モリデュスタット

モリデュスタット
臨床データ
商号	ヴァレンジン-CA1
その他の名前	ベイ85-3934
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	B03XA09 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 2-(6-モルホリン-4-イルピリミジン-4-イル)-4-(トリアゾール-1-イル)-1H-ピラゾール-3-オン;
CAS番号	1154028-82-6; 1375799-59-9;
PubChem CID	59603622;
ドラッグバンク	DB15642; DBSALT002944;
ケムスパイダー	30922476; 32699298;
ユニイ	9JH486CZ13; CI0NE7C96T;
ケッグ	D12122;
チェムブル	ChEMBL3646118;
PDBリガンド	A1H ( PDBe、RCSB PDB );
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID80151089;
ECHA 情報カード	100.248.923
化学および物理データ
式	C 13 H 14 N 8 O 2
モル質量	314.309 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4;
	InChI InChI=1S/C13H14N8O2/c22-13-10(20-2-1-16-18-20)8-17-21(13)12-7-11(14-9-15-12)19-3-5-23-6-4-19/h1-2,7-9,17H,3-6H2; キー:IJMBOKOTALXLKS-UHFFFAOYSA-N;

化合物

医薬品化合物

モリデュスタットは、 HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として作用し、ヘモグロビンおよび赤血球の産生を刺激するエリスロポエチンの内因性産生を増加させる薬剤です。慢性腎臓病に伴う貧血の治療薬として、現在第III相臨床試験が行われています。^[2]^[3]競技ドーピングへの応用が期待されるため、パフォーマンス向上薬のスクリーニングにも組み込まれています。^[4]

獣医学的用途

モリデュスタットは、猫の慢性腎臓病に伴う非再生性貧血の制御に適応があります。^[1]^[5]米国食品医薬品局（FDA）は、2023年5月に条件付きで承認しました。^[5]

モリデュスタットの有効性の合理的期待は、2つのフェーズで実施された研究で評価されました。^[5]第1フェーズでは、多施設共同、二重盲検、無作為化、プラセボ対照の有効性および安全性のフィールド試験が行われました。^[5]第2フェーズでは、フィールド試験の非盲検継続試験が任意で実施されました。^[5]この試験には、CKDに関連する非再生性貧血と診断された、様々な品種または品種の混合猫から4歳から17歳までの23匹の猫が登録されました。^[5] FDAは、エランコUS社にバレンジンCA1の条件付き承認を与えました。 ^[5]

参考文献

^ ab “アーカイブコピー”. 2023年5月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年5月2日閲覧。{{cite web}}: CS1 maint: アーカイブされたコピーをタイトルとして (リンク)
^ Flamme I, Oehme F, Ellinghaus P, Jeske M, Keldenich J, Thats U (2014). 「低酸素症を模倣した貧血治療：HIF安定剤BAY 85-3934（モリデュスタット）は高血圧作用なしにエリスロポエチン産生を促進する」. PLOS ONE . 9 (11) e111838. Bibcode :2014PLoSO...9k1838F. doi : 10.1371 / journal.pone.0111838 . PMC 4230943. PMID 25392999.
^ Gupta N, Wish JB (2017年6月). 「低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素阻害剤：CKD患者の貧血に対する新たな治療法の可能性」. American Journal of Kidney Diseases . 69 (6): 815– 826. doi : 10.1053/j.ajkd.2016.12.011 . PMID 28242135.
^ Dib J, Mongongu C, Buisson C, Molina A, Schänzer W, Thats U, et al. (2017年1月). 「低酸素誘導因子（HIF）安定剤候補BAY 85-3934（モリデュスタット）とそのグルクロン酸抱合代謝物BAY-348の質量分析による特性評価、および日常的なドーピング検査への導入」. Drug Testing and Analysis . 9 (1): 61– 67. doi :10.1002/dta.2011. PMID 27346747.
^ abcdefg 「FDA、慢性腎臓病を患う猫の貧血治療薬を条件付きで承認」米国食品医薬品局（プレスリリース）2023年5月1日。2023年5月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年5月1日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Varenzin-CA1_FOI_Summary-1] “アーカイブコピー”. 2023年5月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年5月2日閲覧。{{cite web}}: CS1 maint: アーカイブされたコピーをタイトルとして (リンク)

[2] Flamme I, Oehme F, Ellinghaus P, Jeske M, Keldenich J, Thats U (2014). 「低酸素症を模倣した貧血治療：HIF安定剤BAY 85-3934（モリデュスタット）は高血圧作用なしにエリスロポエチン産生を促進する」. PLOS ONE . 9 (11) e111838. Bibcode :2014PLoSO...9k1838F. doi : 10.1371 / journal.pone.0111838 . PMC 4230943. PMID 25392999.

[3] Gupta N, Wish JB (2017年6月). 「低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素阻害剤：CKD患者の貧血に対する新たな治療法の可能性」. American Journal of Kidney Diseases . 69 (6): 815– 826. doi : 10.1053/j.ajkd.2016.12.011 . PMID 28242135.

[4] Dib J, Mongongu C, Buisson C, Molina A, Schänzer W, Thats U, et al. (2017年1月). 「低酸素誘導因子（HIF）安定剤候補BAY 85-3934（モリデュスタット）とそのグルクロン酸抱合代謝物BAY-348の質量分析による特性評価、および日常的なドーピング検査への導入」. Drug Testing and Analysis . 9 (1): 61– 67. doi :10.1002/dta.2011. PMID 27346747.

[FDA_PR_20230501-5] 「FDA、慢性腎臓病を患う猫の貧血治療薬を条件付きで承認」米国食品医薬品局（プレスリリース）2023年5月1日。2023年5月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年5月1日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。