ミバンパトール

ミバンパトール
臨床データ
その他の名称	LY-451395
識別子
	IUPAC名 N -[( 2R )-2-[4-[4-[2-(メタンスルホンアミド)エチル]フェニル]フェニル]プロピル]プロパン-2-スルホンアミド;
CAS番号	375345-95-2;
PubChem CID	9889366;
ケムスパイダー	8065037;
ユニイ	A9V5BW73UU;
KEGG	D09931;
ChEMBL	ChEMBL1277001;
コンプトックスダッシュボード（EPA）	DTXSID20190977;
化学および物理的データ
化学式	C 21 H 30 N 2 O 4 S 2
モル質量	438.60 g·mol
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@@H](CNS(=O)(=O)C(C)C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CCNS(=O)(=O)C;
	InChI InChI=1S/C21H30N2O4S2/c1-16(2)29(26,27)23-15-17(3)19-9-11-21(12-10-19)20-7-5-18(6-8-20)13-14-22-28(4,24)25/h5-12,16-17,22-23H,13-15H2,1-4H3/t17-/m0/s1; 凡例:ULRDYYKSPCRXAJ-KRWDZBQOSA-N;

ミバンパトール（開発コード名LY-451395）は、イオンチャネル型グルタミン酸受容体である AMPA受容体（AMPAR）のポジティブアロステリックモジュレーター（PAM）であり、イーライリリー社によってアルツハイマー病における興奮／攻撃性の治療薬として開発されていましたが、市販されていませんでした。^[¹^]^[²^]開発中止前に第II相臨床試験まで進みました。 ^[¹^]

ミバンパトールは、AMPAR PAMのビアリールプロピルスルホンアミドグループに属し、 LY-404187、LY-503430、PF-04958242なども含まれます。^{[ 3 ]}ミバンパトールは、CX-516やその同族であるファランパトール（CX-691、ORG-24448）のような他のクラスの「低影響」AMPAR増強剤とは異なり、「高影響」AMPAR増強剤であり、AMPARシグナル伝達の比較的強力な増加を引き起こすことができます。^{[ 2 ]}動物において、高影響AMPAR増強剤は低用量で認知機能と記憶力を高めますが、高用量では運動協調運動障害、けいれん、神経毒性を引き起こします。^{[ 4 ]}

ミバンパトールはアルツハイマー病患者の認知機能の改善にはつながらなかったが、神経精神医学的評価では改善が見られた。^{[ 5 ]}この研究の注意点は、毒性のため薬剤の最大耐量を使用することができず、げっ歯類で同じ範囲の用量を投与しても記憶関連行動の改善が著しく見られなかったことである。^{[ 6 ]}

参照

参考文献

^ ^a ^b「Mibampator - AdisInsight」
^ ^a ^b Roberts BM, Holden DE, Shaffer CL, Seymour PA, Menniti FS, Schmidt CJ, Williams GV, Castner SA (2010). 「AMPA増強剤によるケタミン誘発性ワーキングメモリ障害の予防：非ヒト霊長類認知機能障害モデル」. Behav . Brain Res . 212 (1): 41–8 . doi : 10.1016/j.bbr.2010.03.039 . PMID 20347881. S2CID 9432930 .
^ Froestl W, Muhs A, Pfeifer A (2012). 「認知機能向上薬（向知性薬）第1部：受容体と相互作用する薬物」J. Alzheimers Dis . 32 (4): 793– 887. doi : 10.3233/JAD-2012-121186 . PMID 22886028 .
^ランガナサン M、デマルティニス N、ヒューグネル B、ゴードル F、ベドナー MM、シェイファー CL、グプタ S、ケイヒル J、シェリフ MA、マンキューソ J、ズンパノ L、デスーザ DC (2017)。「健常ボランティアにおけるケタミン誘発性言語学習および記憶障害のAMPA受容体増強剤PF-04958242による軽減」。モル。精神科。22 (11): 1633–1640。土井: 10.1038/mp.2017.6。PMID 28242871。S2CID 3691566。
^ Zarate CA, Manji HK (2008). 「神経精神疾患の治療におけるAMPA受容体調節の役割」 . Exp. Neurol . 211 (1): 7– 10. doi : 10.1016/j.expneurol.2008.01.011 . PMC 2441819. PMID 18291371 .
^ Buccafusco JJ (2009). 「新興認知機能向上薬」. Expert Opin Emerg Drugs . 14 (4): 577–89 . doi : 10.1517/14728210903257796 . PMID 19772371. S2CID 20980837 .

外部リンク

ミバンパトール - AdisInsight

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[AdisInsight-1] 「Mibampator - AdisInsight」

[pmid20347881-2] Roberts BM, Holden DE, Shaffer CL, Seymour PA, Menniti FS, Schmidt CJ, Williams GV, Castner SA (2010). 「AMPA増強剤によるケタミン誘発性ワーキングメモリ障害の予防：非ヒト霊長類認知機能障害モデル」. Behav . Brain Res . 212 (1): 41–8 . doi : 10.1016/j.bbr.2010.03.039 . PMID 20347881. S2CID 9432930 .

[pmid22886028-3] Froestl W, Muhs A, Pfeifer A (2012). 「認知機能向上薬（向知性薬）第1部：受容体と相互作用する薬物」J. Alzheimers Dis . 32 (4): 793– 887. doi : 10.3233/JAD-2012-121186 . PMID 22886028 .

[pmid28242871-4] ランガナサン M、デマルティニス N、ヒューグネル B、ゴードル F、ベドナー MM、シェイファー CL、グプタ S、ケイヒル J、シェリフ MA、マンキューソ J、ズンパノ L、デスーザ DC (2017)。「健常ボランティアにおけるケタミン誘発性言語学習および記憶障害のAMPA受容体増強剤PF-04958242による軽減」。モル。精神科。22 (11): 1633–1640。土井: 10.1038/mp.2017.6。PMID 28242871。S2CID 3691566。

[pmid18291371-5] Zarate CA, Manji HK (2008). 「神経精神疾患の治療におけるAMPA受容体調節の役割」 . Exp. Neurol . 211 (1): 7– 10. doi : 10.1016/j.expneurol.2008.01.011 . PMC 2441819. PMID 18291371 .

[pmid19772371-6] Buccafusco JJ (2009). 「新興認知機能向上薬」. Expert Opin Emerg Drugs . 14 (4): 577–89 . doi : 10.1517/14728210903257796 . PMID 19772371. S2CID 20980837 .

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