NM-2201

NM-2201
法的地位
法的地位
識別子
  • ナフタレン-1-イル-1-(5-フルオロペンチル)-1H-インドール-3-カルボキシレート
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
CompToxダッシュボードEPA
化学および物理データ
C 24 H 22 F N O 2
モル質量375.443  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • FCCCCCN1C=C(C(OC2=C(C=CC=C3)C3=CC=C2)=O)C4=CC=CC=C41
  • InChI=1S/C24H22FNO2/c25-15-6-1-7-16-26-17-21(20-12-4-5-13-22(20)26)24(27)28-23-14-8-10-18-9-2-3-11-19(18)23/h2-5,8-14,17H,1,6-7,15-16H2
  • キー:PRGFSQYZCKCBQO-UHFFFAOYSA-N

NM-2201 ( CBL-2201NA-5F-PIC [ 1 ]とも呼ばれる)は、インドールをベースとした合成カンナビノイドで、近縁の5F-PB-22NNE1と同様の特性持つと考えられています。これらは両方とも完全アゴニストであり、低ナノモル親和性でCB1およびCB2受容体に非選択的に結合する性質があります。[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

薬理学

NM-2201は、CB1カンナビノイド受容体に対して0.332 nM 、 CB2カンナビノイド受容体に対して0.732 nMの結合親和性を持つ完全アゴニストとして作用する。[ 6 ]使用者における重篤な有害事象との関連が指摘されている。[ 7 ]

NM-2201はスウェーデン[ 8 ] 、 ドイツ(Anlage II[ 9 ] 、日本[ 10 ]では特に禁止されていますが、他の多くの管轄区域でも類似の法律に基づいて規制されています。

2018年5月30日、米国司法省麻薬取締局は、NM-2201および他の4種類の合成カンナビノイドを規制物質法のスケジュールIに指定する意向を表明した。この通知は2018年6月29日に発効した。[ 11 ]

使用

NM-2201は、2015年12月にフロリダ州オカラで25~30人が発作を起こして病院に搬送された事件と関連付けられました。[ 11 ]

参照

参考文献

  1. ^ Pulver B, Fischmann S, Gallegos A, Christie R (2023年3月). 「合成カンナビノイドの命名に関するEMCDDAフレームワークと実用的ガイダンス」. Drug Testing and Analysis . 15 (3): 255– 276. doi : 10.1002/dta.3403 . PMID  36346325 .
  2. ^ Kondrasenko AA, Goncharov EV, Dugaev KP, Rubaylo AI (2015年12月). 「CBL-2201. 新規デザイナードラッグに関する報告書:Napht-1-yl 1-(5-fluoropentyl)-1H-indole-3-carboxylate」. Forensic Sc​​ience International . 257 : 209– 213. doi : 10.1016/j.forsciint.2015.08.023 . PMID 26386336 . 
  3. ^ "NM-2201" . Cayman Chemical . 2015年7月9日閲覧
  4. ^名村 明、河村 正之、中本 明、斎藤 剛、長尾 正之 (2015). 「合成カンナビノイドおよびカチノンの検出法に関する包括的レビュー」 .医毒性学. 33 (2): 175– 194. doi : 10.1007/s11419-015-0270-0 . PMC 4525208. PMID 26257831 .  
  5. ^ Shevyrin V, Melkozerov V, Nevero A, Eltsov O, Baranovsky A, Shafran Y (2014年11月). 「デザイナードラッグとしての合成カンナビノイド:インドール-3-カルボキシレートシリーズの新たな代表例と、カンナビノイドの新規グループとしてのインダゾール-3-カルボキシレート。同定と分析データ」. Forensic Sc​​ience International . 244 : 263–75 . doi : 10.1016/j.forsciint.2014.09.013 . PMID 25305529 . 
  6. ^ Hess C, Schoeder CT, Pillaiyar T, Madea B, Müller CE (2016). 「スパイスの成分として同定された合成カンナビノイドの薬理学的評価」 .法医学毒性学. 34 (2): 329– 343. doi : 10.1007/s11419-016-0320-2 . PMC 4929166. PMID 27429655 .  
  7. ^ Samra K, Boon IS, Packer G, Jacob S (2017年4月). 「ブラックマンバ」 . BMJ Case Reports . 2017 : bcr–2016–218431. doi : 10.1136/ bcr -2016-218431 . PMC 5534782. PMID 28433979 .  
  8. ^ “Cannabinoider föreslås bli klassade som hälsofarlig vara” [カンナビノイドは健康被害として分類されることが提案されている] (スウェーデン語)。 Folkhälsomyndigheten (公衆衛生局) 2015 年7 月 9 日に取得
  9. ^ “Gesetz über den Verkehr mit Betäubungsmitteln Anlage II” [麻薬の取引に関する法律 付属書 II]。www.gesetze-im-internet.de (ドイツ語)。 Bundesministerium der Justiz und für Verbraucherschutz 2016 年10 月 24 日に取得
  10. ^ Diao X、Carlier J、Zhu M、Pang S、Kronstrand R、Scheidweiler KB、他。 (2017年1月)。「新しい合成カンナビノイド NM-2201 (CBL-2201) のインビトロおよびインビボにおけるヒト代謝」法医学毒物学35 (1): 20–32 .土井: 10.1007/s11419-016-0326-9PMC 5342258PMID 28286577  
  11. ^ a b「2018年 - NM2201、5F-AB-PINACA、4-CN-CUMYL-BUTINACA、MMB-CHMICA、および5F-CUMYL-P7AICAのスケジュールIへの一時的配置」 www.deadiversion.usdoj.gov 2018年6月15日閲覧