-メチルノルエピネフリン; (–)-3,4-ジヒドロキシノルエフェドリン; 3,4,β-トリヒドロキシ-α-メチルフェネチルアミン; 3,4,β-トリヒドロキシアンフェタミン
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
  • 一般的に:℞(処方箋のみ)
識別子
  • 4-[(1 R ,2 S )-2-アミノ-1-ヒドロキシプロピル]ベンゼン-1,2-ジオール
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェムブル
CompToxダッシュボードEPA
ECHA 情報カード100.113.606
化学および物理データ
C 9 H 13 N O 3
モル質量183.207  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • Oc1ccc(cc1O)[C@@H](O)[C@@H](N)C
  • InChI=1S/C9H13NO3/c1-5(10)9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-5,9,11-13H,10H2,1H3/t5-,9-/m0/s1 チェックはい
  • キー:GEFQWZLICWMTKF-CDUCUWFYSA-N チェックはい
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コルバドリンは、ネオコベフリンというブランド名で販売されており、レボノルデフリンα-メチルノルエピネフリンとしても知られています。アメリカ合衆国では、歯科において局所的な鼻づまり解消薬血管収縮薬として使用されているカテコールアミン交感神経刺激薬です。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]通常、メピバカインなどの局所麻酔薬と混合した溶液として使用されます。[ 4 ]

この薬はα1、α2 βアドレナリン受容非選択的作動薬として作用する。[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] α2アドレナリン受容体に優先的な活性を示すと言われいる[ 5 ] [ 7 ]

コルバドリンは降圧薬メチルドパ代謝物でもあり、その薬理作用と効果に関与している。[ 8 ]

薬理学

薬物動態学

コルバドリンは主にカテコールO-メチルトランスフェラーゼ(COMT)によって代謝される[ 7 ]

化学

コルバドリンは、3,4,β-トリヒドロキシ-α-メチルフェネチルアミンまたは3,4,β-トリヒドロキシアンフェタミン、α-メチルノルエピネフリンまたは(-)-3,4-ジヒドロキシノルエフェドリンとしても知られ、置換フェネチルアミンおよびアンフェタミン誘導体である。[ 1 ] [ 3 ]

コルバドリンの類似体には、 α-メチルドーパミンジオキシフェドリン(3,4-ジヒドロキシエフェドリン、α-メチルエピネフリン)、ジオキセドリン(3,4-ジヒドロキシ-N-エチルノルエフェドリン、α-メチル-N-エチルノルエピネフリン)、およびヒドロキシアンフェタミン(4-ヒドロキシアンフェタミン、α-メチルチラミン)があります。

社会と文化

名前

コルバドリンは薬剤の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称[ 1 ] [ 3 ] [ 2 ]これはレボノルデフリンとしても知られており USANツールチップ 米国の養子名[ 1 ] [ 3 ] [ 2 ]コルバドリンの同義語には、α-メチルノルエピネフリンや(-)-3,4-ジヒドロキシノルエフェドリンなどがある [ 9 ]このネオコベフリンというブランド名で販売されている。[ 3 ]

参考文献

  1. ^ a b c d Elks, J. (2014). 『薬物辞典:化学データ:化学データ、構造、参考文献』 Springer US. p. 55. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年8月30日閲覧
  2. ^ a b c Morton I, Morton IK, Hall JM (1999年10月31日). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms . Springer Science & Business Media. pp. 164–. ISBN 978-0-7514-0499-9
  3. ^ a b c d e Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年 1 月。275 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1
  4. ^ 「DailyMed — レボノルデフリンの検索結果」DailyMed . 2016年2月20日閲覧
  5. ^ a bロゴテティス, DD (2016).歯科衛生士のための局所麻酔. エルゼビア・ヘルスサイエンス. p. 46. ISBN 978-0-323-43050-0. 2024年8月30日閲覧
  6. ^アブラハム、ドナルド・J. (2003年1月15日).バーガーの医薬品化学と創薬. Wiley. doi : 10.1002/0471266949.bmc093 . ISBN 978-0-471-26694-5
  7. ^ a b c Naftalin LW, Yagiela JA (2002年10月). 「血管収縮薬:適応と注意事項」Dent Clin North Am . 46 (4): 733– 746, ix. doi : 10.1016/s0011-8532(02)00021-6 . PMID 12436828 . 
  8. ^ Sjoerdsma A, Vendsalu A, Engelman K (1963年10月). 「メチルドーパの代謝と作用機序に関する研究」 . Circulation . 28 (4): 492– 502. doi : 10.1161/01.CIR.28.4.492 . PMID 14068757 . 
  9. ^ "レボノルデフリン" . PubChem . 2024年8月30日閲覧