ネチルマイシン

ネチルマイシン

臨床データ
商号	ネトロマイシン
その他の名前	1- N-エチルシソマイシン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a605011
投与経路	トピック
ATCコード	J01GB07 ( WHO ) S01AA23 ( WHO )
法的地位
法的地位	CA : ℞のみ[1] 英国： POM（処方箋のみ）
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	約0%
消失半減期	2.5時間
識別子
IUPAC名 (2 R ,3 R ,4 R ,5 R )-2-{[(1 S ,2 S ,3 R ,4 S ,6 R )-4-アミノ-3-{[(2 S ,3 R )-3-アミノ-6-(アミノメチル)-3,4-ジヒドロ-2 H -ピラン-2-イル]オキシ}-6-(エチルアミノ)-2-ヒドロキシシクロヘキシル]オキシ}-5-メチル-4-(メチルアミノ)オキサン-3,5-ジオール
CAS番号	56391-56-1^はい
PubChem CID	41859
ドラッグバンク	DB00955^はい
ケムスパイダー	38195^はい
ユニイ	4O5J85GJJB
ケッグ	D08268^はい
チェムブル	ChEMBL1572^北
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID1048542
ECHA 情報カード	100.054.661
化学および物理データ
式	C 21 H 41 N 5 O 7
モル質量	475.587  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](NCC)C[C@H](N)[C@@H](OC1O\C(=C/CC1N)CN)[C@@H]2O)OC3
InChI InChI=1S/C21H41N5O7/c1-4-26-13-7-12(24)16(32-19-11(23)6-5-10(8-22)31-19)14(27)17(13)33-20-15(28)18(25-3) )21(2,29)9-30-20/h5,11-20,25-29H,4,6-9,22-24H2,1-3H3/t11?,12-,13+,14-,15+,16+,17-,18+,19?,20+,21-/m0/s1^はい キー:CIDUJQMULVCIBT-KALHTFJLSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）（確認）

ネチルマイシン（1- N-エチルシソマイシン）は、半合成アミノグリコシド系 抗生物質であり、ミクロモノスポラ・インヨエンシス（Micromonospora inyoensis）によって産生されるシソマイシンの誘導体です。アミノグリコシド系抗生物質は、様々な細菌を殺菌する作用を有します。ネチルマイシンは腸管から吸収されないため、注射または点滴でのみ投与されます。重篤な感染症、特にゲンタマイシン耐性感染症の治療にのみ使用されます。

1973年に特許を取得し、1981年に医療用として承認されました。^[2]英国では2019年12月に眼の外用感染症の治療薬として医療用として承認されました。^[3]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。^[4]

薬物との比較

英国国民処方集（BNF）によると、ネチルマイシンはゲンタマイシンと同等の活性を有しますが、 10日間以上の治療を必要とする患者においては、聴器毒性はゲンタマイシンよりも低いとされています。ネチルマイシンは、多くのゲンタマイシン耐性グラム陰性菌に対して活性を示しますが、緑膿菌に対する活性はゲンタマイシンやトブラマイシンよりも低いです。^[要出典]

参考文献

1. 「2019年医薬品・医療機器ハイライト：健康の維持・改善を支援」カナダ保健省2020年11月18日. 2024年3月28日閲覧。
2. Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 508. ISBN 9783527607495。
3. “Netilmicin”. SPS - Specialist Pharmacy Service . 2020年6月2日. 2021年10月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年8月21日閲覧。
4. 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

さらに読む

• Wright J (1976). 「1-N-エチルシソマイシンの合成：広域スペクトル半合成アミノグリコシド系抗生物質」Journal of the Chemical Society, Chemical Communications (6): 206– 208. doi :10.1039/C39760000206.
• Hemsworth S, Nunn A, Selwood K, Osborne C, Jones A, Pizer B (2005). 「小児腫瘍学における好中球減少性発熱に対する1日1回ネチルマイシン」. Acta Paediatr . 94 (3): 268–74 . doi :10.1080/08035250510025923. PMID  16028643.
• Klingenberg C, Småbrekke L, Lier T, Flaegstad T (2004). 「乳児における簡略化されたネチルマイシン投与レジメンの検証」. Scand J Infect Dis . 36 ( 6–7 ): 474–9 . doi :10.1080/00365540410020613. PMID  15307571. S2CID  29092705.
• Brooks J, Marlow N, Reeves B, Millar M (2004). 「新生児集中治療室における敗血症疑い乳児の治療における1日1回ネチルマイシンの使用」Biol Neonate . 86 (3): 170–5 . doi :10.1159/000079423. PMID  15237240. S2CID  37410607.